89. Осложнения при терапии нитрофурантоином.

1.Диспептические явления: чаще всего тошнота и рвота.

2.Гепатотоксичность.

3.Гематотоксичность.

4.Нейротоксичность: поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).

5.Легочные реакции:

а)острые(90%): отек легких, бронхоспазм; б) хронические (10%): пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией

90. Побочные эффекты фуразолидона.

1. Диспепсические явления: тошнота, рвота, снижается аппетит.

2. Аллергические реакции: экзантемы и энантемы.

91. Различие в антибактериальном спектре кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.

АБ спектр налидиксовой кислоты: Грам(-) палочки (E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы).

АБ спектр оксолиновой кислоты: такой же, как у налидиксовой кислоты.

АБ спектр пипемидовой кислоты: как у налидиксовой кислоты + активна в отношении Pseudomonas

92. Различие в антимикробной активности оксолиновой и налидиксовой кислот.

Антимикробная активность оксолиновой кислоты в 2-4 раза превосходит активность налидиксовой кислоты (не отличаясь от нее по АБ спектру действия), однако оксолиновая кислота является и более нейротоксичной.

93. Различие и сходство фармакокинетических свойств кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.

Сходные фармакокинетические свойства:

а) все хорошо всасываются в ЖКТ, пища может замедлить всасывание, но на биодоступность препаратов не влияет

б) не создают терапевтических концентраций в крови, многих органах и тканях; терапевтически значимые концентрации достигаются лишь в моче

Различия в фармакокинетических свойствах: наиболее активно в печени метаболизируются налидиксовая и оксолиновая кислоты, наименее – пипемидовая кислота.

94. Побочные эффекты кислоты налидиксовой.

1. Диспептические расстройства.

2. Цитопении.

3. Гемолитическая анемия (редко).

4. Возбуждение ЦНС: понижение судорожного порога.

5. Холестаз.

95. Какой препарат из производных хинолона вызывает меньше побочных эффектов со стороны ЦНС и почему?

Норфлоксацин, т.к. он не проникает через гемато-энцефалический барьер

96. Показания к применению хинолонов.

1. Инфекции мочевыводящих путей у детей: цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита (у взрослых в таких случаях лучше применять фторхинолоны)

2. Шигеллез у детей.

97. Принципиальное отличие структуры фторхинолонов от хинолонов, коренным образом изменившее их фармакологические свойства и антимикробное действие.

Фторхинолоны в отличие от хинолонов содержат:

а) в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл

б) в положении 6 - атом фтора

Благодаря этим особенностям фторхинолоны обладают более широким спектром действия, по активности в отношении ряда бактерий они превосходят налидиксовую кислоту в 10 - 20 раз.

98. Назовите наиболее используемые в клинической практике фторхинолоны.

а) хинолоны II поколения («грамотрицательные»): норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

б) хинолоны III поколения («респираторные»): левофлоксацин, спарфлоксацин.

в) хинолоны IV поколения («респираторные» + «антианаэробные»): моксифлоксацин

99. Механизм действия фторхинолонов.

Ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальных клеток, который относится к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК  гибель бактерий (бактерицидный эффект)

Также хинолоны влияют на:

а) РНК бактерий и синтез бактериальных белков

б) стабильность мембран и другие жизненные процессы бактериальных клеток

100. Антимикробный спектр фторхинолонов.

По сравнению с хинолонами имеют более широкий спектр активности, включающий:

а) стафилококки (в том числе пенициллинорезистентный S. aureus (PRSA) и некоторые метициллинрезистентные штаммы S. aureus (MRSA)

б) грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis)

в) грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы)

г) грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы), P.aeruginosa.

д) некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы)

Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) активны против M.tuberculosis