- •Вопросы к итоговому занятию по теме «Химиотерапевтические препараты»
- •Определение химиотерапевтических средств.
- •Отличие химиотерапевтических препаратов от антисептиков и дезинфицирующих средств.
- •Сущность понятий: эмпирическая (вероятностная) и комбинированная противомикробная терапия, противомикробная химиопрофилактика.
- •Сущность понятий: антибиотик, пробиотик (эубиотик).
- •Сущность понятий: бактерицидное и бактериостатическое действие.
- •Сущность понятий: средства выбора (препараты первого ряда, основные средства) и резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства).
- •Сущность понятий минимальная ингибирующая (подавляющая) концентрация и минимальная бактерицидная концентрация.
- •Сущность понятий: чувствительность и резистентность возбудителя, постантибиотический эффект.
- •Детерминанты избирательной токсичности химиотерапевтических средств.
- •Сущность различия фармакодинамических и химиотерапевтических свойств.
- •Основные принципы рациональной химиотерапии.
- •Показания для комбинированной антибиотикотерапии.
- •Принципы комбинированной антибиотикотерапии.
- •Назовите побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с химиотерапевтическим действием.
- •Механизмы развития резистентности микроорганизмов к антибиотикам.
- •Пути преодоления резистентности микроорганизмов к антибиотикам.
- •Причины неэффективности противомикробной терапии.
- •Организм больного
- •Возбудитель
- •Лаборатория
- •Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к -лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефуроксим, цефокситин, цефамандол.
- •Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к -лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефтриаксон.
- •Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к -лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефипим, цефпиром.
- •Указать принадлежность к группе, особенности распределения, спектр антимикробной активности и побочные эффекты фузидиевой кислоты.
- •Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности циклосерина.
- •Показания к назначению карбапенемов.
- •Побочные эффекты пенициллинов.
- •Влияние фуразолидона на метаболизм этанола.
- •Осложнения при терапии нитрофурантоином.
- •Побочные эффекты фуразолидона.
- •Различия в антибактериальном спектре кислот: налидиксовой, оксолиновой, пипемидовой.
- •Различия в антимикробной активности оксолиновой и налидиксовой кислот.
- •Различие и сходство фармакокинетических свойств кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.
- •Принцип использования противомалярийных средств для лечения малярии.
- •Принцип использования противомалярийных средств для профилактики рецидивов малярии (радикального лечения).
- •Принцип использования противомалярийных средств для общественной химиопрофилактики.
- •Назовите ингибиторы синтеза рнк и поздних вирусных белков.
-
Назовите ингибиторы синтеза рнк и поздних вирусных белков.
-
Противовирусные препараты широкого спектра действия:
а) интерфероны – низкомолекулярные гликопротеины: интерферон , интерферон -2А, интерферон -2В – моноцитарный, интерферон (фибробластный), интерферон γ-1b (Т-лимфоцитарный);
б) интерфероногены – тилорон, арбидол.
-
ингибиторы синтеза поздних вирусных белков – производные тиосемикарбозона: метисазон (для профилактики и лечения оспы).
-
Назовите ингибиторы самосборки вирусов.
Рифампицин.
-
Назовите противогриппозные препараты.
Иминоадомантаны – амантадин, римантадин (ремантадин).
-
Назовите противогерпетические препараты.
Противогерпетические препараты:
а) аналоги нуклеозидов – трифлуридин, идоксуридин; ацикловир, фамцикловир, валоцикловир, инозин пранобекс, видарабин.
б) производные фосфономуравьиной кислоты: фоскарнет.
-
Назовите противоцитомегаловирусные препараты.
Противоцитомегаловирусные препараты:
а) аналоги нуклеозидов – ганцикловир;
б) производные фосфономуравьиной кислоты: фоскарнет.
-
Назовите препараты для лечения ВИЧ-инфекции.
Препараты для лечения ВИЧ-инфекции:
а) ингибиторы обратной транскриптазы – аналоги нуклеозидов: зидовудин, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, абакавира сульфат;
б) ингибиторы обратной транскриптазы не нуклеозидной структуры: - невирапин, ифавиренц;
в) ингибиторы протеаз – производные пептидов: саквинавир, индинавир, ритонавир.
-
Назовите препараты для лечения респираторной сентициальной инфекции.
Препараты применяемые при респираторно-синтициальной инфекции:
а) рибавирин (рибофуранозилтриазолокарбоксанид).
-
Назовите противовирусные препараты широкого спектра действия.
Противовирусные препараты широкого спектра действия:
а) интерфероны – низкомолекулярные гликопротеины: интерферон , интерферон -2А, интерферон -2В – моноцитарный, интерферон (фибробластный), интерферон γ-1b (Т-лимфоцитарный);
б) интерфероногены – тилорон, арбидол.
-
Назовите вируцидные препараты местного действия.
Оксолин, теброфен, бутанинофен (РБ), бонафтон (применяется наружно и внутрь).
-
Назовите гаммаглобулины, применяемые для лечения вирусных инфекций.
Гаммаглобулины против кори, гепатита В и С, бешенства, цитомегаловирусной инфекции;
-
Механизм действия аминоадамантанов.
Ингибирование процесса высвобождения в клетке вирусного генома.
-
Механизм действия рибавирина.
Монофосфат рибавирина угнетает синтез гуаниновых нуклеотидов, а трифосфат – ингибирует вирусную РНК-полимеразу и нарушает образование иРНК.
-
Механизм действия зидовудина.
Фосфорилируясь в клетке и превращаясь в трифосфат, ингибирует обратную транскриптазу вирионов, препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК, что подавляет синтез иРНК и вирусных белков и обеспечивает лечебный эффект.
-
Механизм действия ганцикловира.
Угнетает синтез вирусной ДНК, по механизму действия сходен с ацикловиром.
-
Механизм действия фоскарнета.
Оказывает ингибирующее влияние на ДНК-полимеразу вирусов.
-
Механизм действия трифлуридина.
Является фторированным пиримидиновым нуклеозидом, угнетает синтез ДНК.
-
Механизм действия ацикловира.
Аналог пуриновых нуклеозидов, в клетке фосфорилируется и в виде трифосфата, оказывает ингибирующее влияние на ДНК-полимеразу вируса, что угнетает репликацию вирусной ДНК (фермент в сотни раз чувствительнее к ацикловиру, чем ДНК-полимераза макроорганизма).
-
Механизм действия невирапина.
Ингибитор обратной транскриптазы не нуклеотидной структуры.
-
Механизм действия саквинавира.
Высокоактивный и избирательный ингибитор протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
-
Механизм действия интерферонов.
Интерферон секретируется пораженными клетками в межклеточное пространство и связывается с рецепторами на соседних незараженных клетках. В этих клетках происходит дерепрессия генов и начинается синтез определенных ферментов: протеинкиназа – фосфорилирует рибосомальный белок и фактор инициации, необходимый для синтеза белка, тем самым значительно снижая трансляцию мРНК; второй фермент катализирует образование короткого полипептида адениловой кислоты, активирующего латентную эндонуклеазу, что приводит к деградации мРНК как вируса, так и хозяина. В итоге образуется барьер из неинфицированных клеток вокруг очага вирусной инфекции, что ограничивает его распространение.
-
Механизм действия тилорона.
Интерфероноген.
-
Показания к применению ацикловира.
Назначают при простом герпесе, при поражении глаз, гениталий и герпетических поражениях другой локализации, иногда при опоясывающем лишае, а также при цитомегаловирусной инфекции.
-
Показания к применению трифлуридина.
Применяется при первичном керато-конъюктивите и возвратном эпителиальном кератите, вызванном вирусом простого герпеса.
-
Показания к применению идоксуридина.
Применяют местно при герпетической инфекции глаз (кератитах).
-
Показания к применению фоскарнета.
Используется при цитомегаловирусном ретините у больных СПИДом, используется также при неэффективности ацикловира при простом герпесе и опоясывающем лишае.
-
Показания к применению ганцикловира.
Применяют при цитомегаловирусном ретините.
-
Показания к применению зидовудина.
Применяется для лечения ВИЧ-инфекции.
-
Показания к применению амантадина и ремантадина.
Профилактика гриппа типа А.
-
Показания к применению рибавирина.
Эффективен при тяжелой респираторной синцитиальной вирусной инфекции, при геморрагической лихорадке с почечным синдромом и при Ласской лихорадке.
-
Антирабическое средство
Рифампицин.
-
Средство выбора при аногенитальных бородавках.
Ацикловир, интерферон-.
-
Средство выбора при герпетических кератитах.
Идосукридин.
-
Средство выбора при герпетических конъюктивитах.
Ацикловир.
-
Белорусское вируцидное средство местного действия.
Бутаминофен.
-
Средство выбора для лечения генитального герпеса.
Видарабин.
-
Побочные эффекты ацикловира.
Нарушение функции почек, энцефалопатия, флебит, кожные сыпи, тошнота, рвота, понос.
-
Побочные эффекты фоскарнета.
Нефротоксичность, гипокальциемия, лихорадка, тошнота, рвота, понос, головные боли, судороги.
-
Побочные эффекты ганцикловира.
Гранулоцитопения, тромбоцитопения, головные боли, острый психоз, судороги, анемия, кожные аллергические реакции, гепатотоксическое действие.
-
Побочные эффекты зидовудина.
Гематологические нарушения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитемия; возможны головная боль, бессонница, миалгия, угнетение функции почек.
-
Побочные эффекты имидоадамантанов.
Повышенная возбудимость, сонливость, тремор, атаксия, диспесические нарушения, кожные поражения.
-
Побочные эффекты интерферонов.
Повышение температуры, развитие эритемы и болезненности в месте введения препарата, прогрессирующая утомляемость, угнетение кроветворения в больших дозах, аллергические реакции.
-
Побочные эффекты рибавирина.
Кожные сыпи, конъюктивит.
-
Антибиотик с противовирусной активностью.
Рифампицин.
-
Эффективность применения препаратов для лечения ВИЧ-инфекции.
Препараты против ВИЧ-инфекции заболевание не излечивают, но увеличивают продолжительность жизни, улучшают качество жизни, уменьшают количество осложнений, замедляют развитие заболевания и сопутствующих синдромов.
-
Пример комбинированного использования противовирусных препаратов при терапии СПИДа.
Зидовудин + диданозин.
-
Назовите основные противоспирохетозные средства.
-
Антибиотики: бензилпенициллина Na и K соли, бензатина бензилпенициллин (бициллин I), эритромицин, азитромицин, тетрациклины, цефалоспорины.
-
препараты мышьяка, висмута, йода (исторические).
-
Средства выбора для лечения сифилиса.
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль, бензатины бензилпенициллин (бициллин I).
-
Механизм действия препаратов висмута.
Угнетение ферментов, содержащих сульфгидрильные группы.
-
Побочные эффекты препаратов висмута.
Появление темной каймы по краю десен (висмутовая кайма), возможно развитие гингивита, стоматита, колита, диареи, дерматита. редко наблюдаются поражения почек и печени.
-
Противотуберкулезные средства – определение.
Противотуберкулезные средства – средства активные в отношении Micobacteria tuberculosis.
-
Назвать основные противотуберкулезные препараты.
Основные препараты: изониазид, рифампицин (рифампин), этамбутол, пиразинамид, стрептомицин.
-
Назвать резервные противотубуркулезные препараты.
Резервные препараты: этионамид, протионамид, циклосерин, капреомицин, канамицин, флоримицин, рифабутин, амикацин, ломефлоксацин, тиоацетазон, ПАСК.
-
Назвать другие препараты (кроме основных и резервных), которые могут использоваться при терапии туберкулеза.
Другие препараты для лечения туберкулеза: азитромицин, кларитромицин, дапсон, клофазимин, тетрациклины.
-
Назвать наиболее активные противотуберкулезные средства.
Изониазид, рифампицин.
-
Назвать противотуберкулезные средства средней активности.
Этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин.
-
Назвать противотуберкулезные средства умеренной активности.
ПАСК, тиоацетазон.
-
Назвать наиболее активное синтетическое противотуберкулезное средство.
Изониазид.
-
Назвать наиболее активный противотуберкулезный антибиотик.
Рифампицин.
-
Назвать бактериостатические противотуберкулезные средства.
Этамбутол, пиразинамид, этионамид, протионамид, циклосерин, капремицин, какнамицин, флоримицин, рифабутин, амикацин, ломефлоксацин, тиоацетазон, ПАСК, азитромицин, кларитромицин, дапсон, клофазомин, тетрациклины.
Изониазид, рифампицин, стрептомицин (в малых дозах).
-
Назвать противотуберкулезные средства, действующие на микобактерии, локализованные внутриклеточно.
Изониазид, циклосерин, рифампицин.
-
Назвать бактерицидные противотуберкулезные средства.
Изониазид, рифампицин, стрептомицин (в больших дозах).
-
Нет вопроса.
-
Отличие спектра действия синтетических противотуберкулезных средств от антибиотиков, применяемых для лечения туберкулеза.
Синтетические средства действуют только на микобактерии туберкулеза (отдельные препараты активны в отношении микобактерий проказы). На прочие микроорганизмы они не влияют. В то же время, АБ, применяемые для лечения туберкулеза, характеризуются широким антимикробным спектром действия.
-
Назвать спектр действия синтетических противотуберкулезных средств.
Микобактерии туберкулеза, некоторые активны и в отношении микобактерий лепры.
-
Назвать спектр действия противотуберкулезных антибиотиков.
Широкого спектра антимикробного действия.
-
Механизм действия изониазида.
Угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Не исключено, что определенное значение имеет угнетение синтеза нуклеиновых кислот.
-
Механизм действия этамбутола.
Механизм действия этамбутола связывают с угнетением синтеза РНК.
-
Механизм действия пиразинамида.
Угнетают синтез ДНК.
-
Почему лечение изониазидом может осложняться полиневритом?
Изониазид проникает через ГЭБ. Угнетает процесс образования пиридоксальфосфата, который является коэнзимом, необходимым для разнообразных превращений АК.
-
Какие средства следует назначить для профилактики полиневрита при лечении изониазидом.
Для уменьшения побочных эффектов назначают пиридоксин (витамин В6).
-
Какие противотуберкулезные средства используются для лечения лепры.
Дапсон, клофазимин, рифампицин.
-
Особенности химиопрофилактики туберкулеза у инфицированных и неинфицированных лиц.
У инфицированных лиц проводится вторичная профилактика туберкулеза (вопрос 230, 231), у неинфицированных – первичная (вопрос 229, 231)
-
Первичная химиопрофилактика туберкулеза. У кого проводить? Чем?
Проводится у лиц, которые не больны и не контактировали с больными туберкулезом. Заключается в профилактике новорожденных в роддомах (прививка БЦЖ).
-
Вторичная профилактика туберкулеза. У кого проводить? Чем?
При выявлении больных туберкулезом, проводится химиопрофилактика у лиц, которые контактировали с больным (родственники, знакомые); также проводится у лиц, находящихся в опасных по туберкулезу районах и заведениях (места лишения свободы, медперсонал тубдиспансеров); у детей при положительной реакции Манту (курс изониазидом в течение 3 месяцев); ВИЧ-инфицированным.
-
В чем отличие первичной и вторичной химиотерапии туберкулеза?
Первичная химиотерапия проводится комплексной терапией длительное время, при вторичной химиотерапии больные находятся на диспенсерном учете и проводятся 2-х месячные курсы изониазидом.
-
В чем отличие химиопрофилактики и лечения туберкулеза?
Химиопрофилактика заключается в применении монопрепаратов, курсы применения ограничиваются 3 месяцами (при лечении от 6 до 24 месяцев).
-
Принципы лечения туберкулеза.
Обязательная госпитализация в тубдиспансеры, лечат специальные врачи-фтизиаторы, мокрота больных направляется в лабораторию на бакпосев, длительное лечение, прием препаратов под присмотром медперсонала.
-
Длительность стандартного курса лечения туберкулеза.
Традиционные программы терапии основываются на 18-24-месячном лечении.
-
От чего зависит и как изменяется длительность лечения туберкулеза?
Длительность лечения зависит от степени поражения органа туберкулезным процессом, стадией заболевания, наличием осложнений и сопутствующих заболеваний.
-
«Короткий» курс лечения туберкулеза, рекомендованный ВОЗ, его обоснование и длительность.
Длительность данного курса ограничивается только 6 месяцами. Предписывается ежедневный прием препаратов или прием два раза в неделю. Заключается в совместном назначении изониазида (ГИНК), рифампицина и других средств. Примерная схема для взрослых: ГИНК 300 мг ежедневно, рифампицин 600 мг ежедневно в течение 6 месяцев, а также пиразинамид 30 мг/кг ежедневно в течение первых 8 недель лечения. Альтернативная схема: ГИНК 300 мг, рифампицин 600 иг и пиразинамид 2 г ежедневно в течение первых двух недель, затем ГИНК 15 мг/кг, рифампицин 600 мг и пиразинамид 3 г 2 раза в неделю последующие 6 недель, затем пиразинамид отменяют, лечение проводят до окончания 6-месячного курса.
-
В чем отличие стандартного и «короткого» (рекомендованного ВОЗ) курса лечения теберкулеза.
Сокращается время лечения с 18-24 месяцев до 6-9 месяцев.
-
Принципы комбинирования противотуберкулезных средств.
Препараты должны быть из разных групп, при использовании трех препаратов – 1 АБ и 2 синтетических; при 5 – 2 АБ и 3 синтетических.
-
Назовите комбинированные препараты для лечения туберкулеза.
РИП-3 (изониазид + рифампицин + пиразинамид).
-
Рифампицин, рифабутин. Сравнительная характеристика их антимикобактериального действия.
Рифампицин является более активным препаратом с антимикобактериальной активностью, чем рифабутин. При введении внутривенно по активности приближается к изониазиду.
-
Побочное действие изониазида.
Нейротоксичность: невриты, иногда поражение зрительного нерва, бессоница, судороги, психические нарушения, расстройство памяти, нарушение равновесия; сухость в полости рта, тошнота, рвота, запоры, легкая анемия, аллергические реакции относительно редки, кожные реакции, эозинофилия, лихорадка.
-
Побочные эффекты этамбутола.
Нарушение зрения, нарушение цветового восприятия, диспепсические явления, паресезии, головокружение, депрессия, кожная сыпь.
-
Побочные эффекты пиразинамида.
Гепатотоксичность, диспепсические явления, задержка в организме мочевой кислоты (возникновение приступов подагры), аллергические реакции (лихорадка, дерматиты, эозинофилия).
-
Побочные эффекты рифампицина.
Гепатотоксичность, лейкопения, диспепсические нарушения, аллергические реакции, окрашивает мочу, мокроту и 0слезную жидкость в красный цвет.
-
Профилактика побочного действия противотуберкулезных средств.
-
витамин В6 (при терапии изониазидом).
-
контроль за состоянием зрения, ЛОР-патологии, печени, почек, изменений со стороны ПНС и ЦНС.
-
симптоматическая терапия (гепатопротекторы и др).
-
при появлении выраженных побочных эффектов препарат отменяют.
-
Противогрибковые средства, определение.
Противогрибковые средства – химиопрепараты, для лечения заболеваний вызванными патогенными для человека грибами.
-
Принципы терапии микозов.
-
в основном монотерапия.
-
назначается при системных и глубоких микозах внутрь, при наружных – местно.
-
сочетается как системная терапия, так местное лечение (удаление пораженных ногтевых пластинок, волос).
-
Назовите противогрибковые антибиотики.
а) полиеновые антибиотики – амфотерицин В, нистатин.
б) гризеофульвин.
-
Назвать противогрибковые полиеновые антибиотики.
Амфотерицин В, нистатин
-
Какое значение имеет полиеновая структура антибиотиков для проявления противогрибковой активности.
Благодаря полиеновой структуре, эти антибиотики могут связываться с эргостеролом клеточных мембран грибов.
-
Механизм действия полиеновых антибиотиков.
Эти препараты хорошо связываются с эргостеролом в клеточных мембранах грибов. При этом мембрана клетки гриба повреждается, возможно, за счет образования пор, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов, вызывая необратимые нарушения.
-
Механизм действия гризефульвина.
Гризеофульвин влияет на функцию микротрубочек или на синтез и полимеризацию нуклеиновых кислот.
-
Механизм противогрибкового действия азолов.
Угнетают развитие грибов, блокируя биосинтез грибковых липидов, прежде всего эргостерола, в мембранах клетки.
-
Может ли формироваться устойчивость у грибков к противогрибковым препаратам?
К противогрибковым препаратам устойчивость развивается редко и медленно.
-
Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для местного действия.
Клотримазол, эконазол, бифоназол (микроспор).
-
Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для системного и местного действия.
Миконазол, кетоконазол.
-
Назвать производные триазола.
Итраконазол, флуконазол.
-
Тербинафин, особенности действия и применения.
Ингибирует синтез эргостерола, необходимого для формирования клеточной стенки гриба, обладает фунгицидным действием. Вводится внутрь. Накапливается в коже, ПЖК, ногтевых пластинках. Применяется в основном при онихомикозах (при поражении ногтей), эффективен также при других дерматомикозах (трихофитии, микроспории), при поражении кожи Candida, при отрубевидном лишае.
-
Нистатин, особенности действия и применения.
Механизм действия заключается в связывании нистатина со стеролами мембран грибов, преимущественно с эргостеролом. В результате он нарушает проницаемость и транспорт веществ, вероятно, за счет образования пор. Это приводит к потере клеткой катионов и макромолекул. Применяют нистатин в виде аппликаций на кожу и слизистые оболочки в форме кремов, мазей, свеч, порошков или суспензий для лечения местных инфекций, вызываемых Candida. Перорально нистатин назначается для частичного подавления Candida в кишечнике очень маленьким детям или взрослым со сниженной сопротивляемостью организма.
-
На какие грибки можно воздействовать с помощью пенициллинов и тетрациклинов.
Некоторые актиномицеты.
-
При каком микозе эффективны сульфаниламиды и стрептомицин.
Некоторые актиномикозы.
-
Почему системные и особенно глубокие микозы трудно поддаются лечению.
Характеризуются поражением различных органов и систем, подавление естественного иммунитета организма, расположение мицелия патогенных грибов в глубоких слоях кожи, невуозможность применения наружной терапии (кератолитических средств, мазей).
-
Для чего вместе с противогрибковыми препаратами применяют кератолитические депилирующие средства.
Вместе с отпадающими чешуйками кожи, ногтями и волосами происходит удаление мицелия и спор грибов, которые недоступны для системно действующих препаратов (гризеофульвин и др.). Такая процедура значительно улучшает качество лечения.
-
Механизм действия и применения циклопирокса.
Подавляет синтез эргостеролов клеточной стенки грибов.
-
Какие из возбудителей наиболее чувствительны к полиеновым антибиотикам: дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии), плесневые грибы, дерматофиты.
Дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии).
-
Какие из возбудителей менее чувствительны к полиеновым антибиотикам: дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии), плесневые грибы, дерматофиты.
Дерматофиты, плесневые грибы.
-
Каких простейших подавляют полиеновые антибиотики?
Лейшманий.
-
Как изменяется токсичность полиеновых антибиотиков в зависимости от пути введения?
При введении в пищеварительный тракт они практически не всасываются; при внутривенном введении препарат эффективен, но токсичен и должен применяться только по показаниям при точном соблюдении дозировки.
