- •Сульфаниламидные препараты.
- •История возникновения сульфаниламидных препаратов.
- •I. Химическая
- •II. Фармакологическая
- •III. В зависимости от области применения:
- •Синтез сульфаниламидных препаратов
- •Общие реакции подлинности:
- •Общие методы количественного определения:
- •Streptocidum (Стрептоцид)
- •Streptocidum solubile (Стрептоцид растворимый)
- •Sulginum. Sulfaguanidine*. Сульгин
- •Aethazolum, Sulfaethidole* (Этазол)
- •Norsulfazolum, Sulfathiazole* (Норсульфазол)
- •Sulfadimezinum. Sulfadimidine* (Сульфадимезин)
- •Phthalazolum, Phthalylsulfathiazole* (Фталазол)
- •Salazodimethoxinum (Салазодиметоксин)
- •Urosulfanum, Sulfacarbamid* (Уросульфан)
- •Sulfacylum-natrium, Sulfacetamidum natricum* (Сульфацил-натрий)
- •Salazopyridazinum, Salazodin* (Салазопиридазин)
- •Производные амидов сульфокислот. Сhloraminum в (Хлорамин б)
- •Pantocidum (Пантоцид)
- •Алкилуреиды сульфокислот Butamidum Бутамид
- •Chlorpropamidum (Хлорпропамид).
- •Bucarban (Букарбан)
- •Ciclamidum(Цикламид)
- •Glibenclamidum(Глибенкламид)
- •Гетероциклические соединения Производные нитрофурана
- •Furacilinum – Фурацилин.
- •Furadoninum (Фурадонин)
- •Furazolidonum (Фуразолидон)
- •Furaginum (Фурагин)
- •Азотосодержащие пятичленные гетероциклы
- •Antipyrinum (Антипирин)
- •Amidopyrinum (Амидопирин)
- •Analginum (Анальгин)
- •Butadionum (Бутадион)
- •Шестичленные гетероциклы пиридинового ряда Acidum nicotinicum (никотиновая кислота, витамин рр)
- •Nicotinamidum (Никотинамид)
- •Nicodinum (Никодин)
- •Cordiaminum (Кордиамин)
- •Комплексы амидов никотиновой кислоты с металлами
- •Препараты изоникотиновой кислоты
- •Isoniazidum (Изониазид)
- •Methazidum (Метазид)
- •Phthivazidum (Фтивазид)
- •Saluzidum (Салюзид)
- •Nialamidum (Ниаламид)
Amidopyrinum (Амидопирин)
1 -Фенил-2, 3-диметил-4-диметиламино-пиразолон-5.
Получение:
Сначала получают нитрозопирин (по реакциям получения антипирина), затем его восстанавливают и получают аминопирин, который метилируют и получают амидопирин:
Описание: Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса.
Растворимость: Медленно растворим в воде (1:20), растворим в спирте, очень легко растворим в хлороформе.
Подлинность:
1. + FeCl3сине-фиолетовое окрашивание, не исчезающее от добавления минеральной кислоты (отличие от анальгина).
2. + AgNO3вначале появляется сине-фиолетовое окрашивание, затем выпадает серый осадок восстановленного серебра.
3. При прибавлении K3Fe(CN)6в кислой среде, а затем FeCl3– синее окрашивание вследствие образования берлинской лазури:
H4Fe[(CN)6]3 + 4FeCl3Fe4[Fe(CN)6]3+ 12HCl
Чистота:
1. Температура плавления.
2. Прозрачность и цветность.
3. Общая недопустимая примесь: хлориды.
4. Общая допустимая примесь: сульфатная зола и тяжелые металлы.
Специфическая допустимая в пределах эталона – аминоантипирин, который можно обнаружить по помутнению водного раствора препарата при добавлении раствора бензальдегида:
Количественное определение:
ГФ10 рекомендует метод кислотно-основного титрования в неводных средах. Амидопирин как слабое основание титруется в ледяной уксусной кислоте хлорной кислотой:
Индикатор тропеолин-ОО в точке эквивалентности наблюдается ярко-фиолетовое окрашивание. Параллельно проводим контрольный опыт. f=1/2.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Применение: Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие. По фармакологическим свойствам амидопирин близок к антипирину, но активнее его. Применяют при головной боли, невралгиях, артритах, миозитах, хорее, иногда при остром суставном ревматизме.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г и таблетки, содержащие амидопирина 0,25 г и кофеин-бензоата натрия 0,1 г.
Analginum (Анальгин)
1-Фенил-2, 3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия.
Получение:
Аминоантипирин обрабатывают бензальдегидом. Полученный бензилиденаминоантипирин метилируют диметилсульфатом, в результате получают монометиламиноантипирин. При обработке монометиламиноантипирина смесью водных растворов формальдегида и бисульфита натрия получается анальгин:
Описание: Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком крупноигольчатый, кристаллический порошок без запаха. В присутствии влаги быстро разлагается. Водные растворы при стоянии желтеют.
Растворимость: Легко растворим в воде (1: 1,5), трудно - в спирте, нерастворим в эфире, хлороформе и ацетоне.
Подлинность:
1. Реакция на Na+.
2. При нагревании с минеральными кислотами анальгин выделяет сернистый газ и формальдегид, определяют по запаху:
R-N(CH3)CH2SO3Na + HClR-NH-CH3+ SO2↑ + HCHO↑ + NaCl
При добавление к подкисленному раствору препарата в спиртовой среде йодата калия наблюдается малиновое окрашивание (промежуточные продукты окисления). При дальнейшем добавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок (I2):
5SO2+ 2KIO3I2+ K2SO4+ 4SO3
Чистота:
1. Прозрачность раствора.
2. Кислотность и щёлочность.
3. Потеря в массе при высушивании.
4. Общие допустимые примеси: тяжелые металлы, As.
5. Специфическая недопустимая: аминоантипирин(см. выше).
Количественное определение:
Методом прямой йодометрии в слабокислой среде:
NaHSO3 + I2 NaHSO4 + 2HI
КТТ: избыток I2– жёлтое окрашивание.
f=1/2 (это точно!)
Хранение: анальгин и содержащие его комбинированные препараты хранят по списку Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.
Применение: Применяют анальгин при болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г; 25 % и 50 % растворы в ампулах по 1 и 2 мл.