Базовий курс анестезіолога / Базовый курс анестезиолога

преждевременных родов. Первоначально вводится

высвобождение норадреналина, при этом компен-

внутривенно с последующим переходом на энте-

саторная тахикардия опосредована β-рецепторами.

ральную форму для поддержания эффекта. С этой

Для подавления этого эффекта неспецифические

целью также может использоваться сальбутамол.

α-блокаторы часто используются совместно с анта-

Ингибиторы фосфодиэстеразы

гонистами β-адренорецепторов (см. ниже).

• Используется главным образом в виде энтеральной

Фосфодиэстераза — фермент, разрушающий цАМФ,

образующийся в результате активации β-рецепторов.

формы для создания гипотензии, в частности, на

Подавление фосфодиэстеразы приводит к накоплению

фоне феохромоцитомы.

цАМФ, что усиливает β-рецепторные эффекты симпа-

Фентоламин

тической нервной системы. В клетках различных тканей

• Оказывает сходное с феноксибензамином действие

преобладают определенные подтипы фосфодиэстера-

на сердечно-сосудистую систему, однако блокада

зы, что объясняет существование ряда препаратов, се-

α-рецепторов менее продолжительна и является об-

лективно ингибирующих определенный тип фермента.

ратимой при введении α-агонистов.

Полное описание препаратов данной группы выходит за

Празозин и доксазозин

рамки настоящей статьи, тем не менее два наиболее рас-

• Эти селективные α1-антагонисты вызывают вазоди-

пространенных препарата будут представлены ниже.

латацию и гипотензию. Компенсаторная тахикардия

Теофиллин (аминофиллин)

при их использовании выражена в меньшей степени.

• Теофиллин является производным метилксантина,

Используются преимущественно как вспомогатель-

который, в свою очередь, является неспецифическим

ные средства при купировании гипертензии.

ингибитором всех подтипов фосфодиэстеразы.

Антагонисты β-рецепторов (β-блокаторы)

• Аминофиллин (эуфиллин) представляет собой ком-

С момента, когда более 50 лет назад был синтези-

плекс теофиллина и этилендиамина, что повышает

рован первый β-блокатор, создано большое количество

растворимость препарата и дает возможность вво-

представителей данной группы. Препараты, представ-

дить теофиллин внутривенно.

ленные ниже, иллюстрируют ключевые особенности и

• Эти препараты используются преимущественно как

различия между препаратами этого семейства.

бронходилататоры, хотя они также обладают слабым

положительным инотропным действием, вызывают

Пропранолол

периферическую и коронарную вазодилатацию и

• Неспецифический β1- и β2-антагонист. Снижает ча-

несколько стимулируют ЦНС.

стоту сердечных сокращений, артериальное давле-

• Теофиллин обладает узким терапевтическим индек-

ние и сердечный выброс.

сом, поэтому дозировка должна подбираться в усло-

• Повышает сопротивление дыхательных путей у па-

виях мониторинга его плазменной концентрации.

циентов с астмой и ХОЗЛ, а также подавляет ме-

Эноксимон

таболизм глюкозы, блокируя при этом появление

«тревожных симптомов» гипогликемии, опосредо-

• Является

селективным

ингибитором

фосфоди­

ванных у диабетиков симпатической нервной систе-

эстеразы типа III. Эноксимон — мощный инотроп.

мой. Может неблагоприятно влиять на липидный

Вызывает выраженную вазодилатацию.

профиль.

• Данный препарат особенно эффективен у пациен-

• В настоящий момент основные области примене-

тов с исходно повышенным симпатическим тонусом,

что наблюдается, например, при сердечной недоста-

ния пропранолола включают купирование тирео-

токсикоза, лечение эссенциального тремора, мигре-

точности.

ни, а также купирование соматических проявлений

• Выраженный эффект первого прохождения не по-

стресса.

зволяет эффективно использовать данный препарат

Атенолол, метопролол

при приеме per os. Выпускается только в виде вну-

тривенной формы.

• Из-за преимущественной блокады β1-рецепторов

Среди других препаратов данной группы можно

миокарда­ их часто называют «кардиоселективными».

В реальности «кардиоселективные» β-блокаторы

также назвать амринон и милринон.

действительно имеют большее сродство к β1-рецеп­

СИМПАТОЛИТИКИ

торам, но при использовании в высоких дозах они

становятся менее селективными, блокируя как β1-,

Данные

препараты блокируют либо

α-, либо

так и β2-рецепторы.

β-адренергические рецепторы. Симпатолитический эф-

• Блокада β1-рецепторов снижает частоту сердечных

фект может быть также получен за счет блокады симпа-

тических ганглиев. Единственным используемым пре-

сокращений, сердечный выброс, артериальное дав-

ление и за счет этого снижает потребность миокарда

паратом с подобным эффектом является триметафан.

в кислороде.

Антагонисты α-рецепторов (α-блокаторы)

• Кроме того, люзитропный эффект (увеличение вре-

Феноксибензамин

мени диастолы) повышает коронарный кровоток,

• Неспецифический, необратимый α1- и α2-антагонист.

что важно при лечении гипертензии и ишемической

Блокада

α2-рецепторов

вызывает повышенное

болезни сердца.

110

World Federation of Societies of Anaesthesiologists | WFSA

Препарат

Путь введения

Доза (для взрослого)

Болюс

Инфузия

α-антагонисты

Феноксибензамин

Перорально

1–2 мг/кг ежедневно

Внутривенно

1 мг/кг (за 2 часа)

Фентоламин

Внутривенно

1–5 мг

β-антагонисты

Пропранолол

Перорально

40–320 мг/сут

Внутривенно

1 мг за 1 мин (макс. 5 мг)

Атенолол

Перорально

25–100 мг/сут

Внутривенно

1 мг/мин (макс. 10 мг)

0,15 мг/кг за 20 мин

Эсмолол

Внутривенно

50 мкг

50–200 мкг/кг/мин

Лабеталол

Внутривенно

5–20 мг (макс. 200 мг)

2 мг/мин

Ганглионарные блокаторы

Триметафан

Внутривенно

2–4 мг/мин

Запомните:

гипертензии или для проведения гипотензивной

Результаты исследований, посвященных влиянию β-блокаторов на

анестезии.

частоту кардиальных осложнений и риск смерти при обширных хи-

Ганглионарные блокаторы

рургических вмешательствах у пациентов группы риска, носят про-

Данная группа препаратов ингибирует постсинап-

тиворечивый характер. Начальный энтузиазм в этом направлении

был подорван в связи с недавно представленными данными.1

тическое действие ацетилхолина в ганглиях.

Базовый курс анестезиолога | Basic Sciences

111

Препарат

Путь введения

Доза (для взрослого)

Болюс

Инфузия

Мускариновые агонисты

Пилокарпин

Местно (глаза)

Титровать по эффекту

5 мг 3 раза в сутки

Перорально

Не используется

Антихолинэстеразные препараты

Неостигмин

Внутривенно

50–70 мкг/кг

Не используется

Перорально

По 15–30 мг 4 раза в день

Пиридостигмин

Перорально

До 0,3–1,2 г, разделенный на дозы

Не используется

Эдрофониум

Внутривенно

2 мг, затем 8 мг (тест с Tensilon)

Не используется

500–700 мкг/кг (реверсия блока)

112

World Federation of Societies of Anaesthesiologists | WFSA

Препарат

Путь введения

Доза (для взрослого)

Болюс

Инфузия

Внутримышечно /

0,015–0,02 мг/кг; 3 мг для полной блокады

Атропин

внутривенно

блуждающего нерва

Перорально

0,2–0,6 мг

Гликопирролат

Внутримышечно /

0,2–0,4 мг

внутривенно

Подкожно /

0,2–0,6 мг (премедикация)

Подкожно 0,6–2,4 мг за сутки для снижения отделе-

внутримышечно

ния секретов при паллиативном уходе

Гиосцин

Перорально

0,3 мг каждые 6 часов (тошнота)

Трансдермально

Высвобождение 1 мг за 72 часа из пластыря

Ипратропиум

Аэрозоль

20–80 мкг каждые 6 часов

Небулизация

100–500 мкг каждые 6 часов

включают в себя тахикардию, бронходилатацию, а

Гликопирролат

также подавление потоотделения и саливации.

• Синтетическийчетвертичныйамин.Гликопирролат

• Атропин обычно используется внутривенно в дозе

хорошо ионизируется и поэтому не может проникать

10–20 мкг/кг для профилактики и купирования

через гематоэнцефалический барьер. Следовательно,

брадикардии во время анестезии. Полная блокада

он не обладает центральными эффектами и поэтому

эффектов блуждающего нерва может быть гаран-

является альтернативой атропину у пожилых.

тирована при введении взрослому больному 3 мг

• Сильнее,чематропин,подавляетсаливацию,однако

препарата — этой дозой обычно ограничиваются

кардиальные эффекты выражены несколько меньше.

при проведении реанимационных мероприятий.

Гликопирролат — идеальный препарат для совмест-

Меньшие дозы используются в качестве средства,

ного использования с антихолинэстеразами, когда

уменьшающего слюноотделение.

саливация может подавляться без развития потен-

• Использование

атропина у

пожилых пациентов

циально опасной тахикардии.

может сопровождаться послеоперационным нару-

Ипратропиум

шением сознания, что, вероятно, связано с его цен-

•

Синтетическое производное атропина, используе-

тральным действием.

мое для лечения бронхиальной астмы путем небу-

Гиосцин

лизации раствора или дозированной ингаляции су-

хого вещества.

• Этот третичный амин обладает высокой раствори-

•

Конкурентно ингибирует мускариновые рецепто-

мостью в липидах. В отличие от атропина у гиосцина

ры гладких мышц бронхов, уменьшая бронхоспазм.

преобладают центральные эффекты — сонливость,

Возможно, ипратропиум обладает способностью по-

амнезия и анальгезия. Также является мощным

давлять дегрануляцию тучных клеток (которая опо-

средством для подавления саливации. Благодаря

средована мускариновыми рецепторами).

этим свойствам гиосцин используется как средство

• Незначительная системная абсорбция может сопро-

для премедикации, однако наиболее часто в настоя-

вождаться умеренной тахикардией и повышением

щий момент данный препарат применяется в каче-

сердечного выброса.

стве противорвотного средства.

ЛИТЕРАТУРА

• Гиосцин является частой составляющей лекарств,

1. POISE Study Group. Effects of extended-release metoprolol succinate

предназначенных для облегчения симптомов болез-

in patients undergoing non-cardiac surgery (POISE Trial): a randomized

ни движения (укачивании).

controlled trial. Lancet 2008; 371: 1839–1847.

Базовый курс анестезиолога | Basic Sciences

113

114

World Federation of Societies of Anaesthesiologists | WFSA

Базовый курс анестезиолога | Basic Sciences

115

В дозе 4–5 мг/кг тиопентал вызывает мягкое засы-

Пропофол (2,6-диизопропилфенол, рисунок 4)

пание c развитием максимального эффекта через 30

Пропофол представляет собой 1% или 2% водную

эмульсию — крохотные капли жира в виде суспензии

секунд после внутривенного введения. Вследствие осо-

белого цвета (напоминает по структуре молоко. — Прим.

бенностей перераспределения пробуждение при одно-

редактора). Содержит соевое масло, фосфатиды яично-

кратном введении препарата всегда быстрое. Частота

го желтка и глицерин. Пропофол изотоничен плазме и

случаев возбуждения при пробуждении мала, как и риск

имеет pH 7,0–8,5. При введении в периферическую вену

развития тошноты и рвоты.

может вызвать боль.

Тиопентал на 65–85% связывается с белками плаз-

Пропофол относится к короткодействующим ане-

мы крови. Метаболизм медленный и протекает в печени.

стетикам. Наступление медикаментозного сна происхо-

Выделение метаболитов происходит в основном через

дит в течение примерно 30 секунд. Пробуждение после

почки. При повторном болюсном введении или постоян-

анестезии также быстрое. Мягкая индукция анестезии

ной инфузии метаболизм тиопентала соответствует ки-

достигается введением его в дозе 2–2,5 мг/кг. Пропофол

нетике нулевого порядка (рисунок 3), когда независимо

необходимо вводить дробно, постоянно ориентируясь

от плазменной концентрации за определенное количе-

на клинические признаки развития анестезии, из кото-

ство времени элиминируется определенное количество

рых главным является потеря вербального контакта с

вещества. Метаболизм других анестетиков соответству-

пациентом.

ет кинетике первого порядка, когда процесс элимина-

Как описывалось выше, при болюсном внутривен-

ции вещества прямо пропорционален его плазменной

концентрации. Кинетика нулевого порядка является

ном введении равновесие между концентрациями пре-

причиной замедленного пробуждения пациента при ис-

парата в плазме и хорошо васуляризованной ткани

пользовании тиопентала для поддержания анестезии.

мозга наступает практически сразу. В процессе перерас-

Тиопентал угнетает сократительную способность

пределения, сопровождающегося более длительным пе-

риодом печеночного метаболизма и почечного клиренса,

сердца, снижая сердечный выброс и кровяное давление.

концентрация пропофола в плазме быстро снижается.

В ответ компенсаторно увеличивается частота сердеч-

Время полураспределения пропофола составляет от 2 до

ных сокращений. Тиопентал также снижает и венозный

4 минут от момента введения. Печеночная и почечная

тонус, приводя к депонированию крови в перифериче-

недостаточность средней степени тяжести не изменяют

ских венах, тем самым увеличивая выраженность гипо-

фармакокинетику пропофола.

тонии, особенно у пациентов с гиповолемией (например,

Из всех внутривенных анестетиков, используемых

при кровопотере).

Угнетение дыхания вплоть до апноэ при болюсном

в клинике для индукции анестезии, пропофол наиболее

значимо снижает артериальное давление. Прежде все-

введении тиопентала — довольно частое явление. Но по

го это обусловлено системной вазодилатацией, которая

сравнению с пропофолом, при использовании тиопен-

тала рефлексы с дыхательных путей не угнетаются, что

делает тиопенталовую анестезию неподходящим фоном

для установки ларингеальной маски — эта манипуля-

ция может вести к развитию кашля и ларингоспазма.

Гистаминолиберация при использовании тиопентала

может стать причиной бронхоспазма.

Тиопентал снижает мозговой кровоток, скорость

обмена веществ и потребность клеток головного мозга

в кислороде. Для препарата характерно мощное проти-

восудорожное действие. При черепно-мозговой травме

искусственная «барбитуровая кома» снижает внутриче-

репное давление и способствует улучшению прогноза.

Рисунок 4. Пропофол (2,6-диизопропилфенол)

Вместе с тем длительная инфузия препарата приводит

116

World Federation of Societies of Anaesthesiologists | WFSA

может сопровождаться незначительным увеличением

иногда сопровождается непроизвольными движениями,

частоты сердечных сокращений. Снижение АД четко за-

которые ошибочно могут быть приняты за генерализо-

висит от дозы и чаще наблюдается у пожилых и больных

ванные судороги. Пробуждение часто сопровождается

с шоком. Путем медленного введения препарата можно

неприятными ощущениями, тошнотой, рвотой.

избежать непреднамеренной его передозировки.

Быстро метаболизируется печеночными и плазмен-

Все внутривенные анестетики, за исключением кета-

ными эстеразами с образованием неактивных метабо-

мина, действуют на дыхательный центр, вызывая угнете-

литов. Выводится в основном с мочой. Период полувы-

ние дыхания. При применении пропофола этот эффект

ведения варьирует от 1 до 5 часов. Из всех внутривенных

наиболее выражен, а при быстром его введении апноэ

анестетиков этомидат вызывает наименьшую депрес-

встречается всегда. Также пропофол хорошо угнетает

сию сердечно-сосудистой системы, лишь незначительно

кашлевой и гортанно-глоточный рефлексы, поэтому он

снижая сердечный выброс и артериальное давление.

идеально подходит для анестезии с использованием ла-

В прошлом этомидат широко использовался для ин-

ринготрахеальной маски.

дукции анестезии при шоковых состояниях, у пожилых

Хотя применение пропофола способно вызвать

и пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

эпилептиформную активность во время индукции и

Однако сейчас он стал менее популярен. Как и другие

пробуждения, не следует отождествлять ее с истин-

внутривенные анестетики, но в меньшей степени, этоми-

ной судорожной активностью. На практике в обычных

дат вызывает временное апноэ, кашель и икоту. Подобно

дозах пропофол используется как антиконвульсант.

тиопенталу, он не является идеальным анестетиком для

Продемонстрировано также, что он снижает скорость

проведения анестезии с ларингеальной маской. При его

мозгового кровотока, метаболические потребности и

применении нередко в послеоперационном периоде бес-

внутричерепное давление.

покоят тошнота и рвота.

Во взрослой практике инфузия пропофола широко

Этомидат блокирует 11-β-гидроксилазу, фермент,

используется для седации во время малых операций и в

отвечающий за синтез стероидов в надпочечниках.

отделениях интенсивной терапии. Также он является и

Введенная во время индукции доза подавляет характер-

наиболее часто применяемым анестетиком для тоталь-

ную для стрессовой ситуации выработку кортизола на

ной внутривенной анестезии. Существует несколько

4–8 часов, а у пожилых и ослабленных пациентов — до

способов введения пропофола, но детально обсуждать

24 часов (возможно, что риск этого побочного эффекта

данную тему не входит в наши задачи. В педиатрии

может быть снижен при введении аскорбиновой кис-

применение пропофола для седации противопоказано.

лоты. — Прим. редактора). Доказано, что продленная

Существует риск развития «синдрома инфузии пропо-

инфузия этомидата пациентам ОАРИТ увеличивает

фола», когда у ребенка возникают ацидоз, липидемия

смертность. И хотя при однократном введении препара-

и аритмия. Смертность при развитии этого синдрома

та для индукции не было зарегистрировано повышения

(«метаболический синдром». — Прим. редактора) очень

смертности, использование этомидата в последние годы

высокая. Как показывает клинический опыт, использо-

уменьшилось из-за потенциального риска развития раз-

вание пропофола при порфирии безопасно.

личных осложнений.

Этомидат

Кетамин

Кетамин является

производным фенциклиди-

Этомидат относится к имидазольным эфирам (рису-

на — диссоциативного препарата, ранее применявше-

нок 5). Он может быть представлен как в виде жировой

гося в анестезиологии,

который оказывал выражен-

эмульсии, так и чистого раствора (содержит пропилен-

ный галлюциногенный и нейротоксический эффекты.

гликоль) с концентрацией 2 мг/мл. Введение в пери-

Анестетические свойства кетамина также обусловлены

ферическую вену часто болезненно. Среди типичных

его диссоциативным действием. Диссоциативным пре-

осложнений анестезии этомидатом следует выделить

паратом называют тот, который ограничивает поток

развитие в послеоперационном периоде тромбофлебита.

импульсов от сенсорных отделов головного мозга к об-

Стандартная индукционная доза — 0,3 мг/кг. Благодаря

ласти, отвечающей за содержание сознания. Как видно

перераспределению в мышечной и жировой тканях

из рисунка 6, кетамин имеет два стереоизомера, право-

выход из анестезии быстрый. Индукция в анестезию

(R) и левовращающий (S). Стереоизомерами называют

Рисунок 5. Этомидат

Рисунок 6. Стереоизомеры кетамина

Базовый курс анестезиолога | Basic Sciences

117

молекулы, которые состоят из одинаковых атомов, свя-

(при внутривенном введении потеря сознания возни-

занных одинаковыми связями, но при этом имеют раз-

кает через 1–2 минуты). В течение некоторого периода

личную пространственную организацию. Молекулы

времени глаза остаются широко открытыми, поэто-

стереоизомеров не могут «наложиться» одна на другую

му о пике действия кетамина нередко трудно судить.

в пространстве и являются зеркальными отображени-

Продолжительность действия однократной дозы со-

ями друг друга. Широко используемый в клинических

ставляет 5–10 минут.

условиях кетамин представляет собой рацемическую

Кетамин метаболизируется в печени, после чего

смесь из двух стереоизомеров. Благодаря лучшим ха-

его конъюгированные метаболиты выводятся с мочой.

рактеристикам в клиническую практику недавно был

Период полувыведения составляет 2,5 часа. Препарат

введен S-изомер кетамина.

особым образом действует на сердечно-сосудистую си-

Право- и левовращающие изомеры кетамина име-

стему. В отличие от других анестетиков он вызывает та-

ют определенные различия по фармакологическим и

хикардию, повышение артериального давления и увели-

клиническим свойствам. Известно, что S-кетамин в три

чение сердечного выброса. Кетамин показан при шоке, у

раза мощнее правовращающего (R-) изомера. При его

ослабленных больных. Практически не оказывает влия-

использовании реже встречаются психотические реак-

ния на дыхательный центр, хотя при болюсном введе-

ции, короче время пробуждения. Для развития анесте-

нии может наблюдаться кратковременное снижение

тического эффекта всегда требуется более низкая доза

вентиляции легких. Все это в комплексе с сохранностью

S-изомера, чем R-изомера.

защитных рефлексов дыхательных путей делает кета-

Кетамин выпускается в виде слабокислого раствора

мин идеальным анестетиком для использования на до-

госпитальном этапе. Гиперсаливация, наблюдаемая при

(pH 3,5–5,5) в концентрации 10, 50 или 100 мг/мл. Из-за

применении кетамина, способна привести к обструк-

консерванта, содержащегося в ампулах с препаратом,

ции верхних дыхательных путей. Для профилактики

его интратекальное и эпидуральное введение не реко-

гиперсаливации в премедикацию необходимо включать

мендуется. Кетамин также доступен для клиник в виде

М-холинолитики, например гликопирролат. Кетамин —

растворимого порошка.

слабый бронходилататор и может применяться при при-

Кетамин обладает гипнотическим, анальгетическим

ступе бронхиальной астмы.

и местным анестетическим свойствами. Его эффекты

Кетамин повышает скорость мозгового кровотока

основаны прежде всего на неконкурентном антагонизме

и внутричерепное давление, что ограничивает его при-

NMDA-рецепторов в головном и спинном мозге.

менение при черепно-мозговой травме. Однако данный

Среди других механизмов действия кетамина можно

эффект возникает только при гиповентиляции и гипер-

отметить его способность взаимодействовать с опиоид-

капнии. На сегодняшний день получены доказательства

ными рецепторами. Но при этом налоксон не проявляет

церебропротективного действия кетамина, которое свя-

антагонизма к анальгетическому действию кетамина.

зывают с блокадой NMDA-рецепторов. Кетамин безопа-

Кетамин вызывает так называемую «диссоциатив-

сен у пациентов, страдающих порфирией.

ную анестезию». Это уникальное клиническое состоя-

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

ние характеризуется развитием у больного каталепсии,

при которой глаза могут оставаться открытыми, иногда

Несмотря на то, что бензодиазепины не являются

наблюдается небольшой нистагм, роговичный рефлекс

классическими представителями внутривенных ане-

и реакция на свет остаются сохранными. Даже адекват-

стетиков, фармакокинетика мидазолама позволяет ис-

ная хирургическая анестезия может протекать на фоне

пользовать его для индукции анестезии. В медицинских

мышечных движений и гиперкинезов, не связанных с

учреждениях с ограниченным финансированием более

болевой реакцией.

распространен диазепам и, несмотря на уступающие

Психические явления, возникающие при кетамино-

характеристики, его применяют как для индукции ане-

стезии, так и для ее потенцирования.

войанестезии,включаютлабильностьнастроения,яркие

сновидения и галлюцинации. Эти явления обычно про-

Мидазолам

ходят при полном выходе из анестезии. Премедикация

Мидазолам — водорастворимый бензодиазепин, ко-

бензодиазепинами снижает риск развития острого де-

торый выпускается в растворе (в концентрации 5 мг/мл).

лирия.

Для него характерна особая форма изомерии — тауто-

Кетамин занимает уникальное место среди прочих

мерия. В ампуле, в кислом растворе, мидазолам нахо-

анестетиков, поскольку может вводиться внутривен-

дится в ионизированном виде. При физиологическом

но, внутримышечно, перорально, назально и ректально.

значении pH происходит образование липофильного

Кроме того, свободный от консервантов раствор ане-

неионизированного кольца, обуславливающего быстрое

стетика используется и для эпидурального введения.

начало действия препарата. При внутривенном введе-

Доза для индукции анестезии зависит от способа вве-

нии мидазолама боли не возникает.

дения препарата и требуемого эффекта. Доза, необходи-

Подобно другим бензодиазепинам, мидазолам взаи-

мая для внутривенной индукции анестезии, составляет

модействует со специфическими бензодиазепиновыми

0,5–1,5 мг/кг, при внутримышечной инъекции индук-

рецепторами, находящимися, в свою очередь, в тесной

ционная доза несколько больше — 4–10 мг/кг. Начало

связи с ГАМКА-рецепторами. Активация бензодиазепи-

действия более медленное, чем у других анестетиков

новых рецепторов увеличивает ток ионов хлора внутрь

нейронов через ГАМКА-рецепторы, что приводит к ги-

он широко применяется как для индукции в анестезию,

перполяризации мембраны клетки и развитию клини-

так и для седации при небольших процедурах и в отде-

ческого эффекта.

лениях интенсивной терапии.

Внутривенно мидазолам обычно используется для

Диазепам характеризуется длительным периодом

седации в дозе от 0,05 до 0,1 мг/кг. Снотворное дей-

полураспада. Выход из анестезии даже после однократ-

ствие его непродолжительно. Вызывает амнезию при

ной инъекции может быть удлинен. При его введении

введении. В педиатрии обычно используется для пре-

каждые 6 часов внутривенно или внутримышечно для

медикации в дозе 0,5 мг/кг перорально за 30 минут до

седации выведение может затягиваться на несколько

операции. Может использоваться и для внутривенной

дней. Диазепам метаболизируется в печени до оксазепа-

индукции анестезии в дозе 0,3 мг/кг, но медленное нача-

ма и темазепама, которые также являются активными

ло действия все же сдерживает его широкое применение

соединениями (1,4-бензодиазепины). При отсутствии

в этих целях. Продолжительность действия мидазолама

дозаторов и невозможности проведения продленной

составляет порядка 30 минут, что гораздо больше, чем у

инфузии препарата большой интервал между введения-

других анестетиков. Препарат метаболизируется в пече-

ми может иметь даже определенные преимущества.

ни, и выводится почками. У пожилых людей вследствие

Диазепам также используется для устранения су-

снижения печеночного кровотока и замедления общего

дорог и при лечении алкогольной абстиненции. В пе-

обмена период полувыведения мидазолама значительно

диатрии разовая доза диазепама для внутривенного

увеличивается.

введения составляет 0,2–0,3 мг/кг и 0,5 мг/кг для рек-

Мидазолам оказывает незначительное влияние на

тального.

сердечно-сосудистую и дыхательную системы, тем не

Диазепам может вызвать депрессию сердечно-

менее мониторинг должен быть тщательным. При ис-

сосудистой и дыхательной систем, особенно при одно-

пользовании его в качестве моноанестетика мидазолам

временном введении с опиоидами. Эмульсия диазепама

вызывает апноэ у 70% больных. Эффекты мидазола-

меньше раздражает вены, чем другие формы, содержа-

ма могут быть устранены при введении флумазенила

щие растворители.

(AnexateTM. — Прим. редактора), который является кон-

курентным антагонистом бензодиазепинов­. Он вводит-

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

ся внутривенно в дозе от 100 мкг и выше. Начало дей-

Мы обсудили те внутривенные анестетики, которые

ствия наступает через 2 минуты. Флумазенил должен

используются для индукции анестезии. Выбор того или

использоваться с осторожностью вследствие возможно-

иного анестетика определяется личными предпочте-

го возникновения возбуждения и судорог.

ниями и частным опытом анестезиолога с учетом ин-

Диазепам

дивидуальных особенностей конкретного пациента, ха-

рактера и вида оперативного вмешательства. Также на

Благодаря своей структуре и углеродсодержащему

выбор анестетиков влияет доступность каждого из них

кольцу в ее основе диазепам растворяется исключитель-

в клинике.

но в жирах. Данное свойство обуславливают его быстрое

всасывание при пероральном применении. Для внутри-

Для  дальнейшего  чтения

венного введения он доступен в виде жировой эмульсии

(Diazemuls). Диазепам не является оптимальным препа-

1. Peck T, Hill S, Williams M. Pharmacology for anaesthesia and intensive

care. Greenwich medical media, 2003.

ратом для индукции анестезии, но рассмотрен среди

2. Fryer M. Intravenous induction agents. Anaesthesia and Intensive Care

внутривенных анестетиков, так как продолжает широ-

Medicine; 5: 317–332.

ко использоваться в тех учреждениях, где более совре-

3. Pinnock C, Lin T, Smith T. Fundamentals of anaesthesia. Greenwich

менные препараты недоступны. В таких стационарах

Medical Media, 2003.

Базовый курс анестезиолога | Basic Sciences

119