- •Занятие 9 холиномиметические средства
- •Локализация в организме и функциональное значение холинорецепторов.
- •Холиномиметики
- •Классификация холиномиметиков
- •М-холиномиметики
- •М-, н-холиномиметики
- •1. Ацетилхолин-хлорид, 2.Карбахолин
- •1. На ссс (м2)
- •2. На гладкие мышцы (м3)
- •3. На железы
- •4. На глаз
- •Ах-хлорид
- •Карбахолин
- •Антихолинэстеразные средства
- •Особенности лечения парезов кишечника и мочевого пузыря
- •Н-холиномиметики
Особенности лечения парезов кишечника и мочевого пузыря
Проблема состоит в лечении послеоперационных парезов кишечника на фоне перитонита. Высокая летальность и частые спаечные болезни как последствия этого осложнения.
Применение ацеклидина – это только часть комплексной терапии и само по себе редко бывает действенным.
Это объясняется сложным патогенезом осложнения.
- падение тонуса и анатомическое нарушение парасимпатической иннервации (операция, воспаление), которая является более уязвимой (интрамуральные ганглии), чем симпатическая иннервация (паравертебральные ганглии)
- активное повышение тонуса тормозной симпатической иннервации, в которой принимают участие β-АР и D-рецепторы дофамина. На этом фоне эффект М-ХМ стёртый или отсутствует.
- развивается кислородное голодание кишечной стенки, которое снижает её реактивность к рефлекторным стимулам и медиаторам. Поэтому профилактика и лечение послеоперационного пареза включает:
Борьбу с гипоксией
Активацию местных моторных рефлексов (в/в гипертонический раствор хлорида натрия – 10% по 60 мл 2-3 р/с, либо сорбитола – 20% по 20-30 мл в сутки) плюс инъекции ацеклидина
Если состояние гемодинамики позволяет, то контролируемое по уровню АД введение глюкоза или β-адренолитиков
Н-холиномиметики
Оказывают двухфазное действие на H-холинорецепторы
- 1-я фаза - возбуждение
- 2-я фаза - угнетение
Вводятся только внутривенно!
Основные эффекты
- стимуляция дыхания рефлекторного типа
- стимуляция сердечно-сосудистой деятельности
Применение дыхательных аналептиков
1. Сейчас ограничено
2. При шоке, асфиксии новорожденных (т.е. при сохранении возбудимости дыхательного центра
3. При остановке дыхания (из-за травмы, при операциях)
4. При коллаптоидных состояниях
5. При инфекционных заболеваниях с угнетением дыхания и кроветворения
Противопоказания
1. Гипертония,
2. Кровотечения,
3. Отек легких
Сравнительная характеристика
Цититон - это 0,15% раствор алкалоида цитизина. Рефлекторно возбуждает дыхание, одновременно повышает АД, что отличает его от лобелина.
Лобелина гидрохлорид - алкалоид, получаемый из растительного сырья или синтетически. Возбуждает центр блуждающего нерва, что приводит к снижению АД.
Средства для лечения никотиноманий
лобелин - лобесил
цитизин – табекс
Н-холиномиметики.
Сравнительная характеристика препаратов для ИЗ и Экзамена
Что сравниваем |
Неостигмин |
Пилокарпин |
Фармакологическая группа |
Холиномиметик непрямого типа действия |
М -холиномиметик |
Химическая принадлежность |
Четвертичное аммониевое соединение |
Алкалоид из южноамериканского растения Pilocarpus pinnatifolius |
Механизм действия |
Обратимо ингибирует холинэстеразу. Плохо проникает через ГЭБ |
Возбуждает периферические М-холинорецепторы |
Показания к применению |
Миастения; двигательные нарушения после травм; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита ит.п.; при атрофии зрительного нерва; невритах; атония кишечника и мочевого пузыря. Иногда для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления. Антагонист антидеполяризующих миорелаксантов. |
Лечение глаукомы |
Побочные эффекты |
Гиперсаливация, миоз, тошнота, рвота, понос, частое мочеиспускание, аритмии, бронхоспазм, подёргивание мышц, развитие общей слабости |
Миоз, головная боль, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечёткое зрение, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, фолликулярный конъюктивит |
Противопоказания |
Бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, кормление грудью |
Высокотоксичен! Противопоказан при состояниях, когда миоз крайне нежелателен (ириты, иридоциклиты, увеиты), а также при миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострении бронхиальной астмы и при беременности |
Дополнение |
Применяют внутрь и парентерально |
Применяют только местно в концентрации 1-2% |
Рецепты к занятию 9 (Холиномиметики)
1. Препарат для лечения послеоперационной атонии мочевого пузыря
Rp.: Sol. Neostigmine methylsulphate 0,05% – 1 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Подкожно по 1 мл 1-2 раза в сутки
2. М-холиномиметик для лечения глаукомы (глазные капли)
Rp.: Sol. Pilocarpine 1% – 5 ml
D.t.d. N. 2
S. Глазные капли. По 1-2 капле в каждый глаз 3-4 раза в день
3. М-холиномиметик для лечения глаукомы (глазные плёнки)
Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Pilocarpine N. 20
D.S. По 1 глазной плёнке закладывать за нижнее веко 2 раза в день
4. Препарат для лечения миастении
Rp.: Tab. Neostigmine methylsulphate 0,015 N. 50
D.S. Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день за 30 минут до еды
5. Препарат для возбуждения дыхания пострадавшему от электротравмы
Rp.: Sol. Cytisin 1% – 1 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Внутривенно 0,3 – 0,5 – 1 мл медленно (за 1-2 минуты)
6. Препарат для облегчения отвыкания от курения
Rp.: Tab. Tabex N. 50
D.S. Внутрь по 1 таблетке 5 раз в день.
Затем по 1 таблетке 1-2 раза в день