- •[Править] История
- •[Править] Распространение коки
- •[Править] Появление и популяризация кокаина
- •[Править] «Кокаиновая паника» и запрет кокаина
- •[Править] Вторая половина XX — начало XXI века
- •[Править] Физико-химические свойства [править] Физические свойства
- •[Править] Химические свойства
- •[Править] Синтез [править] Биосинтез
- •[Править] Пути получения
- •[Править] Формы выпуска
- •[Править] Паста коки
- •[Править] Кокаина гидрохлорид
- •[Править] Крэк
- •[Править] Спидбол
- •[Править] Механизм действия
- •[Править] Фармакокинетика
- •[Править] Метаболизм кокаина
- •[Править] Клинические эффекты
- •[Править] Центральные эффекты
- •[Править] Периферические эффекты
- •[Править] Последствия длительного употребления
- •[Править] Применение
- •[Править] Медицинское применение
- •[Править] Кокаин как наркотик
- •[Править] Способы введения
- •[Править] Синдром отмены
- •[Править] Передозировка
- •[Править] Принципы лечения отравлений и кокаиновой наркомании [править] Принципы лечения отравлений
- •[Править] Принципы лечения кокаиновой наркомании
- •Общая информация
- •Фармакологическое действие
- •Показания
- •Противопоказания
- •Побочные действия
- •Передозировка
- •Способ применения и дозы
- •Особые указания
- •Взаимодействие
- •Форма выпуска
- •Хранение
- •Нелегальное применение
[Править] Крэк
Крэк
Крэк (англ.Crack) — более дешёвая версия кокаина, предназначенная для курения. Представляет собой свободное основание (англ.free base, имеет непротонированную аминогруппу), получаемое путём щелочной экстракции растворителями (эфиром). Поскольку гидрохлорид кокаина относительно дорог и разлагается при высокой температуре, в конце 70-х годов XX века в продажу поступило его свободное основание. В связи с более высокой температурой распада данное вещество может вводиться в организм путём курения. В конце XX века данный вид кокаина распространился вСШАи странах Латинской Америки. Своё название крэк получил из-за характерного щёлкающего звука, сопровождающего его курение, этот звук возникает при термическом разрушении кристаллов свободного основания кокаина. Температура плавления крэка составляет 98 °C, в связи с чем он легко испаряется при курении без потери наркотического эффекта. Также крэк употребляют в качестве разогретого вещества, используя героиноподобный метод, заключающийся во введении кокаина внутрь на подогретой чайной ложке. Это так называемый коксер[50][53].
[Править] Спидбол
Основная статья:Спидбол
Спидбол (англ.Speedball) — смесь крэка игероина, самая опасная форма распространяемого кокаина. Значительная опасность для здоровья обусловлена перекрёстным взаимодействием опиоидного наркотика героина и психостимулятора кокаина. Подобное сочетание может вызывать серьёзные осложнения в функционировании сердечно-сосудистой системы, в перспективе — перекрёстную физическую зависимость с очень тяжело протекающим абстинентным синдромом[50].
[Править] Механизм действия
Кокаин действует на 3 принципиально значимые для нервной деятельности нейромедиаторные системы: дофаминовую,норадреналиновую,серотониновую. Связывая транспортеры моноаминов, кокаин нарушает обратный нейрональный захват нейромедиаторовпресинаптическоймембраной. В результатенейромедиаторостаётся в синаптической щели и с каждым прохождением нервного импульса концентрация его растёт, что приводит к усилению воздействия на соответствующие рецепторы постсинаптической мембраны. Одновременно с этим истощается запас нейромедиатора в депо пресинаптической мембраны, особенно ярко наблюдается этот эффект при неоднократном употреблении кокаина. С каждым нервным импульсом выделяется все меньше нейромедиаторов и компенсаторно возрастает плотность рецепторов к данномукатехоламинуна постсинаптической мембране, данное явление особенно характерно для дофаминовых рецепторов[54][55].
Вызываемые кокаином эйфорияипсихическая зависимостьсвязаны главным образом с блокированиемдофаминового транспортера(англ.Dopamine transporter) (DAT) вцентральной нервной системе. Нарушение обмена норадреналина проявляется преимущественно всимпатической нервной системе, оказывая влияние на органы, где количество норадреналиновых рецепторов наибольшее. Влияние кокаина на систему серотонинового обмена при однократном введении приводит к повышению концентрации серотонина в синаптической щели и, как следствие, — к развитию центральных эффектов, характерных для кокаина[54][55].
У лабораторных животных после однократного введения кокаина плотность дофаминовых рецепторов на постсинаптическоймембране возрастала в среднем на 37 %, при повторном введении плотность рецепторов продолжала увеличиваться. В связи с постепенным нарастанием тяжести нарушения обмена дофамина при употреблении кокаина могут развиваться специфические психозы, по клиническому течению напоминающиешизофрению[54].
Местноанестезирующее действие кокаина связано с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналовпериферической нервной системы. Для проявления этого эффекта в центральной нервной системе требуется большая доза препарата, близкая к летальной[54][55].