Противопротозойные средства

Избирательно действуют на определенные виды простейших – возбудителей малярии, амебиаза, лямблиоза, токсоплазмоза, лейшманиоза, трихомоноза.

1. Противомалярийные средства:

В организме человека малярийный плазмодий проходит бесполый цикл развития (шизогонию), в теле комара – половой (спорогонию). Одновременно с бесполыми в крови человека частично образуются половые формы малярийного плазмодия – гаметоциты.

Противомалярийные средства классифицируются по спектру действия в зависимости от влияния на форму развития плазмодия.

Классификация:

• Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарную форму): хинин, хлорохин (хингамин), мефлохин, пириметамин (хлоридин), фансидар (пириметамин + сульфадоксин), малоприм (пириметамин + дапсон).

• Гистошизотропные средства: прогуанил (бигумаль), пириметамин (влияют на преэритроцитарную форму); примахин (влияет на параэритроцитарную форму).

• Гамонтотропные средства: примахин (гамонтоцидный эффект); пириметамин (гамонтостатический эффект)

Механизм действия препаратов и побочные эффекты противомалярийных препаратов

Препарат	Механизм действия	Побочные эффекты
Хинин	нарушает структуру ДНК	Головокружение Нарушение слуха и зрения Угнетение функции почек Тошнота, рвота, диарея Аритмии, снижение АД, Гемолитическая анемия ↑ тонус матки
Хлорохин (хингамин)	Нарушает синтез нуклеиновых кислот Нарушает питание плазмодиев Меняет рН в эритроцитах	Побочные эффекты возникают при длитедьном применении в больших дозах (при лечении коллагинозов): головокружение, дерматит, ретинопатия, гепатотоксичность
Пириметамин (хлоридин)	Ингибирует дигидрофолатредуктазу (ДГФР)	Анемия, лейкопения Тератогенное действие, Нарушение функций ЖКТ, Судороги в больших дозах
Прогуанил (бигумаль)	Ингибирует дигидрофолатредуктазу (ДГФР)	Лейкоцитопения, Гематурия Диспепсические явления
Примахин	Повреждение митохондрий плазмодия	Метгемоглобинемия, Гемолитическая анемия (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)

Индивидуальная химиопрофилактика - предупреждение заражения малярией человека

при его пребывании в эпидемиологически опасном по малярии районе и предупреждение рецидивов заболевания. Обычно используют:

• мефлохин

• хлорохин

• хлоридин

Основная задача массовой химиопрофилактики – предупреждение распространения малярии от больного человека. Используют:

• примахин

• хлоридин

• фанзидар

Одним из грозных осложнений малярии является малярийная кома, характеризуется помрачением сознания, переходящим в бурный бред. Вводить в вену 5% раствор хингамина с 20 мл 40% глюкозы.

2. Средства, применяемые при амебиазе:

Возбудителем амебиаза, имеющего очень широкое распространение в странах с жарким климатом, является Entamoebahistolytica. При этом амебы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке, возможен системный амебиаз с внекишечными очагами поражения (печень, легкие и другие органы).

• Средства, действующие на тканевые формы амеб:

эметина гидрохлорид(эффективны при локализации в стенке кишечника и печени);

хлорохин(эффективны при локализации амеб в печени).

• Средства, эффективные при кишечной локализации амеб:

хиниофон,

дилоксанида фуроат,

этофамид(прямого действия, при локализации амеб в просвете кишечника);

доксициклин (непрямого действия, при локализации амеб в просвете и стенке кишечника).

• Средства, эффективные при любой локализации амеб:

метронидазол,

тинидазол (фазижин)

• Побочные эффекты:

Метронидазол – диспептические расстройства,

тетурамоподобный эффект.

Хиниофон – диарея,

возможен неврит зрительного нерва.

Эмитин – кумулирует в организме,

тахикардия, аритмии

тремор, невралгии.

Во многих случаях при лечении амебиаза можно ограничиться применением метронидазола. Вместе с тем нередко используют комбинации веществ.

Так, при амебной дизентерии - метронидазол + хиниофон;

эметина гидрохлорин + тетрациклин + хиниофон

3. Средства, применяемые при лямблиозе:метронидазол, тинидазол, мепакрин (акрихин), фуразолидон. Возбудителем лямблиоза является Giardia (lamblia) intestinalis.

Локализация паразита :

• тонкий и толстый кишечник

• желчные пути

Характер патологии:

• катаральный энтероколит

• холангит

• холецистит

Клинически оправданные комбинации:

метронидазол + фуразолидон

метронидазол + эритромицин

эритромицин + фуразолидон

4. Средства, применяемые при трихомонозе:

Трихомоноз– острое или хроническое заболевание, вызываемое влагалищной трихомонадой (Trichomonasvaginalis). Поражает различные отделы мочеполовой системы женщин (кольпит, вульвовагинит) и мужчин (уретрит) чаще всего в период максимальной половой активности. Основной путь пердачи инфекции – половой. Для исключения возможности реинфекции проводят одновременную противотрихомонадную терапию обоих половых партнеров.

1. Препараты для перорального применения:

• тинидазол

• метронидазол

2. Препараты для перорального и интравагинального применения:

• метронидазол

• трихомонацид

• фуразолидон

3. Препараты для интравагинального применения:

• поликрезулен

• поливидон-йод

5. Средства, применяемые при токсоплазмозе:пириметамин(хлоридин) +сульфаниламиды(сульфадиазин, сульфадимидин);пириметамин+антибиотики(клиндамицин, азитромицин, спиромицин).

Токсоплазмоз– хроническое заболевание. Возбудитель –Toxoplazmagondii. Клиника заболевания полиморфна в зависимости от поражения того или иного органа.

Локализация паразита :

• тонкий кишечник

• регионарные лимфатические узлы

• органы

• ткани

Характер патологии:

• энцефалит

• генерализованная лимфаденопатия

• Миозит

Комбинации препаратов:

пириметамин + антибиотики (клиндамицин, спиромицин)

пириметамин + сульфаниламиды (сульфадиазин, ко-тримоксазол)

6. Средства, применяемые при лейшманиозе:

Лейшманиоз – тропическое заболевание, вызываемое паразитами родаLeishvaniaи протекающее либо при явлениях язвенного поражения кожи и слизистых (кожный лейшманиоз пендинская язва, кокандка), либо тяжелого поражения внутренних органов (висцеральный лейшманиоз, кала-азар,средиземноморский лейшманиоз). Лейшмании передаются при укусе москитами.

1. Для лечения висцерального и кожного лейшманиоза: стибоглюконат Na, солюсурьмин, пентамидин.

2. Для лечения кожного лейшманиоза: мепакрин, паромомицин (местно), меглюмина антимонат (местно).

7. Средства, применяемые при пневмоцистозе: ко-тримаксазол (бисептол), пентамидин.

Пневмоцистоз возникает при снижении иммунитета (СПИД и др.) и проявляется тяжелой пневмонией.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), кол-во препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Хлорохин (хингамин) Chlorochin	Табл. по 0,25 Амп. 5% р-р по 5 мл	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки (после еды) В мышцу по 10 мл В вену 10 мл (с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы)
Примахин Primachinum	Табл. по 0,009	По 1 табл. 3 раза в сутки
Хинин Chininum	Табл. по 0,25 и 0,5	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки
Пириметамин (хлоридин) Pyrimethamine	Табл. по 0,01	По 1 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
Мефлохин (лариам) Mephlohin	Табл. по 0,25	По 1 табл. 1 раз в неделю
Метронидазол (трихопол) Metronidazolum	Табл. по 0,25 и 0,5	По 1 табл. 2-3 раза в сутки во время или после еды, не разжевывая (до 10 суток)
Эметина гидрохлорид Emetini hydrochloridum	Амп. 1% р-р по 1 мл	Под кожу (в мышцу) по 1,5 мл 2 раза в сутки
Хиниофон Chiniofonum	Табл. по 0,25	По 2 табл. 3 раза в сутки (курс лечения 8-10 суток)
Мепакрин (акрихин) Mepacrinum	Табл. по 0,1	По 1-1,5 табл. 3 раза в сутки за 30 мин. До еды (8 дней)
Фуразолидон Furazolidonum	Табл. по 0,05	По 2-3 табл. 3-4 раза в сутки (после еды)
Тинидазол Tinidazolum	Табл. по 0,5	4 таблетки однократно во время или после еды
Пентамидин Pentamidin	Флаконы по 0,3 сухого в-ва	Содержимое флакона растворить в 4-5 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводить в мышцу через 1-2 дня (до 10 инъекций)