3 Респределение метаболизм лекарст средств

Равномерно –спирт,мочевина(липофильные

Неравномерно-йод в щит железе серд гликозиды в миокарде) гидрофильные

Зависит от : растворимости в липидах, от скорости кровотока, от биодоступности, степени связывания с белками, проникновение через барьеры

Биотрансформация- перевод чужеродного в-ва из жирорастворимого в водлрастворимый для лучщего выведения. Протекает преимущественно в печени. 1 эт- метабол. Трансформация окис , востанов,гидролиз при участии микросомальных систем печени- цитохром надф2 над

2эт коньюгация, соед в-ва с глюкороновой к-ой, серной, глютоматовои. Продукты превращаются в метаболиты /коньюганты растворим в воде коньюганты не активны метаб не актив могут иск этилов спирт – ацетатьдегид/токсич,- эналаприл/пролекарство,- эналаприлат /актив форма

Эксекреция –большинство лекар вывод почками в неизмененом виде или в виде метаболитов, в-ва связ с белками фильтр не проход + высвобожден в-ва могут конкурировать

Могут ч/з жкт с желчью при этом попад в киш могут снова всасыватьсяч в кровь поступая в печень и снова выводятся в кишечник –это наз кишечно-печеночная циркуляция ,кот способ удлинению действия лекарств

Вывод с секретами потовых,слюнных, юрронхиальных желез летучие в-ва вывод с выдых воздухом у женщин в период лактации могуцт выводиться с молоком.

Липофильные соед – в канальцах реабсор путем пассивнои диффузии гидрофильные малореабс с мочей

Билет 13

1 Антигистаминные

1) Этанолимины. Димедрол, тавегил. Э: выражен седативный, снотворный и ганглиоблокирующий эффект. Тавегил- сильный противогистаминный, слабый седативный.

2) Этилендиамины. Супрастин. Э: средней силы противогистаминный и седативный.

3) Фенотиазины. Дипразин. Э: наиболее выраженный бедативный, снотворный и вестибулопротекторный эффекты.

4) Тетрагидрокарболиды. Диазолин. Э: почти не обладает седативным эффектом. 5) Производные хинуклидина. Фенкарон. Э: средней силы противогистаминное и антисеротониновое при слабом седативном.

. Э: блокада Н1-гистаминовых рецепторов, серотониновые, м-холино а-адренорецепторы, местно анестезирующее, ганглиоблокирующее, седативное и снотворное действие. П: ангионевротический отёк, крапивница, сенная лихорадка, сыворочная болезнь, вазомоторный ринит, капилляротоксикоз, аллергия на переливание крови, для потенцирования наркоза. 1)- как снотворное, 3)- при вестибулярных нарушениях, 4)- дневное противогистаминное, 6)- анорексия, панкреатит, мигрень. Для купирования анафилактического шока- см. глюкокортикоиды. Иммунодепрессанты и иммуностимуляторы. Депрессанты- азатиоприн, батриден, циклоспонин, антилимфолин, кризанол, ауранофин. Стимуляторы- тактивин, тимолин, тимоптин, тимоктид, вилозен, миелопид, тимоген, натрия нуклеинат, продигеозан, левамизол, пирогенал, полудан.

2 средства на эритропоез Стимуляторы эритропоэза.МД. Классификиция. 1) препятствующие агрегации тромбоцитов- дипиридамол, 2) фибринолитики- фибринолизин, 3) стимуляторы эритропоэза-ферковен, 4) коагулянты-викасол 5) стимуляторы лейкопоэза, 6) антикоагулянты- гепарин, 7) ингибиторы фибринолиза- амбен. Стимул. Эритропоэза. Железа закисного сульфат, железа лактат, ферковен, фербитол. МД: в тонком кишечнике железо связывается с белком апоферином, образуя комплекс- ферритин, который в плазме крови отщепляет железо, которое присоединяется к в-глобулину-трансфенину и транспортируется в костный мозг. Цианокобаломид. МД: участие в синтезе белка, активация БАВ и ОВП. Фолиевая кислота. МД: участи в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, метионина. Стимуляторы лейкопоэза.МД, П. Na- нуклеинат- П: лейкопения, лимфопения, агранулоцитоз. Пентоксил. П: лейкопения, алиментарная и токсическая алейкия, агранулоцитарная ангина, лекарственные агранулоцитозы, хронические отравления бензолом. Метилурацил. П: алиментарные и токсические алейкия, агранулоцитоз, лейкопения, лучевые поражения кожи, вялозаживающие ожоги, раны, переломы, язва. Лейкоген. П: лейкопения при лучевой и лекарственной терапии. МД: стимуляция синтеза белка и нуклеиновых кислот, необходимых для лейкопоэза. Антиагнеганты. МД, П. Кислота ацитилсалициловая. МД: угнетение циклооксигеназы. Простациклин: МД: активация аденилатциклазы. Дипиридамол. МД: угнетение фосфодиэстеразу. Верапатил. МД: антагонист кальция. Антуран. МД: угнетение циклооксигеназы и уменьшение содержания АДФ и серотонина. П: профилактика тромбообразования, тромбофлебиты, эндоартерииты, заживление трофических язв.

3 антисептики красок Соединения алифатического ряда- формалин, ароматического ряда- крезол, детергенты- мирамистин, красители- бриллиантовый зелёный, производные нитрофурана- фурацилин.

Антисептики алифатического, ароматического ряда и красители.МД, П. Алифатического ряда- формалин, гексаметилентетрамин, спирт этиловый. МД: вызывают денатурацию белков микроорганизмов. П: дезинфекция рук, инструментов, при потливости, для спринцевания, для консервации вакцин, сывороток и анатомических препаратов, в стоматологии, при инфекции мочевыводящий путей, для дезинфекции рук и операционного поля, для инструментов. Соединения ароматического ряда. Фенол, крезол, лизол, тимол, резорцин, ихтиол, дёготь берёзовый. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: дезинфекция инструментов, предметов обихода, в стоматологии, кожные заболевания, конъюктивиты. Красители. Бриллиантовый зелёный, метиленовый синий, этакридина лактат. МД: проникают в микробные клетки, окрашивают и убивают их. П: смазывание порезов, царапин, гнойников на коже, промывание ран, полостей, инфекции мочевыводящий путей, отравления цианидами. Красители. Бриллиантовый зелёный, метиленовый синий, этакридина лактат. МД: проникают в микробные клетки, окрашивают и убивают их. П: смазывание порезов, царапин, гнойников на коже, промывание ран, полостей, инфекции мочевыводящий путей, отравления цианидами.

Билет 14

1 спирт этиловый, спирт этиловый. МД: вызывают денатурацию белков микроорганизмов. П: дезинфекция рук, инструментов, при потливости, для спринцевания, для консервации вакцин, сывороток и анатомических препаратов, в стоматологии, при инфекции мочевыводящий путей, для дезинфекции рук и операционного поля, для инструментов Резорбтивное и местное действие этилового спирта. Применение. Резорбтивно: наркотический эффект, увеличение теплоотдачи за счёт влияния на центр терморегуляции, мочегонное действие. Надкожно: 40% - раздражающее, 70% и 90 %- дезинфизирующее, 90%- дубящее. На слизистую желудка: до 20%- стимуляция секреции, более 20%- угнетение секреции, спазм привпатника, замедление моторики. Наружно: 30-40%- компрессы, 70%- дезинфекция кожи, приготовление настоек, 95%- обработка инструментов. Внутрь: 8-10 %- диагностическая стимуляция секреции, 30%- противошоковое. Внутривенно. 20%- противошоковое средство, при абсцесе и гангрене лёгкого, отравление метиловым спиртом, 70%- в варикозно расширенные вены как склерозирующее. Ингаляционно. При отёке лёгких 70% с кислородом как пеногаситель.

Острое и хроническое отравление спиртом и его лечение. Алкоголизм. Лечение, тетурам. 1) прекращение поступления в кровь- зондовое промывание желудка, клизма, активированный уголь и солевое слабительное. 2) ускорение выведения всосавшегося вещества- гемодилюция ( 5% р-р глюкозы, 0,9% р-р NaCl, гемодез всего не менее 1,5 л) и форсированный диурез ( фуросемид в/в в конце инфузии) 3) нормализация дыхания, нарушенного за счёт угнетения дыхательного центра- в лёгких случаях аналептики центрального действия ( бемегрид, коразол, кофеин), в тяжёлых случаях- аппаратное дыхание, оксигенотерапия 4) нормализация сердечной деятельности, нарушенной за счёт угнетения дыхательного центра- адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин, строфантин, коргликон. Лечение алкоголизма: апоморфина гидрохлорид- рвотное средство, тетурам, эспераль, фуразолидон- задерживают окисление этилового спирта на стадии ацетальальдегида, который вызывает интоксикацию с диспепсией, головной болью, гипотонией, болями в сердце, чувством страха.

2 м-холиномиметические М-холиномиметики. Пилокарпин, ацеклидин.МД: стимуляция м-холинорецепторов. Э: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, повышение секреции желез внешней секреции, повышение тонуса гладких мышц, снижение тонуса сфинктеров, брадикардия, снижение АД. П: глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, ксерострмия. ПЭ: слюнотечение, профузный пот, тошнота, рвота, боль в животе, понос, брадикардия, снижение АД. ПП: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, воспаление в брюшной полости, беременность.

• При отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами (большие дозы атропина)