Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
lekcii_stomat.pdf
Скачиваний:
93
Добавлен:
09.03.2016
Размер:
831.64 Кб
Скачать

Нежелательные побочные эффекты у 1/3 пациентов являются причиной отмены препарата: нейтропения, тромбоцитопения, анемия; почечная недостаточность; головная боль, заторможенность, психоз; диспептические и диспепсические расстройства; флебиты.

Показания для назначения: цитомегаловирусная инфекция (лечение и профилактика).

Противогриппозные средства Ремантадин

Спектр действия - вирус гриппа типа А.

Механизм действия - блокирует М2-каналы нуклеокапсида, снижает проницаемость хлорных ионных каналов, препятствует освобождению вирусного генома в цитоплазму инфицированной клетки.

Фармакокинетика: хорошо всасывается и распределяется при приеме внутрь, создает высокие концентрации в слизи носовых ходов и в слюне, проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, Выводится почками, Т1/2 - 1-1,5 суток, при почечной недостаточности увеличивается до 2-2,5 суток.

Показание для назначения - грипп, вызванный вирусом типа А. Профилактика: внутрь по 0,1 г каждые 12 ч не менее 2-х недель, прием должен продолжаться в течение 1- ой недели после окончания эпидемии. Эффективность профилактики составляет 70-90%. Лечение: внутрь по 0,1 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа. Длительность течения заболевания уменьшается в среднем на 24-36 часов.

Озельтамивир

Спектр действия - вирусы гриппа типов А и Б.

Механизм действия - ингибирование вирусной нейраминидазы. Нейраминидаза - поверхностный гликопротеин вируса гриппа - является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.

Фармакокинетика. Озельтамивир является ―пролекарством‖. После абсорбции из ЖКТ в печени конвертируется в озельтамивира карбоксилат. Объем распределения озельтамивира карбоксилата составляет 23-26 л. Связывание озельтамивира с белками плазмы среднее (~40%), озельтамивира карбоксилата - очень низкое (<3%). Озельтамивира карбоксилат не метаболизируется и выводится почками (более 99%). T_1/2 из плазмы для озельтамивира карбоксилата - 6-10 ч.

Способ применения. Лечение – внутрь, взрослым и детям старше 12 лет в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела. Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет -75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии гриппа).

Противовирусные средства с расширенным спектром действия

Рибавирин

Близок по структуре к нуклеотиду гуанозину. Обладает широким спектром активности в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Высоко токсичен.

Показания: инфекции, вызванные респираторно-синцитиальным вирусом, гепатит С (в сочетании с альфа-ИФН), лихорадка Ласса, геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Интерфероны

Эндогенныые гликопротеины. Оказывают противовирусное, антипролиферативное и иммуномодулирующее действие. По структуре и биологическим свойствам ИФН подразделяются на три вида: альфа-ИФН, бета-ИФН и гамма-ИФН. В качестве противовирусного средства используют препараты альфаИНФ.

Механизм действия: ингибирует репликацию вирусов путем индукции протеинкиназы, олигоаденилатсинтетазы, рибонуклеазы, модулируют ответную реакцию иммунной системы в направлении нейтрализаци вирусов и уничтожение инфицированных ими клеток.

Спектр действия - альфа-интерфероны не обладают специфичностью и подавляют репликацию различных вирусов. При этом, основное клиническое значение имеет их активность в отношении вирусов гепатита В, С.

Нежелательные побочные эффекты: ранние - гриппоподобный синдром (встречается практически у всех пациентов, обычно не требует отмены препарата); поздние – гематотоксическое и нейротоксическое действие, нарушение функции сердечно-сосудистой системы, аутоиммунный тиреоидит, сыпь различного характера, диспепсия, повышение активности АЛТ, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, алопеция.

Противопоказания (абсолютные): гиперчувствительность, психоз, тяжелая депрессия; нейтропения или тромбоцитопения; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы; декомпенсированный цирроз печени; беременность; цирроз печени.

Способ применения: хронический гепатит В - по 5 млн МЕ ежедневно или 10 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 4-6 месяцев. Хронический гепатит С: монотерапия - по 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 12 месяцев; комбинированная терапия (ИФ + рибавирин).

Антиретровирусные средства

Не излечивают от СПИДа. Замедляют прогредиентное развитие болезни.Снижают размножение вируса и защищают иммунную систему от повреждения. Повышают продолжительность жизни. В основу классификации положены особенности химического строения и механизма антиретровирусного действия.

Ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ Нуклеозидные Зидовудин, Диданозин, Зальцитабин, Абакавир

Механизм действия: являются аналогами природных нуклеозидов (тимидина, аденина, цитидина, гуанина), метаболизируются с образованием трифосфатов, блокируют обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибируют репликацию вирусной ДНК. Способность препаратов этой группы ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в сотни раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразучеловека.

Показания для назначения: лечение и профилактика ВИЧ-инфекции

Ненуклеозидные Невирапин, Ифавиренц

Механизм действия: ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса ВИЧ-1: соединяясь с обратной транскриптазой, блокируют активность РНК-зависимой и ДНКзависимой полимеразы, вызывают разрушение каталитического участка фермента. Не действуют на ВИЧ-2 и ДНК-полимеразуэукариотов.

Показания: комбинированная терапия инфекции, вызванной ВИЧ-1 (невирапин, ифавиренц). Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (невирапин). Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (ифавиренц).

Ингибиторы протеазы ВИЧ Индинавир , Саквинавир, Ритонавир

Механизм действия: ингибируют ВИЧ-протеазу - фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипептидов-предшественников и образования функциональных белков вируса. Обусловливают образование незрелых вирусных частиц, неспособных инфицировать другие клетки. Ингибирование протеазы ВИЧ является селективным (аффинность к протеазам человека примерно в 50000 раз ниже) и обратимым. В отличие от нуклеозидных аналогов действуют на клетки, находящиеся в покое, посколькуне нуждаются в метаболической активации.

Показания для назначения: комбинированная терапия ВИЧ-инфекции в сочетании с противоретровирусными средствами.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

Классификация противовирусных средств

Сравнительная характеристика ремантадина и озельтамивира

Почемуганцикловиром не лечат герпетическую инфекцию?

Обосновать целесообразность комбирнированного лечения ВИЧ-инфекции ингибиторами обратной транскриптазыВИЧ и ингибиторами ВИЧ-протеазы

Сравнительная характеристика механизма противовирусного действия зидовудина и невирапина

РЕЦЕПТУРНЫЕ ЗАДАНИЯ Выписать и назначить:

5.Средство для лечения герпетической инфекции

6.Средство для лечения цитомегаловирусной инфекции

7.Средство для профилактики гриппа, блокатор М2-каналов

8. Средство для профилактики гриппа, ингибитор вирусной нейраминидазы ПРЕПАРАТЫ

4)Ацикловир - таб. 200мг №20; фл.(пор. д/инф.) 250мг №5

5)Ганцикловир - таб. п/об. 450мг №60; фл.(пор. лиоф. д/р-ра д/ин.) 500мг №1

6)Ремантадин - таб. 50мг №20

7)Озельтамивир - капс. 75мг №10

ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ

8.СРЕДСТВО ВЫБОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦИТОМЕГАЛОВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ:

ацикловир

ганцикловир

осельтамивир

ремантадин

9.ПРОТИВОГРИППОЗНОЕ ДЕЙСТВИЕ ОЗЕЛЬТАМИВИРА ОБУСЛОВЛЕНО:

блокдой М2-каналов нуклеокапсида

ингибированием вирусной нейраминидазы

модулуляцией ответной реакции иммунной системы, направленной на: нейтрализацию вирусов

10.ПРОТИВОГРИППОЗНОЕ ДЕЙСТВИЕ РЕМАНТАДИНА ОБУСЛОВЛЕНО:

блокдой М2-каналов нуклеокапсида

ингибированием вирусной нейраминидазы

модулуляцией ответной реакции иммунной системы, направленной на: нейтрализацию вирусов

11.СРЕДСТВО ВЫБОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕРПЕТИЧЕСКОЙ ИНФЕКЦИИ:

ацикловир

ганцикловир

осельтамивир

ремантадин

12.АЦИКЛОВИР ИНГИБИРУЕТ ВИРУСНУЮ:

ДНК-полимеразу

нейраминидазу

обратную транскриптазу

13.НУКЛЕОЗИДНЫЙ ИНГИБИТОР ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ

зидовудин

индинавир

невирапин

14.НЕНУКЛЕОЗИДНЫЙ ИНГИБИТОР ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ

зидовудин

индинавир

невирапин

15.ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

зидовудин

индинавир

невирапин

16.АНТИРЕТРОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО:

ацикловир

зидовудин

интерфероны-альфа

осельтамивир

17.ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ ДЕЙСТВИЯ:

ацикловир

ганцикловир

зидовудин

рибавирин

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]