15. Генна регуляція біологічних ритмів та поведінка. Дія мелатоніну.

Мелатонин – ключевой координатор биологических ритмов В аспекте циркадного ритма организма данный гормон поддерживает цикл сна-бодрствования (сам по себе он обладает снотворным действием), суточные изменения локомоторной активности и температуры тела.

Концентрация его в крови нарастает с наступлением темноты и достигает своего максимума за 1—2 ч до пробуждения. В это время сон человека наиболее глубокий, а температура тела достигает своего минимума.

Мелатонин – антипод серотонина, способствует возникновению депрессии, вырабатывается из серотонина и тормозит его синтез, синтезируется только в неосвещенную часть суток (серотонин – в светлую), низкая освещённость и, как следствие, высокая выработка мелатонина, являются основными причинами сезонной депрессии. В состоянии депрессии (серотонинового голодания) люди страдают бессонницей, т.к. для погружения в сон нужен мелатонин, а без серотонина его получить нельзя. Мелатонин ответственен за циркадные ритмы - внутренние биологические часы человека, циркадный ритм напрямую не определяется внешними причинами, такими как солнечный свет и температура, но зависит от них так, как зависит от них синтез мелатонина, на диалектическом единстве и борьбе противоположностей серотонина и мелатонина и устроен внутренний механизм саморегуляции циркадных ритмов.

16. Гамма-аміномасляна кислота - найважливіший гальмівний нейромедіатор центральної нервової системи людини. Аміномасляна кислота є біогенною речовиною. Міститься в ЦНС і бере участь в нейромедіаторних і метаболічних процесах в мозку. Гамма-аміномасляна кислота в організмі утворюється з іншої амінокислоти – глютамінової.

Вона виконує в організмі функцію медіатора центральної нервової системи, що інгібує. При викиді ГАМК в синаптічеськую щілину відбувається активація іонних каналів Гамкa і Гамкc – рецепторов, що приводить до інгибування нервового імпульсу.

Встановлено, що ГАМК є основним медіатором, що бере участь в процесах центрального гальмування.

Під впливом ГАМК активуються також енергетичні процеси мозку, підвищується дихальна активність тканин, поліпшується утилізація мозком глюкози, поліпшується кровопостачання.

Дія ГАМК в ЦНС здійснюється шляхом її взаємодії із специфічними Гамкергічними рецепторами, які останнім часом підрозділяють на ГАМК-А- і ГАМК-Б-рецепторы і ін. У механізмі дії цілого ряду центральних нейротропних речовин (снодійних, протисудомних, судорожних і ін.) істотну роль грає їх агоністична або антагоністична взаємодія з ГАМК-рецепторами. Встановлений тісний зв'язок між Гамкергічними і бензодіазепіновими рецепторами. Бензодіазепіни потенціюють дію ГАМК.

Наявність ГАМК в ЦНС була виявлена в середині 50-х років, незабаром був здійснений її синтез. В кінці 60-х років під назвою «Гаммалон» ГАМК була запропонована для застосування як лікарський засіб за кордоном, потім - під назвою «Аміналон» - в Росії.

За експериментальними даними, ГАМК при введенні в організм погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проте при застосуванні ГАМК для лікувальної мети за наявності церебральної патології встановлено, що вона покращує динаміку нервових процесів в головному мозку, мислення, пам'ять, надає м'яку психостимулюючу дію.

17. Психоактивні речовини – будь-яка хімічна сполука (або суміш) природного або штучного походження, яке впливає на функціонування центральної нервової системи, приводячи до зміни психічного стану. Ці зміни можуть носити як позитивний (лікувальний) характер, так і негативний, наприклад деградація психіки при зловживанні наркотиками.

Психоактивні речовини, що впливають на вищі психічні функції, і часто використовувані в медицині для лікування психічних захворювань, називаються психотропними. Психоактивні речовини, що викликають синдром абстинента і/або заборонені законодавством, вважаються наркотиками.

Агоністами є ті речовини, які підвищують ефективність трансмісії. А ті.ю які її понижують – називаються антагоністами. Частіше за все пгоністична дія реалізується шляхом сприяння синтезу, стимуляції реліза чи через блокування інактивації.

Антагоністи блокують синтез і блокують реліз.

Агонист — это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора.

Агонистическое воздействие реализуется путём содействия синтезу, стимуляции релиза, блокированию инактивации

Агонисты ацетилхолина –

• яд паука чёрной вдовы, опосредует передачу импульса мышцам

• никотин – имитирует ацетилхолин

• фосфорорганические соединения

Агонисты дофамина –

• L-dopa

• кокаин

Антагонист — вещество, биологическое действие которого противоположно действию другого вещества — агониста. Вещество, которое связывается с клеточными рецепторами и блокирует их.

Различают два вида антагонистов: конкурентные и неконкурентные антагонисты. Конкурентные антагонисты связываются с тем же местом на поверхности рецептора, что и эндогенный лиганд, блокируя доступ лиганда к сайту связывания. Неконкурентные антагонисты связываются с каким-то другим местом и блокируют отклик рецептора тем или иным образом.

Связывание антагониста с рецептором может иметь обратимую или необратимую природу. Необратимые антагонисты зачастую образуют ковалентные связи с рецептором.

В биохимии, фармакологии используется также термин «блокатор» (тех или иных процессов). Антагонисты блокируют синтез, блокируют релиз или связываются с рецепторами, но импульс не передаётся.

Антагонисты ацетилхолина:

• Кураре

• Атропин (содержится в беладонне)

Антагонисты дофамина:

• Нейролептики

Нейромедиатор	Протагонист	Антагонист
Ацетилхолин	Никотин	Атропин
Дофамин/норадреналин	Кокаин/амфетамины	Хлорпромазин
Серотонин	LSD	Хлорпромазин
Эндорфины	Морфий	Налоксон
Гаммааминомасляная кислота (GABA)	Барбитурат	Бикукулин