лекции фарма / Тетрациклины 93

Тетрациклины 93

….заключаются в обратимой блокаде рецептора расположенного в 508 субъединице рибосомы приводящей к блокаде процесса транслокации аминокислот с аминоацильного на пептидный центр рибосомы и как следствие, прекращение роста полипептидной цепи.

Ксантины 39

…..заключается в блокаде AL-аденозиновых рецепторов бронхиол, ингибировании фосфодиэстеразы (3,4 и 5 типов) в гладких мышцах бронхов и сосудов, сопровождающемся стабилизацией уровня цАМФ, а также снижением выброса гистамина и лейкотриенов тучных клеток.

Сульфаниламиды 92

….заключается в антагонизме с ПАБК и конкурентном ингибировании дигидроптероатеинтетазы (катализирует синтез дигидрофолиевой кислоты из ПАБК), что приводит к блокаде синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований.

Линкозамиды 41

….заключается в блокаде синтеза белка рибосомами бактерий, ключевым моментом в определении данной группы антибиотиков являются следующие фарм. показатели: высокая эффективность, главным образом, в отношении анаэробов и способность при длительном применении вызывать псевдомембранозный колит.

Местные анестетики 43

….заключается в снижении проницаемости клеточной мембраны нервного волокна для ионов Na (блокируют потенциалзависимые натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризации и потенциала действия не возникает.

Психостимуляторы

….заключается в способности одних препаратов высвобождать из пресинаптических окончаний НА и ДА (стимулируются соответственные рецепторы ЦНС), активируется восходящая РФ (ретикулярная формация) ГМ, а других препаратов блокировать аденозиновые А1 и А2 рецепторы.

Гестагены 29

….заключается в образовании ядерного или цитозольного комплекса лигандпрогестероновый рецептор с последующей активацией транскрипции генов.

Аналептики пр.т 8

….заключается в повышении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо в подавлении тормозных механизмов.

Сердечные гликозиды 80

….заключается в блокаде Na+ K+ -АТФаза в кардиомиоцитах, что приводит к накоплению внутриклеточного Na+ и как следствие, через активацию Na+ Ca+ АТФазы в саркоплазматическом ретикулуме, увеличение содержания Са в цитоплазме.

Пенициллины 59

….механизм действия В-лактамных А/Б связан с блокадой полимеразы пептидогликана и транскриптазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза делящихся микроорганизмов. При этом 1 и 2 поколение этих препаратов обладают одинаково узким спектром действия.

Аминогликозиды 7

….заключается в способности при помощи кислорода проникать внутрь клетки и необратимо связываться с рецептором расположенным в 30 S субъединице рибосомы что сопровождается нарушением формирования инициаторного комплекса синтеза белка и, как следствие, приводит к построение дефектных структурных белков, которые встраиваясь в цитоплазматическую мембрану микроорганизма, нарушают ее проницаемость.

Инсулин 35

…..заключается во взаимодействии с рецепторами, расположенными в печени, скелетных мышцах, жировой ткани с образованием комплекса гормон-рецептор, что приводит к активации фермента протеинкиназы и фосфолированию ферментов с изменением их активности, как следствие повышается проницаемость ЦПМ клеток для глюкозы и аминокислот.

Гликопептиды 30

Механизм узкого спектра действия связан с блокадой ранних этапов синтеза пептидогликана: угнетается удлинение биополимеров и образование между ними поперечных сшивок, снижается прочность пептидогликана, что приводит к лизису микробной клетки.

Антидеполяризаторы - миорелаксанты 44

….заключается в блокаде анионного центра мышечного подтипа Н – х р и образовании вандерваальсовых связей с участками, окружающими анионный центр, что сопровождается гиперполяризацией концевой пластинки скелетных мышц.

Нитрофураны 53

…заключается в способности акцентировать ионы водорода в процессе конкуренции с естественными акцепторами ионов водорода в цепи тканевого дыхания микроорганизмов, что приводит к нарушению дыхания бактериальной клетки.