2. Производные бутирофенона

• ГАЛОПЕРИДОЛ

Обладает подобно трифтазину избирательным антипсихотическим влиянием с активирующим инцизивным эффектом, купирует психомо­торное возбуждение, подавляет рвоту в 50раз сильнее аминазина, вызывает при длительном применении тяжелые расстройства в двига­тельной сфере.

3. Производные замещенного бензамида

• СУЛЬПИРИД

Отличается регулирующим влиянием, так как сочетает антипсихо-тическое действие с умеренным противотревожным, психостимулирующим и антидепрессивным. Не обладает противосудорожными свой­ствами и синергизмом с веществами, угнетающими ЦНС, значительно повышает секрецию пролактина. В 140раз сильнее аминазина подав­ляет рвоту, улучшает кровоснабжение и регенерацию слизистой обо­лочки желудка, нормализует двигательную функцию пищеварительно­го тракта. Нашел применение для терапии язвенной болезни и других соматических заболеваний. Повышает АД. Редко вызывает экстрапи­рамидные нарушения.

• ТИАПРИД

Избирательно блокирует сенсибилизированные D₂-рецепторыдофамина. В малых дозах стимулирует ЦНС, в больших дозах оказывает умеренное антипсихотическое, противотревожное и анальгетическое действие. Уменьшает двигательные расстройства, обусловленные ги­перфункцией D^-рецепторов.Показан для коррекции поздней диски-незии у пациентов, длительно принимающих другие нейролептики; при хорее Гентингтона, хроническом болевом синдроме, агрессии, психо­моторной неустойчивости и вегетативных нарушениях в гериатричес-кой практике и у больных хроническим алкоголизмом.

Атипичные нейролептики

Атипичные нейролептики в меньшей степени, чем производные фенотиазина и бутирофенона. блокируют D^-рецепторыдофамина в нигростриатной системе и гипоталамусе. Они реже вызывают экстра­пирамидные нарушения и избыточную секрецию пролактина. Предста­вителем этого класса нейролептиков является производное бензоди-азепина клозапин.

• КЛОЗАПИН

Обладает низким аффинитетом к D₂-рецепторамдофамина в хво­статом ядре и гипоталамусе, блокируетD₄-рецепторы в лимбической системе,-адренорецепторы, М-холинорецепторы, Н₁-рецепторы гистамина и 5-НТ₂-рецепторы серотонина. Проявляет антипсихотичес-кую и психоседативную активность, не вызывает заторможенность. апатию, вялость, сглаживает негативные симптомы (интравертность, бедность речи). При терапии клозапином не повышается секреция пролактина, не возникают экстрапирамидные расстройства. У 1%боль­ных клозапин вызывает тяжелый агранулоцитоз.

Применение нейролептиков противопоказано при болезни Паркинсона и симптоматическом паркинсонизме, тяжелой депрессии, эпи­лепсии, выраженном церебральном склерозе, глаукоме, аденоме пред­стательной железы с расстройством мочеиспускания, гиперпролактинемии. порфирии. агранулоцитозе. артериальной гипотензии, бере­менности. Производные бензамида опасно назначать больным феохромоцитомой. При лечении нейролептиками следует прекратить груд­ное вскармливание, воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости и точности психических и двигательных реакций