Аналептики

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Основные принципы действия аналептиков заключаются в облег­чении межнейрональной (синаптической передачи) и/или в подавлении тормозных механизмов. Оказывая влияние на все уровни ЦНС, отдельные препараты могут оказывать и избирательное стимули­рующее влияние, например, на центры головного мозга (бемегрид, кор­диамин) или на кору головного мозга (кофе­ин). Большие дозы аналептиков приводят к генерализации процессов возбуждения и повышению рецепторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги, что также связывают с облегчением межнейрональной передачи нервных импуль­сов, с укорочением рефрактерности, с иррадиацией возбуждения и/или угнетением процессов торможения. Судороги носят клонический xарактер (возбуждение в основном голов­ного мозга - камфора, кордиамин).

Классификация:

1. Метилксантины: кофеин-бензоат натрия,

2. Алкилированные амиды кислот: никетамид (кордиамин),

3. Бициклические кетоны: камфора.

4. Глютаримиды: мегимид (бемегрид).

Фармакологические свойства: аналептики повышают возбудимость центра дыхания. При этом увеличивается его чувствительность к гуморальным (С0₂) и нервным сти­мулам. Одни препараты (бемегрид, камфора) оказывают только прямое стимулирующее действие на дыхательный центр (ДЦ). Кордиамин, кроме прямого, оказывает и рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) влияние на ДЦ. Стимуляция ДЦ приводит к повышению частоты, амплитуды дыхания. Аналептики возбуждают и сосудодвигательный центр. Это сопро­вождается увеличением общего периферического сопротивления сосу­дов и повышением артериального давления. Данный эффект наиболее выражен на фоне пониженного давления. Ряд аналептиков оказывает прямое влияние на сердце. Камфора, например, способна повышать чувствительность адренорецепторов сердца к эндогенным и экзогенным катехоламинам. Аналептики относят к средствам с узким диапазоном терапевтиче­ского действия. Диапазон между дозами, в которых они стимулируют ды­хание и вызывают судороги, небольшой. По аналептической активности аналептики можно расположить следующим образом: бемегрид > кордиамин > камфора > кофеин. Для реализации аналептического действия препарат обычно вво­дят парентерально. Аналептики выступают в качестве функциональных антагонистов лекарственных средств наркотического типа. Однако эта способность оп­ределяется лишь при применении аналептиков в дозах, вызывающих су­дороги, поэтому большого клиничекого значения не имеет. Применение: при мигрени; при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотвор­ными, спиртом этиловым; при нарушении функции внешнего дыхания, например, при асфик­сии (у новорожденных); при сердечно-сосудистой недостаточности (эффект не доказан).

Бемегрид – самый сильный аналептик, применяемый при острых отравлениях барбитуратами и другими снотворными средствами. В больших дозах вызывает судороги.

Камфора - с медицинской целью применяют правовращающую природную камфору, а также син­тетическую камфору. В связи с наличием у камфоры местного раздражающего и некоторо­го антисептического действия её используют в виде мазей, масляных (10%-ных) и спиртовых растворов для втираний при воспалительных процессах. Для аналептического действия используют Сульфокамфокаин, который является комплексным соединением сульфокамфорной кислоты и новокаина основания. Применя­ется в виде 10% водного раствора для парентерального (подкожно, внутри­мышечно, внутривенно) введения с целью профилактики и лечения сердечной и дыхательной недостаточности. Возможны аллергические реакции.

Кордиамин – официнальный препарат, представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Возбуждает сосудодвигательный центр и опосредованно - дыхательный центр в результате стимуляции хеморецепторов каротидного синуса. На сердце и сосуды прямого действия не оказывает. В токсических дозах может вызвать клонические судороги. Применяют при остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях и понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных инфекционными заболеваниями, при отравлении снотворными, наркотическими анальгетиками и барбитуратами.

Аналептики

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Бемегрид Bemegridum (Список Б)	Ампулы 0,5% р-р по 10 мл N.10	В вену медленно 1-10 мл (до 70 мл)
Кордиамин (никетамид) Cordiaminum	Флаконы по 15 мл	Внутрь по 30-40 капель 2-3 раза в сутки
(Список Б)	Ампулы по 0,5 мл и 2 мл N.10	Под кожу, в мышцу, в вену медленно по 0,5-2 мл 2-3 раза в сутки
Сульфокамфокаин Sulfocamphocainum	Ампулы 10% р-р по 2 мл N.10	Под кожу, в мышцу по 2 мл 2-3 раза в сутки