занятие по общей фарме

Энтеральные пути введения лекарственных средств

1. Прием лекарств внутрь (оральный путь) При характеристике всасывания лекарств из пищеварительного трак­та необходимо учитывать, что слизистая оболочка желудка имеет боль­шую толщину, малую всасывающую поверхность, высокое электричес­кое сопротивление, покрыта слизью. Эпителий кишечника тонкий, с низ­ким электрическим сопротивлением, формирует значительную всасы­вающую поверхность. Лекарства даже в виде ионов быстрее всасыва­ются из кишечника. Прием лекарств внутрь наиболее прост, удобен для больного, не требует стерилизации и участия медицинского персонала. Эффект на­ступает через 15-40 минут, дозы в 2-3 раза выше, чем при паренте­ральном введении. В ряде случаев внутрь назначают лекарства, пред­назначенные для местного действия в просвете кишечника (антибиоти­ки - полимиксин, неомицин; препараты ферментов). Вместе с тем прием внутрь имеет ряд ограничений: •Лекарства могут разрушаться соляной кислотой желудочного сока (бензилпенициллин, эритромицин, адреналин), протеазами (белковые препараты - инсулин, кортикотропин), ферментами бактерий тол­стого кишечника (дигоксин); образовывать невсасывающиеся про­дукты при взаимодействии с муцином слизи (холиноблокаторы) и желчью (нистатин, полимиксин); •Способность к всасыванию отсутствует у высокополярных соединений (миорелаксанты, стрептомицин); •В присутствии пищи всасывание лекарств, как правило, замедляется в результате изменения рН пищеварительных соков и ускорения пе­ристальтики кишечника, исключение составляют жирорастворимые соединения - витамины, противогрибковый антибиотик гризеофульвин, которые более интенсивно резорбируются под влиянием желчи и жиров пищи; •Лекарства образуют с компонентами пищи невсасывающиеся комп­лексы: например, антибиотики групп тетрациклина и левомицетина, сульфаниламидные средства, ацетилсалициловая кислота связыва­ются с ионами кальция и железа, содержащимися в пище; алкалои­ды осаждаются танином чая, кофе и фруктовых соков. Большинство лекарств рекомендуют принимать за 30-40 минут до еды или через 1,5-2 часа после еды; •Лекарства могут оказывать раздражающее влияние на желудок и ки­шечник (нестероидные противовоспалительные средства, соли ка­лия и брома, резерпин, нейролептик аминазин), такие препараты принимают после еды; •Лекарства подвергаются пресистемному метаболизму - инактивации ферментами слизистой оболочки тонкого кишечника и печени до поступления в артериальный кровоток (нитроглицерин, противоаритмическое средство этмозин, блокатор кальциевых каналов верапамил, β-адреноблокаторы); •Прием внутрь невозможен при резекции органов пищеварения, их тя­желых заболеваниях, сопровождающихся синдромом мальабсорбции (ухудшение всасывания), а также при рвоте, оказании неотлож­ной помощи, бессознательном состоянии пациента, в раннем дет­ском возрасте. •При приеме лекарств в положении лежа возможна их задержка в пи­щеводе с развитием изъязвлений, для профилактики этого ослож­нения лекарства запивают водой. 2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути Рассасывание в полости рта обеспечивает быстрое поступление ле­карств в систему верхней полой вены вследствие обильного кровоснаб­жения слизистой оболочки, при этом отсутствует действие пищевари­тельных соков и ферментов печени. Сублингвально принимают только средства с высокой растворимостью в липидах - нитроглицерин для купирования приступа стенокардии, антигипертензивные вещества - клофелин, нифедипин с целью купирования гипертонического криза, сте­роидные гормоны - метилтестостерон, анаболические препа­раты. Некоторые лекарства оказывают в полости рта раздражающее действие. 3. Ректальный путь. Ректальный путь необходим при невозможности приема лекарств внутрь (рвота, бессознательное состояние, необходимости местного действия на слизистую прямой кишки, быстрого всасывания препарата, дейсвия на близлежащие анатомические зоны). Из прямой кишки 50% дозы всасывается в систему нижней полой вены, минуя печень, а 50% - посту­пает в воротную вену и частично инактивируется в печени. Ограничениями ректального введения являются высокая чувствитель­ность слизистой оболочки прямой кишки к раздражающим воздействи­ям (опасность проктита), малая всасывающая поверхность, короткий контакт лекарств со слизистой оболочкой, а также небольшой объем растворов для лечебных клизм (50-100 мл), неудобство проведения про­цедур на работе, в путешествии.

Парентеральные пути введения лекарственных средств 1. Введение под кожу. Применяют стерильные, изотонические водные и масляные раство­ры лекарств, не обладающих раздражающим действием (подкожная жировая клетчатка богата болевыми окончаниями) и не вызывающих спазм сосудов кожи. Объем вводимого раствора не должен превышать 1-2 мл. Фармакологический эффект возникает через 15-20 минут пос­ле инъекции. Недопустимо введение под кожу растворов раздражаю­щего вещества кальция хлорида и сильного сосудосуживающего сред­ства норадреналина вследствие опасности некроза. 2. Введение в мышцы. Применяют стерильные изотонические водные и масляные раство­ры и взвеси. Эффект развивается быстрее, чем при инъекции под кожу, - через 10-15 минут, так как мышцы имеют обильное кровоснаб­жение. Объем внутримышечной инъекции не должен превышать 10 мл. При введении в мышцы масляных растворов и взвесей получают депо лекарственных средств, обеспечивающее их длительное поступление в кровь и пролонгированное действие (препараты инсулина, бензилпенициллина). 3. Введение в вену. Применяют стерильные водные растворы или жировые ультраэмуль­сии заводского приготовления. Допустимо введение гипертонических растворов (не более 20-40 мл) и средств со слабым раздражающим действием (во избежание флебита, вены промывают физиологическими растворами глюкозы или натрия хлорида). Эффект после вливания в вену в 5-10 раз выше по сравнению с активностью при приеме препа­ратов внутрь, наступает быстро. Например, наркозные средства гексенал и тиопентал-натрий вызывают потерю сознания через несколько секунд после введения ("на конце иглы"). Внутривенные инъекции про­водят медленно, чтобы в органах с богатым кровоснабжением (голов­ной мозг, сердце, легкие, почки, печень) не создавались токсические концентрации лекарств. Инфузия в вену возможна в виде одномоментного введения болюса или длительного капельного вливания. 4. Введение в артерии. Для введения в артерии, а также внутрисердечно, в губчатое веще­ство костей, субарахноидальное и эпидуральное пространства исполь­зуют только стерильные изотонические водные растворы лекарств. В артерии пораженных органов вводят антибиотики и противоопу­холевые средства в высоких концентрациях. При эндартериите и отмо­рожении в артерии конечностей вливают сосудорасширяющее веще­ство ацетилхолин. Доступ к артериям хирургический, создают артериовенозный шунт, чтобы исключить попадание токсических лекарств в си­стемный кровоток. 5. Внутрисердечный путь. Единственным показанием для этого пути служит остановка здорового сердца при травмах. В полость левого желудочка вводят адреналин 6. Внутрикостный путь. Обеспечивает такую же скорость наступления эффекта, как и внут­ривенные инъекции. В губчатое вещество пяточной кости вливают мес­тные анестетики (лидокаин) при операциях на конечностях. У детей про­водят внутрикостный наркоз гексеналом, разработанный на кафедре детской хирургии Сибирского медицинского университета профессо­ром И.С.Венгеровским и доцентом О.И.Земляковой. 7. Субарахноидальный и эпидуральный пути. В субарахноидальное или эпидуральное пространства спинного моз­га вводят местные анестетики для спинномозговой анестезии, наркоти­ческие анальгетики с целью лечебной анальгезии, антибиотики при ме­нингите. Инъекцию проводят на уровне нижних грудных - верхних пояс­ничных позвонков атравматической иглой диаметром менее 0,4 мм с конусовидным концом типа "pencil point". Это необходимо потому, что отверстие в твердой мозговой оболочке плохо затягивается. Через него сочится ликвор с развитием перепадов внутричерепного давления и появлением тяжелой головной боли. При объеме инъекции более 1 мл удаляют соответствующее количество ликвора. 8. Ингаляционный путь. Позволяет получить быстрый резорбтивный эффект лекарств в свя­зи с большой площадью контакта альвеол и капилляров (150-200 м2). Ингаляционно вводят наркозные средства - летучие жидкости и газы, а также с целью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств, глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков, порошок противогистаминного препарата кромолина-натрия (интал). Глубина проникновения аэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц. Частицы величиной 60 мкм оседают в глотке и попада­ют в желудок, частицы величиной 20 мкм проникают в терминальные брон­хиолы, размером 2 мкм - в предальвеолярный жом, 1 мкм - в альвеолы. Следует учитывать сложность дозирования лекарств для ингаляци­онного применения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействия на медицинский персонал, возможность поступления ал­лергенов. 9. Накожный путь. Применяют лекарственные средства в форме мазей, паст, раство­ров, эмульсий, суспензий для местного воздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получения рефлекторных ответов со стороны внутренних органов. Следует учитывать возможность всасыва­ния липидорастворимых лекарств в кровь, особенно при повреждении кожи, воспалении и у детей. У детей тонкий роговой слой кожи, повы­шено содержание воды в подкожной жировой клетчатке, увеличено по сравнению с показателем взрослых отношение площади поверхности к массе тела. У недоношенных детей, кроме того, отсутствуют врожден­ные барьерные свойства кожи. Описаны отравления гидрокортизоном, борной кислотой, нанесенными на кожу детей, даже со смертельным исходом. В последнее время стали использовать трансдермальные терапев­тические системы (TTS) для длительного всасывания лекарств с повер­хности кожи с целью резорбтивного действия. Применяют дозирован­ные мази нитроглицерина и анаприлина для профилактики приступов стенокардии, теофиллина - для курсового лечения бронхиальной аст­мы, скополамина - при укачивании. Лекарственные средства назначают также в виде капель в глаз, нос, ухо, наносят на слизистую оболочку носа, вводят в уздечку языка. Распределение После поступления лекарственных веществ в системный кровоток начинается их распределение, включающее в себя: связывание с белками и форменными элементами крови; проникновение в эфферентные органы и ткани и взаимодействие с молекулами-мишенями; поступление в органы, осуществляющие метаболизм и выведение. Характер распределения зависит от ряда факторов. Растворимость в липидах. Относительно равномерно распределяются в организме липофильные неполярные вещества. Они проникают путём пассивной диффузии через мембраны клеток и распределяются как во внеклеточной, так и во внутриклеточной жидкостях организма. Гидрофильные полярные вещества распределяются в организме неравномерно. В большинстве случаев эти вещества не проникают внутрь клеток и распределяются, в основном, в плазме крови и интерстициальной жидкости. Связывание с белками плазмы крови. Основные белки плазмы крови и форменные элементы, связывающие ЛВ: альбумины, кислый α₁-гликопротеин, γ-глобулины, эритроциты, липопротеины Лекарственное вещество в связанном состоянии фармакологически неактивно, не проникает через мембраны, не выводится из организма. Степень и прочность связывания зависят от конформации и степени комплементарности (соответствия) активных связывающих центров и молекул ЛВ, а также от характера возникающих при взаимодействии химических связей. По убыванию их можно расположить в следующем порядке: ковалентные, ионные, водородные, ван-дер-ваальсовы. Взаимодействие между лекарственным веществом и белком (форменными элементами) – обратимый процесс, однако обратимость процесса образования и разрушения комплекса лекарственное вещество - белок неодинакова для различных классов фармакологических средств. Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия. Факторы, влияющие на связывание лекарственного вещества с белками: возраст – уменьшение связывания с альбуминами у детей в возрасте до 3 месяцев и пожилых пациентов; заболевания, приводящие к количественным изменениям альбуминов, глобулинов и кислых α₁-гликопротеинов, что приводит к увеличению (при гипоальбуминемии) или уменьшению (гипергаммаглобулинемия, повышение содержания кислых α₁-гликопротеинов) свободной фракции лекарственного вещества; заболевания, приводящие к конформационным изменениям белков и изменению количества доступных для лекарственного центров связывания; одновременное применение других лекарственных средств, взаимодействующих с теми же транспортными системами; наличие эндогенных веществ, которые могут вытеснять лекарственное вещество из связи с белками или форменными элементами.

Основные пути метаболизма лекарств (биотрансформация). Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов – метаболическая трансформация и конъюгация. 1. Метаболическая трансформация– это превращение веществ за счёт окисления, восстановления и гидролиза.( Микросомальные ферменты печени и их значение) Окисление – происходит за счёт микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450 (имизин, эфедрин, аминазин). Восстановление– происходит под влиянием нитроредуктазы и азоредуктазы (хлоралгидрат, левомицетин). Гидролиз – с участием эстераз, карбоксилэстераз и др. (новокаинамид, салициламид). 2. Конъюгация– это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений (метилирование, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой кислотой, сульфатами, глутатионом). Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ, либо она следует за метаболической трансформацией. В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно теряют свою биологическую активность. Таким образом, эти процессы лимитируют во времени действие веществ. В некоторой степени распределение зависит от сродства препаратов к тем или иным тканям. Также имеет значение интенсивность кровоснабжения органа или ткани. Следует учитывать, что значительные количества вещества могут накапливаться на пути их выведения. Лекарственные средства, циркулирующие в организме, частично связываются, образуя внеклеточные и клеточные депо. К экстрацеллюлярным депо могут быть отнесены белки плазмы (особенно, альбумины). Вещества могут накапливаться в соединительной ткани, в костной ткани. Некоторые препараты в больших количествах обнаруживаются в клеточных депо. Жировые депо представляют собой особый интерес, т.к. в них могут задерживаться липофильные соединения (например, некоторые средства для наркоза). Депонируются лекарственные средства, как правило, за счёт обратимых связей. Продолжительность их нахождения в тканевых депо варьирует в широких пределах.

Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся из организма следующими путями: через почки (с мочой); через печень (с желчью); через легкие (с выдыхаемым воздухом, мокротой); через кожу и слизистые с секретами расположенных в них желез (сальные, потовые, слизистые, слюнные); через молочные железы (с молоком). Выведение через почки. Почечная экскреция – основной путь выведения для большинства лекарств. Она представляет собой совокупность 3 процессов – клубочковой фильтрации, проксимальной канальцевой секреции и дистальной канальцевой реабсорбции. Фильтрация – процесс фильтрации лекарства протекает пассивно и зависит только от наличия градиента гидростатического давления между петлями сосудов клубочка и капсулой канальца, а также концентрации лекарственного средства. Процесс фильтрации протекает через специальные поры – фенестры, диаметр которых составляет 2-4 нм, что в 10 раз больше диаметра пор в обычных капиллярах. В связи с этим, процессу фильтрации в почках подвергаются лекарственные вещества с молекулярной массой не более 5.000-10.000 Да. Фильтруются только не связанные с белком молекулы лекарства, а скорость экскреции лекарства пропорциональна его несвязанной фракции (fu) и скорости фильтрации крови в клубочке (СФК=120 мл/мин): СЭ=fu´СФК. Проксимальная секреция. Клетки проксимального отдела нефрона содержат особые белки-переносчики, которые имеют низкую субстратную специфичность и способны транспортировать вещества лишь на основании их принадлежности к классу слабых кислот или слабых оснований. В настоящее время установлено, что по меньшей мере имеется 2 типа белков-переносчиков: транспортеры слабых кислот и и транспортеры слабых оснований. Выделение лекарств путем секреции не зависит ни от заряда молекулы, ни от ее размера или связи с белками плазмы. В клинической практике иногда используют вещества, которые блокируют систему проксимальной секреции лекарств, чтобы замедлить выведение лекарств и продлить их эффект. Например, пробенецид блокирует систему белков переносчиков для слабых кислот и замедляет элиминацию пенициллина, продлевая его терапевтический эффект. Дистальная канальцевая реабсорбция. По мере продвижения лекарственного вещества по канальцу нефрона за счет концентрирования мочи уровень лекарственного вещества в ней повышается. Как только концентрация лекарства в моче превысит его уровень в окружающей нефрон ткани, начинается процесс обратной реабсорбции. Процесс реабсорбции протекает путем липидной диффузии, т.е. зависит от концентрационного градиента и липофильности молекул лекарства. Количественно он характеризуется уже рассмотренной выше зависимостью Henderson-Hasselbach и может регулироваться путем изменения рН мочи. Выведение через печень. Экскреция лекарства с желчью протекает в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и включает 2 процесса – перенос лекарства из крови в гепатоцит с его последующей конъюгацией и затем выделение в просвет желчного капилляра. Перенос лекарства в гепатоцит осуществляется как путем фильтрации, так и при помощи активного транспорта переносчиками для слабых кислот и оснований (фактически аналогичными почечным переносчикам). После конъюгации лекарства выделяется с током желчи в 12-перстную кишку. В дальнейшем, продвигаясь по кишечнику, конъюгат лекарства может подвергаться бактериальному гидролизу, с высвобождением активной формы лекарства, которая вновь способна всасываться и поступать в кровоток. Движение лекарства по циклической системе: кровоток → печень → желчные пути → кишечник → кровоток называется энтерогепатической циркуляцией лекарства. Благодаря такой циркуляции эффект лекарства сохраняется более длительное время. Печеночная элиминация и энтерогепатическая циркуляция характерны для дигоксина, морфина, хлорамфеникола. Феномен энтерогепатической циркуляции используют для лечения отравлений. Например, при передозировке опиоидных анальгетиков (даже при условии их внутривенного введения), проводят промывание желудка и назначают активированный уголь. Эти мероприятия позволяют связать ту часть лекарства, которая проходит цикл энтерогепатической циркуляции и значительно понизить его концентрацию в организме. Выведение через легкие. Через легкие выделяются, главным образом, пары летучих жидкостей и газов, которые применяются в анестезиологии. Кроме того, альвеолярным путем выводятся из организма спирт, соли брома и йода, камфара. Выведение с грудным молоком. Этот путь элиминации не является, как правило, ведущим для лекарств (единственным исключением, пожалуй, следует считать соли ртути – грудное молоко является для соединений ртути основным путем элиминации). Элиминация веществ с молоком имеет важное значение при использовании у кормящих матерей лекарств, которые обладают потенциально токсичными для ребенка свойствами. В таких случаях следует отлучать ребенка от груди и переводить его на искусственное вскармливание. Кожная элиминация лекарств может применяться с фармакотерапевтическими целями. Например, противогрибковое средство тербинафин концентрируется в сальных железах кожи и выводится с их секретом, создавая на коже фунгицидные концентрации лекарства.

6. Основные принципы действия лекарственных веществ в организме (физический, химический, физико-химический). Специфические рецепторы, агонисты и антагонисты. Механизмы действия лекарственных веществ — это способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основным механизмам действия лекарственных веществ относят: физический, механизм прямого химического взаимодействия, мембранный (физико-химический), ферментативный (биохимический), рецепторный. Физический механизм действия. Действие лекарственного вещества связано с его физическими свойствами. Например, уголь активированный специально обработан, в связи с чем обладает большой поверхностной активностью. Это позволяет ему абсорбировать газы, алкалоиды, токсины и др. Прямое химическое взаимодействие. Это достаточно редкий механизм действия ЛС, суть которого заключается в том, что ЛС непосредственно взаимодействует с молекулами или ионами в организме. Таким механизмом действия обладает, например, препарат унитиол, относящийся к группе антидотов. В случае отравления тиоловыми ядами, в том числе солями тяжелых металлов, унитиол вступает с ними в прямую химическую реакцию, в результате чего образуются нетоксичные комплексы, которые выводятся из организма с мочой. Таким образом действуют и антациды, вступающие в прямое химическое взаимодействие с соляной кислотой, понижая кислотность желудочного сока. Мембранный (физико-химический) механизм.Связан с влиянием ЛС на токи ионов (Na⁺, K⁺, Cl^־и др.), определяющих трансмембранный электрический потенциал. По такому механизму действуют средства для наркоза, антиаритмические препараты, местные анестетики и др. Ферментативный (биохимический) механизм.Этот механизм определяется способностью некоторых ЛС оказывать активирующее или угнетающее влияние на ферменты. Арсенал ЛС с таким механизмом действия весьма широк. Например, антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, блокаторы протонной помпы и др. Рецепторный механизм. В организме человека существуют высокоспецифичные биологически активные вещества (медиаторы), которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов или тканей организма Рецепторы — это макромолекулярные структуры, обладающие избирательной чувствительностью к определенным химическим соединениям. При взаимодействии ЛС с рецепторами происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом. Медиаторы и лекарственные вещества, активирующие рецепторы и вызывающие биологический эффект, называются агонистами. Лекарственные вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их активации и биологического эффекта, уменьшающие или устраняющие эффекты агонистов, называются антагонистами. Выделяют также агонисты-антагонисты— вещества, которые по-разному действуют на подтипы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепторов они стимулируют, а другие — блокируют. Например, наркотический анальгетик налбуфин стимулирует опиоидные каппа-рецепторы (поэтому снижает болевую чувствительность) и блокирует опиоидные мю-рецепторы (поэтому менее опасен в плане лекарственной зависимости). Способность веществ связываться с рецепторами обозначают термином «аффинитет». По отношению к одним и тем же рецепторам аффинитет разных веществ может быть различным. Выделяют следующие виды рецепторов : 1) Рецепторы плазматических мембран : канального типа: Н-холинорецепторы нервного типа, Н-холиноре-цепторы мышечного типа, ГАМК-рецепторы; рецепторы, связанные с G-белком: α- и β-адренорецепторы, М₃-хо-линорецепторы; рецепторы интегративного типа: NO-рецептор. 3) Цитозольные. 4) Митохондриальные. 5) Ядерные.

7. Виды действия лекарственных веществ (местное, резорбтивное, прямое, косвенное, обратимое, необратимое, роль рефлекторных реакций). Местное действие– такое действие, которое развивается на пути введения лекарства до его всасывания в кровь. Местное действие не зависит от дозы и определяется только концентрацией вещества, так как нет его распределения по организму. Выбор концентрации зависит от желаемого эффекта и не зависит от массы тела или возраста больного Резорбтивное действие– эффекты лекарства, развивающиеся после его всасывания в системный кровоток. Виды резорбтивного действия: 1. Главное (основное)– то действие, для которого препарат назначается врачом у данного конкретного больного. Атропин понижает секрецию пищеварительных желез и повышает атриовентрикулярную проводимость. При лечении обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больного с сопутствующей внутрисердечной блокадой оба этих эффекта будут компонентами главного терапевтического действия, и атропин может оказаться препаратом выбора 2. Побочное– любое действие, сопутствующее главному и проявляющееся в диапазоне терапевтических доз. При использовании атропина для лечения атриовентрикулярной блокады следует учитывать появление сильной сухости во рту 3. Токсическое – неблагоприятное действие препарата, связанное с его передозировкой (абсолютная или относительная). Токсическим действием может явиться как усиление эффекта, имевшегося у препарата в терапевтических дозах, так и какой-либо новый эффект, возникший при увеличении дозы препарата. 4. Прямое – эффекты препарата, проявляющиеся в той же физиологической системе, в которой произошла его рецепция. Кардиотонический эффект сердечных гликозидов. 5. Косвенное – изменения, вызванные лекарственным препаратом, но происходящие не в той физиологической системе, в которой произошла рецепция. Большинство экстракардиальных эффектов сердечных гликозидов (снижение отеков, одышки, цианоза, увеличение диуреза, аппетита и т.д.). 6. Рефлекторное– это действие, предполагающее включение рефлекторного механизма регуляции функций. 7. Избирательное – такое действие, которое проявляется в каком-либо определённом органе или ткани изадрин – только на клетки, содержащие β адренорецепторы (как β1, так и β2) 8. Общеклеточное– такое действие, которое проявляется в любой живой клетке .Угнетение клеточного дыхания солями синильной кислоты. 9. Обратимое – это действие препарата, предусматривающее сохранение химической структуры рецептора. В основе обратимого действия лежит слабое взаимодействие лиганда и рецептора. Это действие относительно быстро проходит 10. Необратимое– действие, при котором изменяется химическая структура рецептора. Имеет место в химиотерапии. 11 терапевтическое – эффект препарата,прявляющийся при приеме его терапевтических доз Терапевтическое действие может быть главным и побочным.

8. Условия, влияющие на проявление действия лекарственных средств в организме: химические и физико-химические свойства лекарственных веществ. Внешние условия, состояние макроорганизма.