Тема 23. Антиангинальные средства

Актуальность темы. Антиангинальные средства - обширная и разнообразная по характеру фармакологического действия, а также химической природе группа лекарственных препаратов, применяемых для предупреждения и купирования коронарной недостаточности, приступов стенокардии, инфаркта миокарда и других проявлений ишемической болезни сердца. В перечень антиангинальных входят периферические вазодилататоры (органические нитраты – нитроглицерин и его аналоги в различных лекарственных формах), антагонисты ионов кальция, спазмолитики, средства, влияющие на адренергическую систему иннервации сердца и др. Их действие, так или иначе, сводится к установлению соответствия между потребностью сердца в кислороде и его кровоснабжением (доставка кислорода к сердцу). Эта физиологическая задача (снижение интенсивности работы сердца и уменьшение его потребности в кислороде) может решаться разными путями. Потому антиангинальные средства часто применяются комбинировано, чем достигается одновременное действие на различные элементы сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, расширение коронарных сосудов, уменьшение силы и частоты сердечных сокращений и др.) и звенья цепи метаболизма, регулирующие энергетические потребности сердца. В комплексную терапию при ишемической болезни сердца часто включают так называемые дополнительные препараты, повышающие устойчивость органов и тканей к функционированию в условиях недостаточного снабжения кислородом.

Цель занятия. Знать фармакологию антиангинальных препаратов, различия в механизмах действия отдельных групп. Уметь правильно подбирать и выписывать рецепты при разных формах ИБС.

Контрольные вопросы

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

1. Этиопатогенетические факторы ишемической болезни сердца. Требования, предъявляемые к антиангинальным препаратам.

2. Классификация:

1) Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

а) нитровазодилятаторы:

• нитраты: нитроглицерин и его пролонгированные формы (сустак-форте (мите), тринитролонг, нитрогранулонг, нитро-мак, нитродерм и др.); изосорбида динитрат /изо-мак, изокет, нитросорбид, динитросорбилонг и др./; изосорбида мононитрат /изомонат, монизид, оликард и др./;

• сиднонимины: молсидомин /корватон, сиднофарм/.

б) блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные – верапамил /финоптин, изоптин/, галлопамил и др.;

в) активаторы (миноксидил, пинацидил) и блокаторы (амиодарон) калиевых каналов;

2) Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:

а) бета-адреноблокаторы:

• неселективные: пропроналол /анаприлин/, надолол /коргард/, окспренолол, пиндолол и др.;

• кардиоселективные: атенолол, метопролол, талинолол, ацебутолол и др.

3) Средства, улучшающие доставку кислорода к миокарду (коронаролитики):

а) миотропного действия – ингибиторы фосфодиэстеразы (папаверин, но-шпа, аминофиллин, карбокромен /интенкордин/); ингибиторы аденозиндезаминазы (дипиридамол /курантил/ и др.);

б) рефлекторного действия – валидол;

4) Средства, повышающие резистентность миокарда к гипоксии:

а) антигипоксанты – триметазидин /предуктал/, милдронат, АТФ-лонг, фосфаден, неотон, кислота аскорбиновая, рибофлавин, никотиновая кислота и др.;

б) антиоксиданты – токоферол, дибунол, эссенциале и др.;

в) анаболические – стероидные (ретаболил, неробол), нестероидные (рибоксин /инозин/, оротат калия);

г) нормализующие обмен электролитов – панангин /аспаркам/.

3. Нитраты. Механизмы действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Нежелательные эффекты. Сравнительная характеристика нитратов. Другие нитровазодилататоры. Особенности применения.

4. Блокаторы кальциевых каналов. Механизмы антиангинального действия. Нежелательные эффекты. Противопоказания к назначению.

5. Особенности применения в лечении больных ИБС бета-адреноблокаторов. Сравнительная характеристика. Преимущества и недостатки.

6. Особенности применения у больных ИБС сосудорасширающих средств миотропного и рефлекторного действия и средств, повышающих резистентность миокарда к гипоксии. Нежелательные эффекты. Понятие о синдроме „обкрадывания”.

7. Комплексная терапия ИБС. Применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол). Перспективы поиска новых высокоэффективных антиангинальных средств (активаторы калиевых каналов и др.).

8. Принципы комплексной терапии ИНФАРКТА МИОКАРДА:

1. устранение болевого синдрома – наркотические аналгетики;

2. предупреждение и лечение тромбообразования – антикоагулянты, фибринолитики и антиагреганты;

3. устранение страха, эмоционального возбуждения – нейролептики, транквилизаторы;

4. устранение нарушений ритма – антиаритмические;

5. ограничение некроза – нитраты;

6. устранение нарушений электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия – гидрокарбонат натрия, панангин и др.;

7. восстановление сократительной активности миокарда – сердечные гликозиды;

8. борьба с гипотонией – адреномиметики, кровозаменители;

9. предупреждение рвоты – нейролептики.

Общая характеристика групп.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1. Нитроглицерин (Nitroglycerinum) табл. по 0,0005, капс. по 0,0005, фл. 1 % спиртового р-ра по 10 мл; амп. 1 % концентрата д/инф по 2 мл; фл. 0,1 % р-ра д/инф по 400 мл, аэрозоль в баллонах по 12,0 и 30,0.

2. Изосорбид мононитрат (Isosorbidum mоnоnitrаtum) табл. по 0,02 и 0, 04; амп. 1 % р-ра по 1 мл.

3. Изосорбид динитрат /нитросорбид/ (Isosorbidum dinitratum) табл. 0,005, 0,01, 0,03; капс. по 0,02, 0,04, 0,06; амп. 0,1 % р-ра по 10 мл.

4. Молсидомин /корватон/ (Molsidоmin) табл. по 0,002 и 0,004.

5. Валидол (Validolum) табл. патентованные.

6. Триметазидин /предуктал/ (Trimetazidinum) табл. по 0,02.

7. Дипиридамол /курантил/ (Dipyridamolum) табл. по 0,025, амп. 0,5 % р-ра по 2 мл.

8. АТФ-лонг (Adenosinum phosphatum) табл. 0,01 и 0,02, амп. 2 % р-ра по 1 и 2 мл.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1. для купирования приступа стенокардии;

2. в межприступном периоде стенокардии из группы органических нитратов;

3. нитрат, обладающий наиболее длительным действием;

4. для купирования приступа стенокардии при непереносимости нитрогруппы;

5. антиангинальное, вызывающее рефлекторную тахикардию;

6. антиангинальное, к противопоказаниям которого относятся сахарный диабет, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы и др.;

7. антиангинальное, вызывающее синдром «обкрадывания»;

8. антиангинальное, улучшающее энергообеспечение миокарда;

9. для купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.