5. Вопросы для самоподготовки

Вопросы по базисным знаниям

1. Серотонинергические, дофаминергические и адренергические процессы в ЦНС.

2. Лимбическая система, её строение и функции.

Вопросы по изучаемой теме

1. Классификация антидепрессантов по механизму действия и химическому строению.

2. Периферические и побочные эффекты антидепрессантов.

3. Основные эффекты анксиолитиков (транквилизаторов).

4. Возможные механизмы действия анксиолитиков, производных бензодиазепина и других.

5. Основные показания к применению анксиолитиков.

6. Особенности действия и применения седативных средств.

7. Особенности действия психостимулирующих средств. Явления, наблюдаемые при длительном применении психостимуляторов.

8. Особенности действия и применения ноотропных средств.

9. Отличия ноотропных средств от психостимуляторов.

10. Особенности и показания к применению аналептиков.

11. Влияние общетонизирующих средств на улучшение функций центральной нервной системы.

Темы УИРС:

1. Фармакологические и социальные аспекты применения психостимулирующих средств.

2. Фармакология ноотропных средств.

Дидактические средства для организации самостоятельной работы студентов

1. Компьютерная база данных.

2. Таблицы: «Некоторые эффекты, связанные с блокирующим действием антипсихотиче- ских средств на дофаминовые рецепторы головного мозга»;

«Эффекты метилксантинов»

3. Схемы: «Основная направленность действия психотропных средств»

«Основная направленность действия антидепрессантов»

«Клиническая характеристика спектров психотропного действия антидепрес- сантов»

«Пути метаболизма бензодиазепинов»

«Локализация действия модуляторов ГАМК-рецепторов и их антагонистов»

4. Задания для самостоятельной работы студентов.

5. Задачи, тестовый контроль.

6.Учебный материал Антидепрессанты

Препараты данной группы относятся к средствам психотропного действия и применяются при депрессивных состояниях.

Депрессия - состояние, характеризующееся чувством тревоги, стра­ха, переходящим в апатию, тоскливое настроение, безразличие к окру­жающим, психическую и двигательную заторможенность.

Классификация антидепрессантов.

Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов:

1. Неизбирательного действия (блокируют захват серотонина и норадреналина):

имипрамин, амитриптилин

2. Избирательного действия:

- блокаторы обратного нейронального захвата серотонина:

флуоксетин

- блокаторы обратного нейронального захвата норадреналина:

мапротилин

Ингибиторы МАО:

1. Неизбирательного (блокада МАО-А и МАО-В) и необратимого действия:

ниаламид.

2. Избирательного (блокада МАО-А) и обратимого действия:

пиразидол и моклобемид.

Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов

Имипрамин (имизин, мелипрамин) - основной представитель типичных трициклических анти­депрессантов. Неизбирательно блокирует обратный нейрональный захват серото­нина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентрации в си­наптической щели и активации синаптической передачи (улучшается на­строение, наблюдается психостимулирующее действие). Для препарата характерно сочетание слабого седативного эффекта с М-холиноблокирующей (центральной и периферической) и спазмолитической (миорелаксирующей) активностью. В результате метаболизма образуется фармакологи­чески активный метаболит (десметилиминрамин), который под названием дезипрамин применяется на практике самостоятельно как антидепрессант. Лечебный эффект препарата развивается через 2-3 недели. Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, нарушение диуреза, тахикардия ( результат периферической М - холинолитической активности), снижение АД, иногда вплоть до коллапса (миотропный спазмолитический эффект), тремор, аллергические реакции, лейкопения. Применяют при астено-депрессивных состояниях, эндогенной депрессии, инволюционной, алкогольной и климактерической депрессии.

Амитриптилин (триптизол) - по строению напоминает имипрамин. По фармакокинетике и фармакодинамике также похож на имипрамин. Более выражен психоседативный эффект (блокада центральных М-холинорецепторов). Психостимулирующая ак­тивность отсутствует. По М-холинолитической ак­тивности превосходит имипрамин. Амитриптилин является наиболее активным антидепрессантом. Ле­чебный эффект развивается через 1-2 недели. Применяют при эндогенных депрессиях и тревожно-депрессивных состояниях.

Флуоксетин, (прозак, флоксэт) - oдин из основных антидепрессантов, избирательно и oбратимо тормозящих обратный нейрональный захват серотонина, что приводит к увеличению его уровня в синапсах. Слабо действует на холинергические и гистаминовые рецепторы. Для препарата характерно отсутствие седативного и наличие психо-стимулирующего действия. Метаболизируется в печени, один из метаболитов (норфлуоксетин) является фармакологически активным. Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, нервозность, бессонница, кожные высыпания. Нельзя приме­нять с неизбирательными ингибиторами МАО, так как может развиться «серотониновый» синдром: гипертензия, мышечная ригидность, коллапс (за счет резкого накопления серотонина). Между приемом этих препара­тов должно быть не менее двух недель. Применяют при разных видах депрессий, но особенно он эф­фективен, при депрессиях, сопровождающихся страхом и устойчивых к действию других антидепрессантов.

Мапротилин (людиомил) - тетрациклический антидепрессант, избирательно бло­кирующий обратный нейрональный захват норадреналина. По фармако­логическим свойствам, показаниям к применению сходен с имипрамином. Антидепрессантное действие сопрово­ждается анксиолитическим и умеренным седативным эффектом. При передозировке возможны периферические М-холинолитические эффекты, аллергические реакции, нарушение координации движений. Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, инволюционные, климактерические.

Антидепрессанты - ингибиторы МАО

Ниаламид

Механизм действия связан с блокадой МАО, принимающей участие в дезаминировании моноаминов: норадреналина и серотонина. Наблюда­ется их накопление в тканях мозга. Ниаламид - неизбирательный блокатор МАО: он подавляет актив­ность МАО-А (в ЦНС)-и МАО-В (дезаминирует тирамин, поступающий с пищей). Накопление моноаминов происходит в подкорковых образованиях (лимбическая система, гипоталамус), что приводит к развитию эмоциональной уравновешенности, повышению настроения и общей психической активности (психостимулирующий эф­фект), а также к увеличению моторно-двигательной активности. Для ниаламида характерны и другие фармакологические эффекты: потенцирование действия снотворных за счет блокады микросомальных ферментов печени, снижение тонуса сосудов за счет блокады рецепторов, прини­мающих' участие в инактивации эндотелийрелаксирующего фактора, «сырный» синдром (связан с замедлением метаболизма тирамина, находящегося в сыре и др. продуктах из-за блокады МАО-В). Тирамин проникает в си­напс и вытесняет из окончаний адренергических нервов норадреналин, что приводит к сужению сосудов и увеличению артериального давления. Нерационально комбинировать ниаламид с лекарственными средствами, способствующими увеличению уровня норадреналина (трициклические антидепрессанты, резерпин, октадин, эфедрин и др.). Действие развивается постепенно, через 10 - 14 дней. Побочные эффекты: бессонница, галлюцинации, увеличение температуры тела, возбуждение, судороги, повышение артериального давления, арит­мии, гепатит. Применяют при депрессивных состояниях, инволюционных, невротических и циклотимических депрессиях.

Пиразидол (пирлиндон) - ингибирует МАО-А (очень слабо - МАО-В), способен умеренно нарушать обратный нейрональный захват моноаминов. «Сырный» синдром не вызывает. Влияние на ЦНС регулирующее: стимулирующее - при депрессиях с выраженным угнетением ЦНС и седативное - при депрессиях с тревожным состоянием. Слабая холинолитическая активность. Может повышать чувствительность адренорецепторов, по­этому осторожно следует его применять вместе с адреностимуляторами. При передозировке наблюдается сухость слизистых оболочек, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Применение: при маниакально-депрессивном психозе, инволюционном психозе с депрессией, тревожно-депрессивных и тревожно-бредовых состояниях.

Антидепрессанты

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Имипрамин (имизин) Imipraminum	Таблетки (драже) по 0,025 N.50	По 1-2 таблетке 1-4 раза в сутки после еды
(Список Б)	Ампулы 1,25% р-р по 2 мл	В мышцу по 2 мл 1-3 раза в сутки
Флуоксетин (прозак) Fluoxetinum (Список Б)	Таблетки, капсулы по 0,01 и 0,02 N.50	По 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки
Амитриптилин (триптизол) Amitriptilinum	Таблетки (драже) по 0,025 N.50	По 1-2 таблетке 3-4 раза в сутки после еды
(Список Б)	Ампулы 1% и 2,5% р-р по 2 мл	В мышцу (в вену медленно) по 2-4 мл 3-4 раза в сутки