Половые гормоны

Половым являются гормоны, вырабатываемые женскими (эстрогены и гестагены) и мужскими (андрогены) половыми железами. Незначительная часть половых гормонов синтезируется в коре надпочечников.

ГОРМОНЫ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЁЗ

ЭСТРОГЕНЫ

Эстрогены (лат. oestrus – течка и греч. gennаo – порождать) синтезируются в первой фазе менструального (лат. mens – месяц; menstruus – ежемесячный) цикла яичниками в созревающем фолликуле под влиянием фолликулостимулирующего гормона аденогипофиза. Основным является ЭСТРАДИОЛ, превращающийся в печени в менее активные ЭСТРОН и ЭСТРИОЛ. Эстриол в большом количестве синтезируется плацентой во время беременности. Эстрогены являются стероидами. Их выработка начинается во время полового созревания в зреющем фолликуле. Фолликулярные гормоны участвуют в осуществлении менструального цикла, вызывая пролиферацию эндометрия в начальной фазе цикла. Эстрогены необходимы для созревания яйцеклетки.

Табл. 1. Половые гормоны, их препараты, синтетические аналоги, антагонисты
	Эстрогены	Гестагены			Андрогены
Естественные гормоны (стероиды)	Эстрадиол Эстрон Эстриол	Прогестерон Прегнандиол			Тестостерон Андростерон
Препараты гормо- нов и их синтетические аналоги (стероиды)	Эстрон Эстрадиола дипропионат Этинилэстрадиол	Прогестерон Прегнин Оксипрогестерона капронат	Левоноргестрел Норэтистерон Линэстренол Гестонорон	Гестринон Дезогестрел Этинодиол Гестоден	Тестостерона пропионат Тестэнат Метилтестостерон
Синтетические препараты (нестероиды)	Сигетин Синэстрол Фосфэстрол
Антагонисты гормонов	Кломифен Тамоксифен Торемифен	Мифепристон			Блокаторы
					Рецепторов	5-α-редуктазы
					Бикалутамид Флутамид Ципротерон	Дутастерид Финастерид Пермиксон Трианол

Рецепторы эстрогенов имеются в матке, влагалище, молочных железах, гипоталямусе, аденогипофизе, в клетках костной ткани (остеобластах и остеокластах). В период полового созревания эстрогены участвуют в формировании первичных и вторичных половых признаков. Эстрогены действуют на психо-эмоциональную сферу, повышая либидо (лат. libido – половое влечение) в момент овуляции, когда их концентрация в крови наивысшая. По принципу обратной связи взаимодействуют с гипоталямо-гипофизарной системой, снижая выработку фолликулостимулирую щего гормона (вмомент овуляции) и способствуя синтезу и выделению лютеинизирующего гормона. В конце беременности угнетают в крови фермент окситоциназу, сохраняя окситоцин, вызывающий роды. Как анаболики они способствуют синтезу белка и минерализации костной ткани, по силе анаболического действия уступая андрогенам. Нарушение образования эстрогенов в менопаузе или после овариоэктомии ведёт к резорбции костной ткани, остеопорозу и ломкости костей. Эстрогены поддерживают чистоту влагалищного содержимого – необходимы для развития кисломолочной флоры влагалища (палочка Дёдерляйна), которая препятствует развитию патогенной флоры. Оказывают гипохолестеринемическое действие.

Назначают эстрогены при недостаточности яичников: дисменорея, инфантилизм, юношеские вагиниты и угри, климактерические расстройства (заместительная терапия), бесплодие, переношенная беременность, слабая родовая деятельность, профилактика и лечение остеопороза в период менопаузы. Назначают эстрогены мужчинам при раке простаты и женщинам при раке молочных желёз после 60 лет. Применяют как противозачаточные средства, часто в комбинации с гестагенами (см. ниже).

СИГЕТИН – эстроген. Стимулирует гонадотропную функцию гипофиза. Улучшает плацентарный кровоток. Утеротоник: повышает чувствительность матки к окситоцину и стимулирует её в родах. Назначают при асфиксии плода, для стимуляции родов, при климактерических расстройствах. ФОСФЭСТРОЛ, пролекарство, создан для лечения рака простаты. В крови неактивен. Проникая в клетки опухоли, разлагается фосфатазой, активность которой в ткани опухоли высока. Высвободившийся диэтилстильбэстрол оказывает цитостатическое действие.

При назначении эстрогенов могут возникнуть маточные кровотечения, гиперплазия и опухоли эндометрия, менструальные нарушения, мигрень, дисфункция печени. Противопоказаны при гиперчувствительности, беременности и лактации, дисфункции печени и почек, тромбозах, сахарном диабете, раке яичников и молочных желёз в детородном возрасте.

Oestronum (estrone), раствор масляный 0,05% и 0,1% в амп. по 1 ml

Oestradiolum (estrofem), порошок в амп. по 0,08 с приложением ампул растворителя; пластырь площадью 12,5 см² (содержит 0,0039 эстрадиола)

Oestradioli dipropionas, раствор масляный 0,1% в амп. по 1 ml

Aethinyloestradiolum (microfollin, oradiol), табл. по 0,00001 и 0,00005

Estriol (ovestin), табл. по 0,001 и 0,002; крем 0,1% по 10,0 в тубах; свечи влагалищные по 0,0005

Synoestrolum (HEXESTROLE), табл. по 0,001; раствор масляный 0,1% и 2% в амп. по 1 ml (назначают при злокачественных опухолях)

Sygethinum, табл. по 0,05 и 0,1; раствор 1% в амп. по 1 ml и 2 ml

Phosphoestrolum (honvan), табл. по 0,1 и 0,12; раствор 6% в амп. по 5 ml

К антиэстрогенам относятся КЛОМИФЕН, ТАМОКСИФЕН, ТОРЕМИФЕН. Связываются с рецепторами эстрогенов в гипоталямусе и яичниках. Малые дозы усиливают выделение гонадотропинов и стимулируют овуляцию. Большие дозы подавляют секрецию гонадотропинов. При высоком уровне эстрогенов в организме действуют как антиэстрогены. Назначают при бесплодии, дисфункциональных маточных кровотечениях, при раке молочных желёз у женщин старше 60 лет, при андрогенной недостаточности и задержке полового и физического развития мужчин, при олигоспермии. Возможны: гиперстимуляция яичников (менорагии, боли в животе), диспепсии, приливы крови к лицу, тромбоэмболии, нарушения зрения. Противопоказаны при беременности и лактации.

Clomifeni citras (adromon, fertilin), табл. по 0,05

Tamoxifeni citras (citofen), табл. по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04