Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Реферат по фармакологии.docx
Скачиваний:
33
Добавлен:
15.04.2019
Размер:
168.54 Кб
Скачать

Бета-адреноблокаторы

Пропранолол (анаприлин) — лекарственное средство, неселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика

Ослабляя влияние симпатической импульсации на b-адренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием пропланолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой b2-адренорецепторов повышается. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.

Препарат усиливает спонтанное, и вызванные утеротоническими средствами, сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Урежает сердечные сокращения, потенцирует действие тиреостатическим средств.

Снижает внутриглазного давления и уменьшает секрецию водянистой влаги

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1—1,5 ч после приёма. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца

Нарушения сердечного ритма

Некоторые формы гипертонической болезни

Синусовая и пароксизмальная тахикардия

Экстрасистолия

Мерцание и трепетание предсердий

Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель.

Применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии.

Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.

Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.

Профилактика послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.

Также пропранолол назначают для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности.

Способ применения и дозы

Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приёма пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3—4 раза в день. [По имеющимся данным, приём препарата 3—4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приёма.] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40—80 мг в сутки (с промежутками 3—4 дня) до общей дозы 320—480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3—4 приёма.

При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

При стимулировании родовой деятельности — в дозе 20 мг 4—6 раз с промежутками 30 мин (80—120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3—5 дней.

Разработана инъекционная форма анаприлина — 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5—10 мг. Вводят медленно.

Побочное действие

При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии.

В связи с блокадой b2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.

При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

Противопоказания

Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.

Особые указания и ограничения к применению

У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Нежелательно назначать пропанолол при спастическом колите.

У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с пропанололом применять b-адренолитики .

Прекращать применение анаприлина (и других b-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.

Длительное применение у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие анаприлина усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжёлых формах) анаприлина в сочетании с a-адреноблокатором фентоламином.

Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.

Передозировка

При передозировке анаприлина (и других b-адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1—2 мг) и b-адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналин (0,5 мг).

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г (10 и 40 мг).

Надолол (Nadolol)*. 2,3-цис-1,2,3,4-Тетрагидро-5-[2-окси-3(трет-бутиламино)]пропокси-2,3-нафталиндиол.

Синонимы: Коргард, Anabet, Betadol, Corgard, Nadic, Solgol. b -Адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует b 1 — и b 2 -адренорецепторы). Отличается большой продолжительностью действия. Период полувыведения 20 — 24 ч (период полувыведения пропранолола — 2 — 4 ч, пиндолола — 3 — 4 ч, метопролола — 3 — 5 ч, атенолола — 6 — 9 ч). Не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард.

Препарат обладает антиангинальной активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при гипертонической болезни (преимущественно в ранних стадиях).

Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пищи. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки.

При ишемической болезни сердца принимают начиная с 40 мг 1 раз в сутки.

Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80 — 160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии дозу уменьшают. При гипертензии назначают по 40 80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1 — 2 приема). Можно одновременно применять диуретики или вазодилататоры.

При применении надолола возможны в отдельных случаях явления утомления, бессонница, парестезии, сухость во рту, брадикардия, желудочно-кишечные расстройства.

Как и при лечении другими b -адреноблокаторами, отмену препарата следует производить, постепенно (в течение 2 нед) понижая дозу.

Корзид (Corzide)* является комбинированным препаратом, содержащим в одной таблетке 40 или 80 мг надолола и 5 мг диуретического препарата бендрофлуметиазида, близкого по структуре и действию к дихлотиазиду. Применяют для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат противопоказан при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазму, синусовой брадикардии и блокаде сердца II или III степени, кардиогенном шоке, при легочной гипертензии, «застойном» пороке сердца. Не следует назначать препарат женщинам в период беременности и кормления грудью. Осторожность нужна при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Метопролол (Metoprolol)*. (#)-1-(Изопропиламино)-3-[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол.

Выпускается в виде битартрата.

Торговые названия

Беталок®, Беталок® ЗОК, Вазокардин, Вазокардин ретард, Корвитол® 100, Корвитол® 50, Метопролол, Метопролол-Акри®, Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, Эгилок®, Эгилок® Ретард, Эмзок, Азопрол ретард, Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol®, Metazok и др.

Общая информация

Является избирательным (кардиоселективным) b1-адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает.

По действию близок к атенололу.

При приёме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3—5 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после приёма внутрь однократно 100 мг) в течение 12 ч. Выделяется через почки в виде метаболитов.

Применяют при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях (суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии), при гипертиреоидизме, для профилактики повторных инфарктов миокарда.

Применяют внутрь и внутривенно.

Внутрь назначают в дозе 100—200 мг в день в 2—3 приёма. При необходимости дозу увеличивают, а при гипертонической болезни в случае недостаточной эффективности назначают дополнительно другие антигипертензивные средства.

Внутривенно (по неотложным показаниям) вводят, начиная с 5 мг (со скоростью 1—2 мг в минуту); при необходимости вводят повторно с промежутками 5 мин до общей дозы 10—15 мг. Поддерживающую терапию проводят назначением препарата внутрь в дозе 200 мг в день.

Противопоказания

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как у других b-адреноблокаторов. Внутривенно не следует вводить метопролол, если систолическое АД составляет менее 110 мм рт. ст. У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение b-адреностимулирующих препаратов.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 50; 100 и 200 штук; 1 % раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. При температуре не выше +25 °C.