- •Министерство здравоохранения республики беларусь
- •Механизмы действия лекарственных средств
- •Реакции, повторяющиеся при повторном применении лекарственных средств:
- •Комбинированное действие лекарств
- •Виды взаимодействия лекарственных средств
- •Наиболее частые и опасные проявления феномена отдачи при внезапном прекращении приема лекарств после их систематического применения
- •Опыт №1
- •Опыт №2
Механизмы действия лекарственных средств
Механизмы действия |
Пример |
1. физический |
уголь активированный |
2. химический |
унитиол; антацидные препараты |
3. рецепторный: - возбуждение рецепторов
- блокада рецепторов |
холиномиметики – ацеклидин адреномиметики – эпинефрин дофаминомиметики – дофамин
холиноблокаторы – атропин адреноблокаторы- пропранолол дофаминоблокаторы - метоклопрамид |
4. биохимический |
антихолиностеразные препараты – прозерин ингибиторы АПФ – каптоприл блокаторы ЦОГ – аспирин |
5. мембранный |
противосудорожные средства противоаритмические средства антагонисты кальция местные анестетики |
6. нарушение функциональ- ной структуры макромоле-кул (ДНК, РНК, белки) |
противоопухолевые средства противовирусные средства |
Основные виды действия ЛВ – прямое, рефлекторное, местное, резорбтивное, главное и побочное, избирательное, по направленности (тонизирующее, стимулирующее, седативное, угнетающее, парализующее), обратимое и необратимое, токсическое.
Факторы, определяющие действие фармакологических веществ в организме:
Со стороны живого организма:
пути введения
пол
возраст
масса тела
уровень функционирования физиологических систем
патологическое состояние
характер питания
беременность
употребление алкоголя, курение
Со стороны химического агента:
химическое строение
количество
физико-химическое состояние (растворимость, агрегантное состояние, дисперсность и т.д.)
лекарственная форма
повторность введения
частота и длительность воздействия
комбинация с другими лекарственными препаратами
Факторы внешней среды:
время года
суток
климатические условия
метеорологические условия
Реакции, повторяющиеся при повторном применении лекарственных средств:
привыкание (толерантность) – (растительные слабительные, снотворные)
тахифилаксия – (эфедрин)
лекарственная зависимость – (наркотические анальгетики, снотворные, транкви-лизаторы, алкоголь)
кумуляция – (материальная – сердечные гликозиды; функциональная – этиловый спирт)
сенсибилизация – (антибиотики, сульфаниламиды)
Комбинированное действие лекарств
Комбинированное применение лекарственных веществ ставит целью изменение силы и выраженности фармакологического действия по принципу синергизма и антагонизма
Синергизм |
Антагонизм |
суммированный (1+1=2) хлороформ + эфир |
конкурентный (прямой) пилокарпин + атропин |
потенцированный (1+1>2) дроперидол + фентанил |
неконкурентный (функциональный) адреналин + пилокарпин |
|
неконкурентный (физиологический) кофеин + гидрохлортиазид) |
Виды взаимодействия лекарственных средств
Виды взаимодействия |
Примеры |
физико- химическое |
активированный уголь + токсины |
химическое |
сердечные гликозиды + унитиол |
фармацевтическое |
папаверин + эуфиллин (в одном шприце) |
фармакокинетическое |
бутадион + неодикумарин |
фармакодинамическое |
морфин + налоксон |
Фармацевтическое взаимодействиепроисходит в результате химических или физических реакций между лекарственными средствами при совместном их применении до введения в организм (в шприце, капельнице), что приводит к образованию осадка, изменению растворимости, иногда разрушению лекарства и утрате фармакологических свойств.
Фармакокинетическое взаимодействие имеет место тогда, когда одно лекарство изменяет концентрацию в плазме другого, путем изменения его всасывания, распределения, связывания с белками, метаболизма и выведения. Результатом фармакокинетического взаимодействия является изменение концентрации лекарственного средства, воздействующего на специфические рецепторы и соответственно выраженности фармакологического эффекта.
Фармакодинамическое взаимодействиепроисходит на этапе взаимодействия лекарственных средств с рецепторами. Классическим примером такого взаимодействия является конкурентный антагонизм между агонистами и антагонистами адренергических, холинергических рецепторов.
Побочные эффекты лекарственных препаратов делят на дозозависимые и не связанные с дозой. ЛС, оказывая полезное терапевтическое действие, могут вызвать и нежелательные реакции организма. Согласно определению ВОЗ, побочный эффект определяется как любое нежелательное или вредное действие лекарственного средства. Побочные действия различной степени выраженности могут возникать при приеме всех лекарственных препаратов, и могут является причиной снижения качества жизни больного во время лечения, отказа от лечения, а в отдельных случаях – приводят к серьезным нарушениям здоровья и могут носить жизнеугрожающий характер. Нет ЛС, полностью лишенных побочных эффектов. Врач должен быть знаком с ними, вовремя их диагностировать, предупреждать, а в случае появления и лечить их. Побочные эффекты лекарственных препаратов часто являются причиной отказа больного от лечения.
Различают следующие типы побочных реакций:
избыточный фармакологический эффект;
сопутствующие нежелательные побочные эффекты;
лекарственная зависимость, синдром отмены;
аллергические;
генетические;
идиосинкразия.
Избыточный фармакологичекий эффект. Он обусловлен избыточным содержанием препарата в организме вследствие накопления или вследствие передозировки ЛС в результате сниженного выведения или метаболизма. Передозировка антигипертензионных препаратов ведет к артериальной гипотензии. При передозировке ЛС возможно появление токсических эффектов, не связанных с фармакологическим эффектом. Такого рода эффекты обычно носят органотропный характер и проявляются нарушениями со стороны почек, печени или крови. Так, например, передозировка антибиотиков из группы аминогликозидов ведет к нефротоксичности или ототоксичности. Предрасполагает к развитию органных токсических эффектов заболевание данного органа, а также назначение двух препаратов с однонаправленным токсическим действием, а также нарушение биотрансформации и элиминации.
Сопутствующие нежелательные побочные эффекты.Они обусловлены введением лекарственного вещества в терапевтических дозах и обусловлены влиянием на однотипные рецепторы по всему организму. Практически каждый лекарственный препарат наряду с основным лечебным эффектом имеет сопутствующие эффекты, которые не нужны для лечения данного заболевания, но являются неизбежным приложением к основному действию. Например, использование при анафилактических кожных реакциях димедрола неизбежно сопровождается седацией и сонливостью в результате действия на ЦНС. Больного необходимо предупредить о возможных сопутствующих нежелательных эффектах и часто такого рода эффекты являются той ценой, которую платит больной за лечение.
Лекарственная зависимость.Она характеризуется потребностью в повторении приема ЛС. Различают психическую зависимость, при которой прием препарата используется для получения приятных ощущений, связанных с повышением настроения. Постепенно психическая зависимость переходит в физическую, при которой прием препарата необходим для снятия крайне неприятных симптомов абстиненции. Наиболее часто психическая и физическая зависимость развивается к алкоголю, снотворным и наркотическим анальгетикам.
Другой формой лекарственной зависимости является синдром отмены.Резкая отмена препарата может вызвать значительное повышение функций, ранее подавляемых лекарственным препаратом.