Монолитные системы доставки лекарственных средств

Основу монолитной системы составляет матрикс. В качестве матрикса используют комплексоны, полимерные материалы.

Выделяют гидрофильный и гидрофобный кристаллический матрикс. Гидрофильный матрикс, способный впитывать большое количество воды без растворения (гидрогели), используют для высвобождения гидрофильных ЛС. Гиброфобные матриксы, способны к набуханию в присутствии жидкости с образованием микропор и микроканалов для высвобождения как гидрофильных, так и липофильных лекарственных веществ с молекулярным весом 250-2000 Да. Матриксы используют в создании лекарственных форм для приёма внутрь, для подкожных и имплантационных лекарственных систем

Резервуарные системы доставки лекарственных средств

Резервуарная система состоит из двух частей: мембраны, образующей резервуар и ядра, содержащего лекарственное вещество. Механизм высвобождения последнего – диффузия через поры мембраны, возникающие после её набухания и биодеградации.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ПРИЁМА ВНУТРЬ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Пероральный способ введения – один из наиболее распространённых в клинической практике, поэтому создание лекарственных форм для приёма внутрь с модифицированным высвобождением имеет важное значение.

К лекарственным формам для приёма внутрь с модифицированным высвобождением относят:

-ЛФ, улучшающие растворимость, всасывание и повышающие биодоступность ЛС;

-ЛФ с контролируемым или пролонгированным высвобождением;

-ЛФ с целенаправленным высвобождением лекарственного вещества в разных отделах пищеварительного тракта.

ЛФ с контролируемым или пролонгированным высвобождением способны контролировать скорость высвобождения ЛС, обеспечивать постоянное всасывание ЛВ и поддержание стабильной концентрации в плазме крови в течение длительного периода времени, пролонгировать терапевтический эффект и предупреждать развитие концентрационно-зависимых побочных эффектов. Данные лекарственные формы способствуют уменьшению частоты приёма ЛС до 1-2 раз в сутки.

Использование ЛФ с целенаправленным высвобождением лекарственного вещества в разных отделах пищеварительного тракта важно для препаратов, вызывающих поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта (например, ацетилсалициловая кислота). Создание кишечно-растворимых лекарственных форм улучшает переносимость и повышает безопасность лечения.

При создании систем доставки ЛС для приёма внутрь с модифицированным высвобождением используют различные технологии:

-для систем матриксного типа – медленно распадающиеся матриксные таблетки, таблетки на основе гидрофильных гелей.

-для систем резервуарного типа – таблетки/капсулы, содержащие пеллеты с собственными распадающимися оболочками, таблетки с осмотическими насосами. ЛВ через мембрану пеллеты выделяется с постоянной скоростью, на протяжении около 20 ч. Такая система имеет ряд преимуществ: таблетки можно делить, можно комбинировать два лекарственных препарата, исключен случайных выход всего лекарственного вещества сразу при повреждении наружной оболочки таблетки или капсулы.