3Фармакокинеимка и фармакодинамика

Фармакокинетика- изучает особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения, всасывания, связи с белками, плазмы крови, распределение и элиминацию лекарств и их метаболитов из организма. Этапы всасывание,распределение,биотрансформация ,эксекреция

Фармакодинамика- раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия выделяют виды действия местное,рефлекторное возн при раздраж рецепторов кожи или слизистыхи рефлект дуги (валидол),резорбтивное-дейст после всасывания в кровь (цититон),прямое-на конкрет огран напрямую (диуретики),косвенноедейст когда при улучш работ одного-нормал функции другого (диуретики) ,общепротоплазмотическое дейст на все клетки (антисептики ),избирательное-на опред орган ткань рецептор

Пути введения –

энтеральное (ч/з жкт)

ч/з рот+просто удобно доступно,мало медперонала –медлено всасывается нельзя вводить при рвоте,судорогах,бессознания,невозможность точной дозировки.Биодоступность –количество вещва попавшего в общии кровоток в неизмененом виде .

сублингвальный (нитроглицерин) + всасыв быстро в кровь – всасывающ поверхность мала и можно вводить высоко активн вв в мал дозах

трансбуккальный введение за щеку при забол полости рта орви (стрепсилс)

ректальный в форме рект суппозитории клизм мазей,+50% в-ва после всас в ниж полые вены попад в кровь печень + удобно при рвоте, судорогах, бессознании детям(парацетамол) –плохо всасывается гидрофильные,полярные соед,невсегда удобно для больного, б.д. зависит от моторики и содержимого киш.

Парентеральные –иньекционные ,неиньекционые

в/в +100% б.д повышеная точность дозировки , быстрый эффект ч/зчас – нельзя маслян р-ры в-ва с раздраж дейст , стерильность, опасность (капельно то в 200мл изотонич раствора

в/м б.д меньше можно вводить гидрофильные гипофильн соед ,маслян р-ры дейст медленее но дольше

п/к всас идет медленее чем при внутри мышечном тт.к хуже кровоснабж. Подкожно-жиров клетчатка .нельзя вводить в-ва с раздраж дейст маслян р-ры и суспензии –инфильтрат

ингаляционное введение быстр резорбтивн эффект в связи с больш повер альвеол б.д от липофильности в-ва и от размеров частиц аэразоля - необходимость обучения, недост б.д. раздраж д, слож дозировки, влияние мед персонала

Билет 11

1 Адреномиметики

В-адреномиметики. Изадрин. Стимулирует в1, в2- адренорецепторы. МД: усиливает работу сердца, повышает АД, тормозит моторику жкт и миометрия, стимулирует гликогенолиз и липолиз. П: бронхиальная астма, атриовентрикулярные блокады, для ослабления чрезмерной родовой деятельности. ПЭ: тахикардия, аритмия. ПП: аритмия, стенокардия, тиреотоксикоз.

Сальбутамол, фенотерол, тербуталин- стимулирует в2-адренорецепторы, Э: расширяют бронхи и расслабляют миометрий. П: бронхиальная астма, угроза прерывания беременности, стремительные роды. ПЭ: при передозировке- аритмии, тахикардия. ПП: нарушение ритма сердца, стенокардия, тиреотоксикоз.

2 Слабительные

Классификация слабительных средств.. 1) действующие преимущественно на тонкий кишечник- растительные масла-масло касторовое. МД: ретиноловая кислота раздражает рецепторы слизистой и ускоряет продвижение химуса. П: при подготовки к ренгену.

2) действующие на толстый кишичник: а) листья сенны, кора крушины, корень ревеня. МД: в печени образуются активные вещества, которые раздражают слизистую толстого кишечника и усиливают его перистальтику. П: хронические запоры, ренген,

б) синтетические средства- фенолфталеин, изафенин. МД: всасываются в тонком кишечники, выделяются в толстом и усиливают перистальтику. П: хронические запоры. 3) действующие на все отделы кишечника- магния сульфат, натрия сульфат. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете кишок- выход воды в их просвет, раздражение рецепторов- усиление перистальтики. П: лечение противоглистныти средствами острых отравлений, дегидратация при отёке мозга.

3 Широта терапевтического действия — диапазон доз лекарственного средства от минимальной эффективной до минимальной токсической дозы .ДОЗЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Обозначается в граммах или долях грамма. Рассчитывается на 1 кг массы тела.

В зависимости от дозы меняются: скорость развития эффекта длительность выраженность характер

РАЗОВАЯ Количество вещества на один прием.

СУТОЧНАЯ Количество вещества на сутки.

МИНИМАЛЬНАЯ Доза, в которой вещество оказывает начальный эффект пороговая доза.

СРЕДНЯЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ Доза, в которой препарат у подавляющего большинства больных оказывает необходимое фармакотерапевтическое действие.

ВЫСШАЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ Максимальная доза, не вызывающая опасных эффектов.

КУРСОВАЯ Доза препарата на курс лечения.

УДАРНАЯ При необходимости быстро создать высокую концентрацию лекарственного вещества в

организме первая доза (ударная) превышает последующие.

Токсическое действие лекарств возможно при использовании их в токсических дозах. Токсическое действие прежде всего определяется особенностями химического строения веществ и их органотропностью, т. е. способностью поражать те или иные органы и ткани. Частота и степень проявления токсических эффектов в каждом случае зависят от величины дозы, пути введения и длительности применения лекарственного вещества.

Большинство лекарств обезвреживается в печени и в свою очередь может оказывать на нее токсическое действие Большая часть лекарств выделяется из организма почками. Многие лекарства, особенно при длительном их применении, вызывают нарушения системы крови. Эти нарушения могут проявляться в изменении продукции лейкоцитов (например, в форме лейкопении —анемии Возможны также нарушения деятельности ЦНС, пищеварительного тракта , приемы некоторых лекарств в начале беременности (особенно в первые 12 нед) могут быть причиной нарушения внутриутробного развития плода и появления врожденных уродств. Такое действие лекарственных веществ получило название — тератогенное Неблагоприятное действие веществ на эмбрион, не приводящее к появлению уродств, обозначают термином «эмбриотоксическое действие». Например, известно, что у женщин, которые курят во время беременности, рождаются дети с меньшей, чем обычно, массой тела. В более поздние сроки беременности (свыше 12 нед) неблагоприятное действие фармакологических веществ на плод, не сопровождающееся возникновением уродств, обозначают как «фетотоксическое действие»

Острые отравления лекарственными препаратами чаще всего наблюдаются при попадании избыточной (токсической) дозы медикаментов внутрь организма через рот, Клинические симптомы острых отравлений медикаментами зависят главным образом от основного фармакологического действия лекарственных препаратов, а также от дозы попавших внутрь организма химических веществ. К числу наиболее частых относятся отравления снотворными, успокаивающими и другими психотропными средствами. Токсическое действие этих препаратов заключается в угнетении деятельности центральной нервной системы, параличе жизненно важных центров головного мозга (дыхательный, сосудодвигательный и др.). Последовательно наступают четыре периода интоксикации: период засыпания, поверхностной комы глубокой комы и восстановительный период при благоприятном исходе неотложной помощи. Неотложная доврачебная помощь при острых отравлениях снотворными препаратами заключается в срочном промывании желудка, даче слабительных средств. Показано питье, а в тяжелых случаях — введение через зонд до 1—1.5 л 5 %-ного содового раствора При остановке дыхания — искусственное дыхание.

После приема внутрь в большом количестве ацетилсалициловой кислоты (аспирин), антипирина (бутадион), что нередко встречается, особенно у детей, возникает рвота, часто с кровью. Появляются боли в животе, понос, резкая одышка, упадок сердечно-сосудистой деятельности, понижение температуры тела, ухудшение зрения. Необходимо немедленно провести промывание желудка, дать слабительное, яичный или молочный белок. Пострадавшего согреть грелками, укутать.

Билет 12