1. Производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом

• АМИНАЗИН

• ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

Оказывают сильное психоседативное влияние и только умеренный антипсихотический эффект. Купируют психомоторное возбуждение (ле-вомепромазин вызывает сон). В первые дни лечения аминазином и левомепромазином возникают вялость, сонливость, ощущение полно­го безразличия, чувство "тупости в голове", моторная заторможенность. Эти проявления нейролептического синдрома субъективно переносятся тяжело. Кроме того, аминазин может вызывать депрессию.

Психоседативные нейролептики потенцируют действие наркозных, снотворных средств, спирта этилового, анальгетиков. Так, аминазин удлиняет наркозный эффект гексенала с 10минут до 2часов, усилива­ет обезболивающее действие анальгина до эффекта морфина, устра­няет привыкание к барбитуратам. Левомепропазин самостоятельно проявляет выраженные обезболивающие свойства, его назначают боль­ным раком, опоясывающим герпесом, невралгией тройничного нерва, болезненными мышечными спазмами.

Психоседативные нейролептики обладают сильным гипотермичес-ким, но слабым противорвотным эффектами. В первые дни примене­ния вызывают ортостатическую гипотензию. Блокируют -адренорецепторы, 5-HТ_2Асеротонина, М-холинорецепторы и Н₁-рецепторы гистамина.

Лекарственный паркинсонизм характеризуется акинеторигидным синдромом и протекает более легко, чем при применении антипсихотических нейролептиков.

Летальная доза аминазина составляет 2г, хотя известны случаи выздоров­ления после приема 7г и смерть от 0,5г. Симптомы отравления появляются поздно -через 6-30часов. Вначале возникают чувство тяжести в подложечной области, тошнота и рвота из-за местного раздражающего влияния. В дальней­шем рвотный рефлекс подавляется. Развиваются вялость, адинамия, гипотермия, неглубокий сон, гиперрефлексия, миорелаксация или дистония скелетных мышц (ригидность мышц затылка, тризм с вынужденными гримасами, кривошея, спастичность конечностей, хореоатетоз). Зрачки сужены, дыхание ослаблено, АД умеренно снижено, пульс достигает 120ударов в минуту, наблюдаются арит­мия, дисгормональные расстройства и симптомы блокады М-холинорецепторов.

При тяжелом отравлении аминазином возникает кома. Рефлексы угнетены, периодически появляются приступы слабых клонико-тонических судорог. Дыха­ние становится поверхностным, затем -периодическим Чейн-Стокса. Сердеч­ная деятельность ослабевает, пульс частый, слабого наполнения, развиваются ортостатический коллапс, отек легких и мозга. Смерть наступает через 2-3дня от паралича дыхательного центра и сердечно-сосудистых нарушений. Осложне­ния острого отравления аминазином -депрессия, галлюцинации, ретроградная амнезия, вялотекущая пневмония, нефропатия. паралич мочевого пузыря и ки­шечника, токсический гепатит с печеночной недостаточностью.

Первоочередные меры помощи при отравлении аминазином -отсасывание слизи из дыхательных путей и искусственная вентиляция легких. Промывают желудок с использованием сорбентов, назначают слабительные средства. В вену вливают реополиглюкин, 5%раствор глюкозы, маннит, панангин, эссенциале. Для купирования коллапса показаны норадреналин в комбинации с кислотой аскорбиновой, дофамин, при антихолинергическом синдроме вволят в вену фи-зостигмин, судороги купируют с помощью натрия оксибутирата и транквилиза­торов. Элиминацию аминазина ускоряет гемосорбция.