Il2. Препараты других фармакологических групп, обладающие аиальгетическим эффектом.

II.2.L Дресинаптические (ХгЗДреномиметики.

Клонидин (клофелин, катапресан, гезиитон).

Механизм действия.

Возбуждает пресинаптические аа^адренорецепторы (обладают отрицательной обратной связью), располагающиеся в вентролатеральных отделах продолговатого мозга и на периферии. Это приводит к уменьшению выделения норадреналина в синаптическую щель и снижению тонуса симпатического отдела вегетативной нервной системы.

Эффекты.

1. Анальгетический эффект. Обусловлен угнетением передачиноцептивных импульсов по норадренергической системе в высшие отделыголовного мозга.

2. Гипотензивный (центральный и периферический компоненты).

3. Влияние на глаз. Происходит снижение внутриглазного давлениявследствие уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшенияее оттока.

4. Действие на сердце. Развивается брадикардия как результатактивации блуждающего нерва,

5. Потенцирующий. Усиливает действие анальгетиков, гипотензивныхи депримирующих средств.

Применение.

1. Болевой синдром при инфаркте миокарда, в послеоперационномпериоде, при злокачественных новообразованиях.

2. Абстинентный синдром у больных с никотиновой, опиоидной иалкогольной зависимостью.

3. Гипертоническая болезнь, гиперкризы, симптоматическиеартериальные гипертензии.

4. Глаукома (местно). Осложнения.

1. Привыкание.

2. Синдром отмены.

3. Парадоксальный феномен первой дозы (при быстромвнутривенном введении, из-за утраты селективности, начинаетсядействие на постсинаптические а-адренорецепторы и наблюдаетсякратковременное повышение артериального давления).

4. Сердечно-сосудистая система; гипотония, брадикардия, склонностьк образованию отеков.

5. Желудочно-кишечный тракт: ксеростомия, диспепсия, диарея.

6. ЦНС: депрессия, кошмарные сновидения, бессонница.

7. Аллергические реакции.Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Депрессивные состояния.

3. Кардиогениый шок.

4. Артериальная гипотензия.

5. Облитерирующие заболевания периферических артерий.

6. AV-блокада П-Ш степени; синдром слабости синусового узла.

Il2.2. Трициклические антидепрессанты.

• Амитриптилин

• И ми п рами н

Обладают слабым аналыетическим эффектом, механизм которого до конца не ясен. Предполагается, что хронический болевой синдром в результате соматических заболеваний может стать причиной развития эндогенных депрессивных состояний.

Применение.

Самостоятельно, в качестве обезболивающих средств, не используются. Выраженный болевой синдром вследствие постгерпетической невралгии и при фантомных болях (в комплексе с антипсихотическими средствами), при злокачественных новообразованиях (в комплексе с опиоидными анальгетиками).

Н.2.3. Общие анестетики.

11.2.3.1. Закись азота

Механизм анальгетического действия.

Обусловлен различной чувствительностью нейронов и проводящих путей к закиси азота. Клетки желатинозкой субстанции в задних рогах спинного мозга высоко тропиы к низким концентрациям анестетика. Снижение активности этих нейронов вызывает блокаду проведения болевых (ноцицептивных) импульсов по спинотапамическому тракту в высшие отделы ЦМС. Существует несколько объяснений данного феномена. Согласно первой теории происходит активация токов ионов калия, приводящая к гиперполяризации нейронов, которая сопровождается снижением способности инициировать потенциалы действия, т.е. повышается порог возбудимости. Вторая концепция предполагает, что при растворении газов в липидах увеличивается текучесть мембраны, обуславливая снижение упорядоченности структуры ее липидов. Эти эффекты могут сопровождаться модификацией мембранных каналов.

Анальгезия (в соотношении 1:1с кислородом) развивается быстро и исчезает практически сразу после прекращения ингаляции препарата.

Применение»

1. Кратковременные оперативные вмешательства (в т.ч.стоматологические).

2. Болевой синдром при инфаркте миокарда, остром панкреатите, впослеоперационном периоде.

Осложнения.

1. IДНС: делирий, галлюцинации.

2. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальнаягипертензия.

3. Раздражение на путях введения: флебиты, тромбофлебиты.

4. Аллергические реакцииПротивопоказания.

1. Нарушение мозгового кровообращения.

2. Артериальная гипертеизия.

3. Сердечная недостаточность.

4. Эклампсия.

5. Эпилепсия и заболевания, сопровождающиеся судорогами.

П.2.4. Прочие.

П.2.4.1. Феиитоин (Дифеиин).

Механизм действия.

Ингибируя каналы в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов натрия, вызывает гаперполяризацию мембраны и блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. Наряду с этим, фенитоин препятствует высвобождению возбуждающих нейромедиаторных кислот.

Эффекты.

1. Анальгетический. Тормозит межсинагттическую передачу нервныхимпульсов в спинномозговом ядре тройничного нерва, по указанномувыше механизму.

2. Противосудорожный.

3. Противоаритмический.Применение.

1. Невралгия тройничного нерва.

2. Большие приступы эпилепсии.

3. Сердечные аритмии (особенно вызванных передозировкойсердечными гликозидами).

4. Некоторые формы синдрома Меньера (подавляет вестибулярныерефлексы).

Осложнения.

1. ЦНС: возбуждение, головокружение, тремор, атаксия, нистагм.

2. Затруднение дыхания.

3. ЖКТ: тошнота, рвота, гиперплазия десен.

4. Гипертермия.

5. Лимфоаденопатия.

6. Гирсутизм.

7. Аллергические реакции.Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Заболевания печени и почек.5. Сердечна недостаточность.

4. Миастения.

5. Кахексия.

6. Порфирия.

7. Беременность.

П.2.4.2. Карбамазепин (Финлепсин, Тегретол), Механизм действия.

Блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (аспартата, глутамата), усиливает тормозные ГАМКергические процессы в ЦНС, изменяет функциональную активность центральных аденозиновых

рецепторов.

Эффекты.

1, Анальгетический. Тормозит передачу нервных импульсов вспинномозговом ядре тройничного нерва.

2. Противосудорожный.

3. Антидепрессивный и нормотимйческнй.Применение,

1. Невралгия тройничного нерва.

2. Различные формы эпилепсии (кроме малых припадков),

3. Гиперкииезы.

4. Аффективные расстройства.Осложнения.

1. ЦНС: головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации.

2. ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, лекарственный гепатит.

3. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

4. Аллергические реакции.Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Атриовентрикулярная блокада,

3. Миелосупрессия или острая порфирия (в анамнезе).

4. Беременность.