Ах-хлорид

Практически не применяют для лечения, т.к. быстро разрушается и, следовательно, коротко действует, но широко используют в эксперименте

Карбахолин

Действует примерно 1 - 1,5 часа и применяется при

- послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря

- глаукома

- облитерирующий эндартериит (редко)

Антихолинэстеразные средства

Действие АХ заканчивается гидролизом его молекулы ферментом АХЭ. Ингибирование АХ- эстеразы происходит за счет взаимодействия АХЭ-веществ с теми же участками фермента, с которыми связывается АХ.

1. Одни препараты и с анионным и с эстеразным центрами (прозерин),

2. другие - только с анионным (эдрофоний),

3. третьи – только с эстеразным (большинство ФОС). При этом увеличивается количество негидролизованного АХ, а, следовательно – усиление парасимпатических влияний т.к. М-эффект превалирует и в этом случае

Основные эффекты АХЭП включают активацию М- и Н-ХР

1. Увеличение силы мышечных сокращений

2. Усиление моторики ЖКТ

3. Усиление секреции желез ЖКТ

4. Расслабление сфинктеров

5. Повышение тонуса мочевого пузыря

6. Снижение внутриглазного давления, сужение зрачка, спазм аккомодации

Для анестезиологов особое значение имеют показания:

1. Декураризация

2. Послеоперационная атония кишечника

3. Послеоперационная атония мочевого пузыря

4. Отравления холиноблокаторами, антидепрессантами и антигистаминными средствами

Декураризация

- это восстановление нервно-мышечной передачи после антидеполяризующих миорелаксантов конкурентного типа действия. Происходит путём ингибирования АХЭ, накопления АЦХ в синапсе и конкурентного вытеснения АЦХ миорелаксантов из связи с N-ХР

Декураризация производится АХЭП на фоне атропинизации. Атропин вводится для отсечения М-холиномиметических эффектов

Рекураризация

- это состояние, которое проявляется возникновением повторной миорелаксации после пробуждения больного и восстановления у него самостоятельного дыхания. Различают «истинную» и «ложную» рекураризацию.

«Истинная» рекураризация возникает после проведения декураризации. Причинами её могут быть: 1) ослабление действия АХЭП (неостигмин)

2) уменьшение потока импульсов в нервно-мышечных синапсах, когда больного после операции оставляют в покое

3) медленный метаболизм миорелаксанта

Все эти причины приводят к возникновению повторного блока нервно-мышечного проведения импульсов

«Ложная» рекураризация – это состояние повторного возникновения нервно-мышечного блока у больного с восстановленным самостоятельным дыханием, но когда этому больному не проводили декураризацию АХЭП. Причина может быть в уменьшении двигательной активности

Профилактика рекураризации состоит в интенсивном наблюдении за больным после операции

Лечебные мероприятия состоят в переводе больного на ИВЛ

Послеоперационная атония кишечника

АХЭП вводит парентерально, так как нарушены процессы всасывания

Послеоперационная атония мочевого пузыря

При нормальной функции ЖКТ возможно пероральное назначение АХЭП

Отравления холинолитиками

Препаратами выбора в данном случае являются жирорастворимые третичные амины, хорошо проникающие через ГЭБ: галантамин, физостигмин, аминостигмин. Они являются фармакологическими антагонистами атропина.

Применяются для устранения центрального холинолитического синдрома, который развивается при отравлении:

- холинолитиками,

- трициклическими антидепрессантами,

- антигистаминными препаратами,

- противопаркинсоническими средствами

Введение и физостигмина и аминостигмина быстро устраняет возбуждение и галлюцинации. Механизм основан на конкурентном вытеснении холинолитика из связи с рецептором

Побочные эффекты АХЭП

1. Брадикардия

1. A-V-блокады

2. Асистолия

3. Снижение АД

4. Бронхоспазм

5. Бронхорея

6. Слюнотечение

7. Непроизвольное мочеиспускание

8. Тремор

9. Судороги