Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Болюсы Хуато, Винпоцетин, Нимодипин, Ницерголин, Пикамилон, Циннаризин

Болюсы Хуато (лат. Huatuo pills) — комбинированный лекарственный препарат растительного происхождения для предотвращения и профилактики инсультов и заболеваний головного мозга.

Состав

Cофора японская, дудник китайский, женьшень, любисток сычуаньский, дереза китайская, коричник камфарный, офиопогон японский, эводия лекарственная, горечавка крупнолистная, дудник даурский, мёд, активированный уголь.

Препарат Болюсы Хуато не содержит химических субстанций, консервантов и красителей.

Лекарственная форма — шарообразные пилюли чёрного цвета.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат растительного происхождения. Оказывает ноотропное действие, расширяет сосуды головного мозга. Восстанавливает микроциркуляцию и улучшает метаболизм тканей мозга. Увеличивает психическую активность и повышает умственную трудоспособность.

Показания

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в т.ч. нарушение памяти, внимания, координации движений; головокружение, "шум в ушах").

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эпилепсия.

Режим дозирования

Внутрь, по 4 дозирующих ложки (48 болюсов) 2 раза в день через 30-45 мин после еды в течение 3-6 мес (через каждые 10 дней приема следует делать перерыв 1 день). При необходимости курс лечения повторяют через 3 мес. Для профилактики назначают по 2 дозирующих ложки (24 болюса) 2 раза в день через 30-45 мин после еды в течение 2 мес (через каждые 10 дней приема следует делать перерыв 1 день). При хорошей переносимости и выраженном терапевтическом эффекте курс лечения повторяют 2 раза в год

Побочные эффекты

Головная боль, гастралгия; жар, гиперемия кожи лица; аллергические реакции.

Особые указания

В случае появления гастралгии, чувства жара и гиперемии кожи лица рекомендуется уменьшить разовую дозу, увеличив кратность приема.

Взаимодействие

Рекомендуется принимать отдельно от других лекарственных средств (за 1 ч до или через 1 ч после приема других лекарственных средств).

Винпоцетин (Vinpocetine, оригинальное торговое наименование — «Кавинтон»; генерики: «Винцетин», «Телектол», «Винпотропил», «Виноксин МВ» и др.) — лекарственное средство, корректор нарушений мозгового кровообращения. Действующее вещество: этил аповинкаминат (ethyl apovincaminate).

Фармакологическое действие

улучшающее мозговое кровообращение

сосудорасширяющее

нейропротективное

антиагрегационное

антигипоксическое

избирательно усиливает мозговой кровоток и микроциркуляцию, улучшает снабжение мозга кислородом

оказывает нейропротективное действие

повышает переносимость церебральной гипоксии, активизируя аэробную утилизацию глюкозы, а также метаболизм адреналина и серотонина в тканях мозга

улучшает транспорт кислорода к тканям

уменьшает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови, повышает пластичность эритроцитов

Непосредственно влияет на обмен веществ в тканях мозга. Ингибирует фосфодиэстеразу и активирует аденилатциклазу, повышая содержание цАМФ, а затем и энергетических соединений (АТФ). В результате сосуды головного мозга расширяются, улучшается кровоснабжение его тканей (транспорт кислорода). Повышается устойчивость к гипоксии (состояние, возникающие в условиях недостаточности кислорода), активируются (облегчаются) процессы утилизации (поглощения) глюкозы, а также метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшается агрегация (слипание) тромбоцитов, а, следовательно, снижается вязкость крови.

Клинические испытания препарата

По состоянию на 2003 год было проведено три клинических испытания винпоцетина у пожилых людей с нарушениями памяти. Данные исследования были многообещающими, но в 2003 году , Кокрановский обзор решил, что результаты оказались неубедительными. Ряд источников относит винпоцетин к препаратам с недоказанной эффективностью.

Также с 1985 по 2003 проводились исследования на молодых и здоровых людях. Данное исследование было очень коротким, поэтому не может считаться достоверным.

Далее приводится краткая выдержка об имеющихся доказательствах эффективности препарата, публикуемая на основании текста официального пособия по фармакотерапии для врачей и хирургов Лекарственные средства, подготовленного МЗСР РФ с позиций доказательной медицины.

Винпоцетин (международное название: Vinpocetinum; коммерческие названия, под которым преперат известен в нашей стране: Винпоцетин, Кавинтон). Резюме и дополнительные сведения:

Не представлен в фармакопее США.

27 клинических испытаний с 1985 г.

Фармакодинамика

избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов, что предотвращает феномен «обкрадывания» (нормализует кровоснабжение ишемизированной области).

улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию.

усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение её кислородом.

Показания к применению

В неврологии

острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения

транзиторная ишемия

прогрессирующий инсульт

состояния после инсульта

сосудистая деменция

атеросклероз сосудов мозга

посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия

вертебро-базилярная недостаточность

психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью, в том числе

нарушение памяти

головокружение

головная боль

афазия

апраксия

двигательные расстройства

В офтальмологии

сосудистые заболевания глаз

атеросклероз

ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки

дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна

артериальные тромбозы или эмболии

венозные тромбозы или эмболии

вторичная глаукома

В ЛОР-практике

снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза)

болезнь Меньера

кохлеовестибулярный неврит

шум в ушах

головокружение (лабиринтного происхождения)

вазовегетативные проявления климактерического синдрома

Противопоказания

гиперчувствительность

выраженная ИБС и тяжелые формы аритмии (для парентерального применения)

беременность

грудное вскармливание

Безопасность в период грудного вскармливания — данные отсутствуют.

У больных с заболеваниями почек или печени необходимости в изменении дозировки нет.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящая артериальная гипертензия снижение АД[4]; редко - экстрасистолия, тахикардия, увеличение времени возбуждения желудочков.[5]

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений.

Меры предосторожности

При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5-7 дней).

Способ применения и дозы

Не допускается в/м и струйное в/в введение препарата.

Дозировка строго по назначению врача.

Сроки лечения строго по назначению врача.

Раствор для инъекций — вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать все растворы электролитов или растворы глюкозы (например раствор Рингера, а также Сальсол, Риндекс, Реомакродекс). После окончания курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение перорально.

Таблетки принимают внутрь, после еды.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение приемом препарата внутрь.

Нимодипин (Нимотоп) — антагонист кальция с преимущественным влиянием на тонус сосудов головного мозга. Обладает сосудорасширяющей, ноотропной, нормотимической и антимигренозной активностью.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. T1/2 в начальной фазе — 1-2 ч, в терминальной фазе — 8-9 ч. Выводится почками (менее 1 % в неизмененном виде) и через кишечник.

Показания

Раствор для инъекций

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Таблетки

1.Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванно-го разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп).

2.Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Режим дозирования

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Внутривенная инфузия.

В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.

Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать.

Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинил-хлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Таблетки

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жид-кости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 часов. Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

1. Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы. Прием таблеток следует назначать после 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором Нимо-топ. Рекомендуемая доза: 2 таблетки 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в те-чение 7 дней.

2. Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 1 таблетка 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда) особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа «пируэт»); редко — чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение функции центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериалного давления, следует ввести в/в допамин или норадреналин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипертензия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к нимодипину.

C осторожностью. Выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия). Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим нимодипин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нимотоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени могут ока-зывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» фермен-тов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифам-пицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активности ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:

• Макролиды (например эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами

• Ингибиторы ВИЧ- протеаз (например ритонавир)

• Азоловые антимикотики (например кетоконазол)

• Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипи-на в плазме при совместном назначении достигает 50%)

• Квинопристин/дальфопристин

• Циметидин

• Вальпроевая кислота

При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг артериального давления

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.

Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:

• диуретиками

• бета-адреноблокаторами

• ингибиторами АПФ

• блокаторами АТ-1-рецепторов

• другими антагонистами кальция

• альфа-адреноблокаторами

• метилдопой

• ингибиторами фосфодиэстеразы

Нимотоп может усиливать гипотензивный эффект.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимотопа содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и внутривенное болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Ницерголин (Nicergoline). 1,6-Диметил-8b-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10 a-метоксиэрголин.

Синонимы: Никотэрголин, Сермион (Sermionum), Dasovas, Dospan, Ergotop, Fisilax, Nargoline, Nicotergoline, Nimergoline, Sinscleron, Varsan и др.

Общая информация

По химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещённый остаток никотиновой кислоты.

Подобно дигидрированным производным алкалоидов спорыньи (Дигидроэрготамин и др.), ницерголин оказывает α-адреноблокирующее действие. Кроме того, он обладает спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов мозга и периферических сосудов, что в некоторой степени может быть связано с наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты.

Показаниями к применению ницерголина являются острые и хронические мозговые сосудистые расстройства, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза сосудов мозга и др.), при мигрени, вертиго (см. также Флунаризин), расстройствах периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно и др.), а также диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.

Принимают ницерголин (сермион) внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2—3 мес и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.

Возможные побочные явления: гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или, наоборот, нарушения сна, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд

При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают приём препарата. При выраженной гипотензии следует принять лежачее положение.

Физические свойства

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг), таблетки по 0,03 г (30 мг).

Хранение

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

Циннаризи́н (лат. Cinnarizinum) — лекарственное cредство, производное дифенилпиперазина. По структуре боковой цепи имеет некоторое сходство с урапидилом. Впервые был синтезирован в 1955 г.

Циннаризин был введен в медицинский оборот в 1962 году как антигистаминное и сосудорасширяющее средство и предназначался для лечения нарушений кровообращения и различных расстройств лабиринтного происхождения. Однако в поздних исследованиях его эффективность не была убедительно доказана. С учётом этого, принимая во внимание способность циннаризина вызывать экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистонию, тремор, хорею и т. п.)[3], лекарства, содержащие циннаризин, больше не рекомендуется применять для лечения нарушений мозгового и периферического кровообращения, включая потерю памяти, бессонницу, перемежающуюся хромоту, ночные спазмы и вазоспастические нарушения.

Одобренное ВОЗ применение циннаризина ограничено лечением вестибулярных нарушений, головокружения, профилактикой приступов мигрени и предотвращением морской болезни.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает поступление в клетки ионов Ca2+ и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в том числе миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь составляет 1—3 ч., связь с белками плазмы — 91 %.

Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). Период полувыведения (T1/2) — 4 ч.

Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.

Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.