Витаминные и антивитаминные препараты. Коферментные препараты.

Витаминные препараты – это лекарственные средства, содержащие природные витамины или их синтетические аналоги или их изомеры (витамеры).

Витаминоподобные соединения – это группа условно незаменимых факторов питания, напоминающие по физиологическому действию витамины , но при дефиците которых не наблюдается развития витаминной недостаточности. Лекарственные препараты из таких соединений называются витаминоподобными препаратами.

Коферментные препараты – это лекарственные средства, содержащие синтетические аналоги коферментов и применяемые для коррекции различнызх метаболических процессов в организме. Коферментные препараты делятся на 2 группы:

• витаминного происхождения

• невитаминного происхождения

Антивитамины – это производные витаминов с замещенными функциональными группами, оказывающие противоположное витамину действие и частично или полностью выключающие витамины из обменных реакций организма.

Классификация витаминных и коферментных препаратов:

1. Препараты жирорастворимых витаминов.

1. Препараты витамина А(ретинол):

• ретинола ацетат, пальмитат;

• тигазон

• роаккутан

2. Препараты витамина Д (кальциферола):

• эргокальциферон

• оксидвит

• видехол

• видеин

3. Препараты витамина Е (токоферола):

• токоферола ацетат

4. Препараты витамина К (картохиноны):

• витамин К₁

• конахион

• викасол

2. Препараты водорастворимых витаминов и их коферментов

1. Препараты витамина В₁ (тиамина):

• тиамина бромид (хлорид)

Коферментный препарат:

• кокарбоксилаза

Производные тиамина:

• фосфотиамин

• бенфотиамин

2. Препараты витамина В₂ (рибофлавина):

• рибофлавин

Коферментные препараты :

• флавина мононуклеотиды

• флавинат

3. Препараты витамина В₃ (пантотеновая кислота):

• пантотенат кальция

4. Препараты витамина В₅ (РР ниацина):

• никотиновая кислота

Коферментные препараты:

• никотинамид

5. Препараты витамина В₆ (пиродоксина):

• пиридоксина гидрохлорид

Коферментные препараты:

• пиридоксальфосфат

6. Препараты витамина В₉(В_с) (фолиевое кислоты):

• фолиевая кислота

• фолинат кальция

7. Преараты витамина В₁₂ (цианкобаламины):

• цианкобаламин

• оксикобаламин

• кобамин

8. Препараты витамина С (аскорбиновой кислоты):

• аскорбиновая кислота

3. Коферментные препараты невитаимнного происхождения

• карнитана хлорид

• липоевая кислота

• оротат К

• АТФ

• Фосфаден

4. Поливитаминные препараты

• ундевит

• декамевит

• гендевит

• макровит

5. Комплексные препараты поливитаминов с макро- и микроэлементами

• глутамевит

• компливит

• дуовит

• юникап Т, М

Типовые механизмы действия витаминных препаратов:

1. Большинство витаминов превращается в организме в коферменты и входят в состав ферментов. Таким образом, они участвуют в углеводном, жировом, белковом и других видах обмена. Например, витамин В₁ (тиамин) в виде активной формы входит в состав кокарбоксиназы. Кокарбоксиназа является коферментом: дегидрогеназы пировиноградной и кетоглютаровой кислоты.

Благодаря этому препараты тиамина участвуют в углеводном обмене, в образовании жирных кислот, в синтезе а/холино нуклеиновых кислот; НАД, НАДФ.

2. Еще один типовой механизм действия витаминных препаратов заключается в том, что витамины могут быть донорами ил акцепторами различных химических групп и таким образом участвует в биохимических реакциях.

Например, аскорбиновая кислота – донатор протонов водорода и участвует в окислительно-восстановительных процессах в организме.

3. Некоторые витамины обладают гормоноподобным действием. Так активная форма витамина Д вместе с гормоном паращитовидных желез регулирует обмен Са и Р.

Можно выделить следующие основные виды витаминотерапии.

1. Профилактическая – назначение витаминных препаратов, если есть опасность развития гиповитаминоза. Например, в зимне-весенний период. В этих случаях доза препарата соответствует суточной потребности организма. Назначаю препараты энтерально.

2. В последнее время начали выделять адаптационную витаминотерапию – это назначение витаминных препаратов для облегчения адаптации к неблагоприятным и тяжелым условиям. В таких ситуациях по требность в витаминах резко возрастает, поэтому, если они поступают в обычных количествах – может развиться гиповитаминоз. В этих случаях применяются дозы, в 2-3 раза превышающие суточную потребность.

3. Заместительная витаминотерапия (этиотропная) – назначение витаминных препаратов для устранения и развития гипо- и авитаминозов. Дозы превышают суточную потребность. Способ введения – энтеральный.

4. Следующий вид витаминортерапии – применение витаминов для ликвидации или уменьшения отрицательного действия других лекарственных средств. Например, пиридоксина гидрохлорид – устраняет побочное нейротоксическое действие препарата фтивазида.

5. Неспецифическая (фармакодинамическая) – это применение витаминов в высоких дозах с целью воздействия на обмен веществ и другие процессы организма больного. В этом случае витаминный препарат назначают не для восполнения дефицита (его у таких больных нет). Витаминные препараты назначают в качестве лекарственных средств, которые имеют определенную фармакодинамику и витаминотерапия носит характер обычной фармакотерапии.

Остановимся подробнее на некоторых видах витаминотерапии. К сожалению, приходится признать, что проблема профилактики и лечения гипо- и даже авитаминоза вновь стала актуальной в наши дни.

Гиповитаминоз последних лет характеризуется 2 особенностями:

1 им подвержены все возрастные группы

2 гиповитаминозы сохраняются в летне-осенний период.

Основная причина гиповитаминоза в нашей стране известна – это низкое качество питания и недостаточное потребление свежих овощей и фруктов.

Для профилактики и лечения гиповитаминозов используют поливитаминные препараты «Ундевит», «Декамевит», «Макровит» и др. При профилактике витаминозов доза близка к суточной потребности. Принимают поливитамины обычно в зимне-весеннее время курсом от 3-8 недель до нескольких месяцев. При заместительной витаминотерапии доза обычно превышают суточную потребность. Курс зависит от исчезновения клинических признаков; при возможности скрытого гиповитаминоза курс также от 1 до нескольких месяцев.

Адаптационная витаминотерапия. Существует множество ситуаций, в которых потребность в витаминах, особенно водорастворимых возрастает в несколько раз, это прежде всего:

1. периоды адаптации к новым или усложненным условиям жизни

2. повышенные физические и умственные нагрузки.

В таких условиях все ферментные системы начинают функционировать с повышенной интенсивностью. Вследствие этого утилизация витаминов возрастает и потребность в них становится выше, чем обычно. Недостаточное поступление витаминов приводит к серьезным сдвигам в обмене веществ. Развивается стойкое утомление, снижается иммунитет, проявляются различные патологические состояния. Чтобы этого не произошло, проводится так называемая витаминотерапия. При этом применяются дозы, в 2-3 раза превышающие суточную потребность здорового человека. Терапия проводится курсами от 3до 8 недель. Но возможно и дольше. При необходимости курсы повторяются через 3-5 месяцев.

Потребность в витаминах повышается и при беременности (в 2 раза). Для беременных разработан специальный специальный комплекс витаминов, который содержит витамин Д, фолиевую кислоту, например, «Гендевит».

Повышенная потребность в витаминах отмечается в пожилом возрасте. Витамины в этом случае используют для стимуляции ферментных систем стареющего организма. Показаны также поливитаминные препараты как «Ундевит», «Аэровит», «Декамевиит».

Фармакодинамическая витаминотерапия – это использование витаминов как лекарственных средств при заболеваниях, которые не относятся к гипо- или авитаминозу. Это первое отличие фармакодинамической витаминотерапии от заместительной и адаптационной. Второе существенное отличие – в дозировании. При заместительной и адаптационной терапии доза витаминов в целом соответствует суточной потребности и превышает ее не более, чем в 2-3 раза, т. е. остается в пределах физиологической нормы поступления витаминов в организм. Для того, чтобы получить определенный фармакологический эффект витамины принимают в дозах, в десятки, а иногда и в сотни раз превышающих суточную норму. Фармакодинамические свойства витаминов проявляются именно при назначении высоких, нефизиологических доз.

Наконец, третья особенность фармакологической витаминотерапии – это назначение одного какого-то витамина, который обладает нужным фармакологическим эффектом.

1. Используя фармакологические свойства витаминных препаратов, можно воздействовать как на обменные процессы, так и на исполнительные системы и органы.

Установлено, что никотиновая кислота обладает сосудорасширяющим действием, кроме того в дозах 3 г и выше в сутки она обладает гиполипидемическим действием (при суточной потребности 15-20мг).

Препараты никотиновой кислоты применяют при гипертонической болезни, ИБС, нарушениях периферического кровообращения. За рубежом никотиновую кислоту в больших дозах (3 г в сутки) используют для лечения атеросклероза.

ТИАМИН (В₁)

В медицинской практике витамин В₁ применяется в виде тиамина бромида и тиамина хлорида. Используется коферментный препарат – кокарбоксилазы и производные тиамина – бенфотиамин и фосфотиамин. Тиамин, введенный в организмв виде лекарственного препарата подвергается фосфорилированию. В результате образуется моно- , ди-, и трифосфаты. Основное значение имеет тиаминдифосфат, который часто называют кокарбоксилазой. Бенфотиамин и фосфотиамин также превращаются в организме в кокарбоксилазу.

Фармакодинамика: Кокарбоксинлаза входит в состав таких ферментов, как -дегидрогеназа ПВК и –кетоглутаровой кислоты; - тринскетолазы.

Благодаря этому препараты тиамина участвуют в различных видах обмена веществ:

1. Прежде всего тиамин в виде кокарбоксилазы участвует в углеводном обмене: он способствует утилизации глюкозы и является синергистом инсулина; способствует сгоранию ПВК, в связи с этим – и молочной кислоты, кетоновых тел; способствует ликвидации метаболического ацидоза.

2. Транскетолаза необходима для использования глюкозы в пентозном цикле и образование НАДФН_2. НАДФН₂ участвует затем в синтезе жировых кислот, нуклеиновых кислот, белков ацетилхолина и других веществ.

3. Тиаминдифосфат в мозговой ткани необходим для активности ГАМК, ацетилхолина и серотонина.

Применение.

1. Применяют тиамин при нарушении усвоения, при повышении потребности в нем и для лечения некоторых заболеваний.

2. Одно из показаний – метаболический ацидоз, в том числе при сахарном диабете. Лучше использовать кокарбоксилазу, хотя и допустимо назначение тиамина. Эти препараты ликвидируют избыток ПВК, нормализуют состав плазмы крови и тканей.

3. В комплексном лечении сахарного диабета кокарбоксилаза способствует утилизации глюкозы.

4. Сердечная недостаточность (обычно в качестве дополнения к сердечным гликозидам).

5. Нарушение сердечного ритма (кокарбоксилаза).

6. ИБС (кокарбоксилаза).

Что лежит в основе действия препаратов тиамина?

Кокарбоксилаза влияет на углеводный обмен, улучшает окислительно-восстановительные процессы и энергопродукцию в миокарде. Это ведет к тому, что в клетках сердечной мышцы содержание ионов калия и кальция повышается. В результате возрастает сила сокращения сердца и уменьшается повышенная его возбудимость. Аритмии исчезают и как следствие – кардиотоническое действие.

7. Периферические невриты. Тиамин обладает нейротропным действием. Особенно ярко проявляется его влияние на периферическую нервную систему. Он способствует синтезу ацетилхолина.

Побочное действие:

Основное – аллергические реакции. Наиболее серьезное – анафилактический шок. Он развивается чаще при внутривенном введении тиамина. Поэтому не следует без особой необходимости вводить тиамин парэнтерально, а тем более внутривенно.

ПРЕПАРАТЫ ТИАМИНА

Кокарбоксилаза. Это коферментная форматиамина. По фармакологической активности несколько отличается от тиамина – ее не применяют для профилактики и лечения гиповитаминоза В₁. Менее токсична, ее можно вводить внутримышечно и внутривенно.

Пиридоксин (В₆). В медицине применяется пиридоксина гидрохлорид и коферментный препарат пиридоксальфосфат. Особенности фармакокинетики: пиридоксин, введенный в виде пиридоксина гидрохлорида, превращается в организме в пиридоксальфосфат. Пиридоксальфосфат выполняет важную роль во многих биохимических реакциях:

1. участвует в обмене аминокислот

2. необходим для синтеза глутаминовой кислоты

3. необходим для образования нейромедиаторов , ГАМК, глицерина, серотонина

4. участвует в углеводном обмене

5. участвует в обмене витамина В₁₂, фолиевой кислоты, синтезе Нв.

Все эти функции пиридоксина в организме определяют и его медицинское применение.

Показания:

1. Сердечная недостаточность, миокардиодистрофия. Обычно совместно с сердечными гликозидами. Более эффективен пиридоксальфосфат. Он активирует метаболические процессы и сократимость миокарда. Таким образом, пиридоксальфосфат оказывает кардиотогический эффект.

2. Гепатиты, церрозы печени. Пиридоксин обладает гепатотропным действием, он улучшает функции печени: внешнесекреторную, белок-образующую, дезинтоксикационную.

3. Некоторые наследственные гипохромные анемии.

4. Эпилепсия – в комплексном лечении. Установлено, что у таких больных нарушено превращение глутаминовой кислоты в ГАМК.

5. Радиационные поражения – стимулирует лейкопоэз.

6. Побочные реакции при применении противоопухолевых средств.

7. Кожные заболевания: псориаз, экзема, нейродермит.

8. Токсикозы 1 половины беременности.

Побочное действие:

1. Аллергические реакции

2. Увеличение кислотности желудочного сока

ПРЕПАРАТЫ ПИРИДОКСИНА