
- •ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА.
- •ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА.
- •СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ.
- •СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ОСТРОМ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ.
- •Средства, способствующие остановке кровотечений (гемостатики)
- •Средства, способствующие остановке кровотечений (гемостатики)
- •Средства для лечения и профилактики тромбозов
- •Контрольные вопросы
- •АГС нейротропного действия, влияющие на центральные звенья регуляции тонуса сосудов.
- •АГС нейротропного действия, влияющие на периферические звенья регуляции тонуса сосудов.
- •АГС миотропного действия
- •Ингибиторы ренин-ангиотензин–альдостероновой системы (РААС)
- •Диуретики.
- •Препараты по теме
- •Контрольные вопросы
- •Средства, применяемые при нарушениях мозгового кровотока.
- •Контрольные вопросы
- •Вопросы для рецептурных заданий:
- •Препараты по теме:
- •Основные кардиальные эффекты гликозидной интоксикации:
- •Основные некардиальные эффекты гликозидной интоксикации:
- •Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют:
- •Препараты:
- •Контрольные вопросы
- •3. галогеносодержащие средства:
- •Краткая характеристика групп антисептических средств.
- •Применение антисептических средств в стоматологической практике.
- •3. болезни зубов:
- •4. инфекции слизистой оболочки полости рта, десен, языка и губ:
- •4) инфекции слюнных желез;
- •6) хирургические инфекции:
- •13. Сульфаниламиды для местного применения
- •14. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты
- •15. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •6. Нефторированные хинолоны
- •Для фторхинолонов характерны общие свойства:
- •5) Бета-лактамы:
- •Пенициллины.
- •2. Полусинтетические.
- •Цефалоспорины.
- •Карбапенемы.
- •Макролиды и азалиды.
- •Аминогликозиды.
- •Линкозамиды.
- •Хлорамфеникол.
- •Тетрациклины.
- •Гликопептиды.
- •Антибиотики для местного применения.
- •Резистентность к антибактериальным препаратам.
- •Контрольные вопросы.
- •Препараты к теме.
- •Классификация
- •Противогерпетические средства Ацикловир
- •Противогриппозные средства Ремантадин
- •Озельтамивир
- •Противовирусные средства с расширенным спектром действия
- •Интерфероны
- •Антиретровирусные средства
- •Ненуклеозидные Невирапин, Ифавиренц
- •Ингибиторы протеазы ВИЧ Индинавир , Саквинавир, Ритонавир
- •Классификация
- •Полиены (полиеновые антибиотики)
- •Амфотерицин
- •Нистатин
- •Азолы
- •Флуконазол
- •Гризеофульвин
- •Препараты и формы выпуска
- •Вопросы для самопроверки
Нежелательные побочные эффекты у 1/3 пациентов являются причиной отмены препарата: нейтропения, тромбоцитопения, анемия; почечная недостаточность; головная боль, заторможенность, психоз; диспептические и диспепсические расстройства; флебиты.
Показания для назначения: цитомегаловирусная инфекция (лечение и профилактика).
Противогриппозные средства Ремантадин
Спектр действия - вирус гриппа типа А.
Механизм действия - блокирует М2-каналы нуклеокапсида, снижает проницаемость хлорных ионных каналов, препятствует освобождению вирусного генома в цитоплазму инфицированной клетки.
Фармакокинетика: хорошо всасывается и распределяется при приеме внутрь, создает высокие концентрации в слизи носовых ходов и в слюне, проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, Выводится почками, Т1/2 - 1-1,5 суток, при почечной недостаточности увеличивается до 2-2,5 суток.
Показание для назначения - грипп, вызванный вирусом типа А. Профилактика: внутрь по 0,1 г каждые 12 ч не менее 2-х недель, прием должен продолжаться в течение 1- ой недели после окончания эпидемии. Эффективность профилактики составляет 70-90%. Лечение: внутрь по 0,1 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа. Длительность течения заболевания уменьшается в среднем на 24-36 часов.
Озельтамивир
Спектр действия - вирусы гриппа типов А и Б.
Механизм действия - ингибирование вирусной нейраминидазы. Нейраминидаза - поверхностный гликопротеин вируса гриппа - является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.
Фармакокинетика. Озельтамивир является ―пролекарством‖. После абсорбции из ЖКТ в печени конвертируется в озельтамивира карбоксилат. Объем распределения озельтамивира карбоксилата составляет 23-26 л. Связывание озельтамивира с белками плазмы среднее (~40%), озельтамивира карбоксилата - очень низкое (<3%). Озельтамивира карбоксилат не метаболизируется и выводится почками (более 99%). T_1/2 из плазмы для озельтамивира карбоксилата - 6-10 ч.
Способ применения. Лечение – внутрь, взрослым и детям старше 12 лет в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела. Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет -75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии гриппа).
Противовирусные средства с расширенным спектром действия
Рибавирин
Близок по структуре к нуклеотиду гуанозину. Обладает широким спектром активности в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Высоко токсичен.
Показания: инфекции, вызванные респираторно-синцитиальным вирусом, гепатит С (в сочетании с альфа-ИФН), лихорадка Ласса, геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.
Интерфероны
Эндогенныые гликопротеины. Оказывают противовирусное, антипролиферативное и иммуномодулирующее действие. По структуре и биологическим свойствам ИФН подразделяются на три вида: альфа-ИФН, бета-ИФН и гамма-ИФН. В качестве противовирусного средства используют препараты альфаИНФ.
Механизм действия: ингибирует репликацию вирусов путем индукции протеинкиназы, олигоаденилатсинтетазы, рибонуклеазы, модулируют ответную реакцию иммунной системы в направлении нейтрализаци вирусов и уничтожение инфицированных ими клеток.
Спектр действия - альфа-интерфероны не обладают специфичностью и подавляют репликацию различных вирусов. При этом, основное клиническое значение имеет их активность в отношении вирусов гепатита В, С.
Нежелательные побочные эффекты: ранние - гриппоподобный синдром (встречается практически у всех пациентов, обычно не требует отмены препарата); поздние – гематотоксическое и нейротоксическое действие, нарушение функции сердечно-сосудистой системы, аутоиммунный тиреоидит, сыпь различного характера, диспепсия, повышение активности АЛТ, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, алопеция.
Противопоказания (абсолютные): гиперчувствительность, психоз, тяжелая депрессия; нейтропения или тромбоцитопения; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы; декомпенсированный цирроз печени; беременность; цирроз печени.
Способ применения: хронический гепатит В - по 5 млн МЕ ежедневно или 10 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 4-6 месяцев. Хронический гепатит С: монотерапия - по 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 12 месяцев; комбинированная терапия (ИФ + рибавирин).
Антиретровирусные средства
Не излечивают от СПИДа. Замедляют прогредиентное развитие болезни.Снижают размножение вируса и защищают иммунную систему от повреждения. Повышают продолжительность жизни. В основу классификации положены особенности химического строения и механизма антиретровирусного действия.
Ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ Нуклеозидные Зидовудин, Диданозин, Зальцитабин, Абакавир
Механизм действия: являются аналогами природных нуклеозидов (тимидина, аденина, цитидина, гуанина), метаболизируются с образованием трифосфатов, блокируют обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибируют репликацию вирусной ДНК. Способность препаратов этой группы ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в сотни раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразучеловека.
Показания для назначения: лечение и профилактика ВИЧ-инфекции
Ненуклеозидные Невирапин, Ифавиренц
Механизм действия: ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса ВИЧ-1: соединяясь с обратной транскриптазой, блокируют активность РНК-зависимой и ДНКзависимой полимеразы, вызывают разрушение каталитического участка фермента. Не действуют на ВИЧ-2 и ДНК-полимеразуэукариотов.
Показания: комбинированная терапия инфекции, вызванной ВИЧ-1 (невирапин, ифавиренц). Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (невирапин). Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (ифавиренц).
Ингибиторы протеазы ВИЧ Индинавир , Саквинавир, Ритонавир
Механизм действия: ингибируют ВИЧ-протеазу - фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипептидов-предшественников и образования функциональных белков вируса. Обусловливают образование незрелых вирусных частиц, неспособных инфицировать другие клетки. Ингибирование протеазы ВИЧ является селективным (аффинность к протеазам человека примерно в 50000 раз ниже) и обратимым. В отличие от нуклеозидных аналогов действуют на клетки, находящиеся в покое, посколькуне нуждаются в метаболической активации.
Показания для назначения: комбинированная терапия ВИЧ-инфекции в сочетании с противоретровирусными средствами.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ
•Классификация противовирусных средств
•Сравнительная характеристика ремантадина и озельтамивира
•Почемуганцикловиром не лечат герпетическую инфекцию?
•Обосновать целесообразность комбирнированного лечения ВИЧ-инфекции ингибиторами обратной транскриптазыВИЧ и ингибиторами ВИЧ-протеазы
•Сравнительная характеристика механизма противовирусного действия зидовудина и невирапина
РЕЦЕПТУРНЫЕ ЗАДАНИЯ Выписать и назначить:
5.Средство для лечения герпетической инфекции
6.Средство для лечения цитомегаловирусной инфекции
7.Средство для профилактики гриппа, блокатор М2-каналов
8. Средство для профилактики гриппа, ингибитор вирусной нейраминидазы ПРЕПАРАТЫ
4)Ацикловир - таб. 200мг №20; фл.(пор. д/инф.) 250мг №5
5)Ганцикловир - таб. п/об. 450мг №60; фл.(пор. лиоф. д/р-ра д/ин.) 500мг №1
6)Ремантадин - таб. 50мг №20
7)Озельтамивир - капс. 75мг №10
ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ
8.СРЕДСТВО ВЫБОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦИТОМЕГАЛОВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ:
•ацикловир
•ганцикловир
•осельтамивир
•ремантадин
9.ПРОТИВОГРИППОЗНОЕ ДЕЙСТВИЕ ОЗЕЛЬТАМИВИРА ОБУСЛОВЛЕНО:
•блокдой М2-каналов нуклеокапсида
•ингибированием вирусной нейраминидазы
•модулуляцией ответной реакции иммунной системы, направленной на: нейтрализацию вирусов
10.ПРОТИВОГРИППОЗНОЕ ДЕЙСТВИЕ РЕМАНТАДИНА ОБУСЛОВЛЕНО:
•блокдой М2-каналов нуклеокапсида
•ингибированием вирусной нейраминидазы
•модулуляцией ответной реакции иммунной системы, направленной на: нейтрализацию вирусов
11.СРЕДСТВО ВЫБОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕРПЕТИЧЕСКОЙ ИНФЕКЦИИ:
•ацикловир
•ганцикловир
•осельтамивир
•ремантадин
12.АЦИКЛОВИР ИНГИБИРУЕТ ВИРУСНУЮ:
•ДНК-полимеразу
•нейраминидазу
•обратную транскриптазу
13.НУКЛЕОЗИДНЫЙ ИНГИБИТОР ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ
•зидовудин
•индинавир
•невирапин
14.НЕНУКЛЕОЗИДНЫЙ ИНГИБИТОР ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ ВИЧ
•зидовудин
•индинавир
•невирапин
15.ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ
•зидовудин
•индинавир
•невирапин
16.АНТИРЕТРОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО:
•ацикловир
•зидовудин
•интерфероны-альфа
•осельтамивир
17.ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ ДЕЙСТВИЯ:
•ацикловир
•ганцикловир
•зидовудин
•рибавирин