Тема 16. Ненаркотические аналгетики. Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс). Жаропонижающие средства

Актуальность темы. Ненаркотические аналгетики – синтетические вещества нестероидной структуры, характеризующиеся обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действиями. Ненаркотические аналгетики проявляют умеренный аналгезирующий эффект на патогенетическом уровне: блокируют синтез и выделение медиаторов "воспаления" (простагландины, простациклины, брадикинин, гистамин, серотонин и др.). Центральный компонент обезболивающего действия менее выражен, чем периферический. В отличие от наркотических аналгетиков, они не обладают психотропным действием – не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость. В последнее время широкое распространение получили препараты, обладающие особенно выраженной противовоспалительной активностью, приближающейся к таковой глюкокортикоидов. Поскольку они не имеют стероидной структуры, их называют нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Они широко применяются амбулаторно и как средства "домашней аптечки". Однако это далеко небезопасные препараты, особенно при нерациональном использовании, они обладают серьезными нежелательными действиями (ульцерогенное, нефро- и гепатотоксическое, агранулоцитоз и пр.). Ингибирование простагландинов, а именно циклооксигеназы (ЦОГ), является одним из ведущих механизмов не только лечебных эффектов, но и отрицательного действия (ульцерогенного, например). Поэтому на сегодня перспективным является создание НПВС из избирательных ингибиторов ЦОГ-2 (фермента, не отвечающего за синтез простагландинов-гастропротекторов). Таким образом, врач любого профиля должен досконально знать фармакологическую характеристику и правила назначения данной группы лекарственных средств.

Цель занятия. Усвоить фармакодинамику, механизм действия и показания клинического применения ненаркотических аналгетиков. Уметь выписывать рецепты, решать фармакотерапевтические задачи. Ориентироваться во взаимозаменяемости препаратов данной группы.

Контрольные вопросы

1. Классификация:

1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая /аспирин/, метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин /аспизол/.

2. Производные пиразолона: аналгин /метамизол/, бутадион /фенилбутазон/.

3. Производные анилина (пара-аминофенола): парацетамол /ацетаминофен/.

4. Производные фенилпропионовой, фенилуксусной и антраниловой кислот: бруфен /ибупрофен/, диклофенак-натрий /вольтарен, ортофен/, кетопрофен /кетонал, фастум/, фенопрофен, напроксен, набуметон, флугалин, кислота мефенамовая, кислота нифлумовая и др.

5. Производные индолуксусной кислоты (индола): индометацин, клинорил /сулиндак/, этодолак.

6. Производные оксикамов: пироксикам, теноксикам, мелоксикам.

7. Производные различных химических классов: кеторолак /кетанов, кеторол, кеталгин/, нимесулид, целекоксиб, димексид, бишофит и др.

8. Комбинированные препараты: артротек (диклофенак + мизопростол), амбене (фенилбутазон + дексаметазон), доларен (диклофенак + парацетамол), баралгин или спазмаган (аналгин + питофенон (холинолитик) + фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин (аналгин + темпидин), пенталгин (аналгин + напроксен + кодеин + кофеин + фенобарбитал), колдрекс (парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая кислота + терпингидрат + кофеин), солпадеин (парацетамол + кодеин + кофеин), седалгин (АСК + парацетамол + фенобарбитал + кофеин + кодеин), цитрамон, томаприн (АСК + парацетамол + кофеин), алька-зельтцер (АСК + аскорбиновая кислота) и др.

2. Механизмы жаропонижающего, противовоспалительного и болеутоляющего действия ненаркотических аналгетиков.

3. Сравнительная характеристика препаратов разных групп.

4. Селективные ингибиторы ЦОГ. Классификация. Преимущества и перспективы их использования.

Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2	Селективные ингибиторы ЦОГ-1	Селективные ингибиторы ЦОГ-2	Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2
Большинство современные НПВС	Ацетилсалициловая кислота	Нимесулид Мелоксикам	Целекоксиб

2. Комбинированные препараты, созданные на основе данной группы лекарств. Преимущества и недостатки.

3. Показания к применению.

4. Нежелательные эффекты. Противопоказания к назначению. Острое и хроническое отравление салицилатами. Лечение.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1. Кислота ацетилсалициловая /аспирин/ (Acidum acetylsalicylicum) табл. по 0,25 и 0,5.

2. Лекарственные формы, содержащие метилсалицилат – линимент «Санитас» (Sanitas) 100,0; линимент «Капсин» (Capsinum) 50,0.

3. Аналгин (Analginum) табл. по 0,5; амп. 50 % р-ра по 1 и 2 мл.

4. Пенталгин (Pentalginum) табл. патентованные.

5. Парацетамол /ацетаминофен/ (Paracetamolum) табл. по 0,2, 0,5.

6. Кеторолак /кетанов/ (Ketorolac) табл. по 0,01, амп. 3 % р-ра по 1 мл.

7. Индометацин (Indometacinum) табл., капс. по 0,025, 0,05, супп. рект. по 0,05, 0,1; мазь 10 % в тубах по 40,0.

8. Диклофенак-натрий /ортофен, вольтарен/ (Diclofenac-natrium) табл. по 0,025, 0,05, 0,1; супп. рект. по 0,025, 0,05, 0,1; амп. 2,5 % р-ра по 3 мл; гель 1 % в тубах по 20 и 50,0.

9. Кетопрофен /кетонал, фастум/ (Ketoprofenum) капс. по 0,05, супп. по 0,1; Fastum – гель в тубах по 50,0.

10. Кеторолак /кетанов, кеторол, кеталгин/ (Ketorolac) табл. по 0,01, р-р д/ин в амп. по 1 мл (30 мг).

11. Мелоксикам /мовалис/ (Meloxicamum) табл. по 0,0075 и 0,015; супп. рект. по 0,015.

12. Целекоксиб (Сelekoksib) капс. по 0,1 и 0,2.

13. Димексид (Dimexidum) фл. 100 мл.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1. при невралгии тройничного нерва;

2. в острой фазе ревматизма;

3. при миалгии;

4. препарат, жаропонижающее действие которого является преимущественным;

5. НПВС, обладающее наиболее выраженной аналгезирующей активностью в сравнении с другими препаратами этого класса.

6. патентований препарат на основе ненаркотических аналгетиков;

7. ненаркотический аналгетик при подагре;

8. НПВС, обладающее наименьшим ульцерогенным действием;

9. НПВС, обладающее антиагрегантным действием;

10. ненаркотический аналгетик, противопоказанный при лейкопении (агранулоцитозе);

11. НПВС, вызывающий повышение АКД, тахикардию;

12. НПВС, обладающее гепато- и нефротоксическим действием;

13. НПВС для местного применения, обладающий фибринолитическими и антисептическими свойствами и способный проникать через биологические барьеры.