V. Основные разделы фармакологии.

Фармакологию подразделяют на общую и частную.

Общая фармакология изучает общие закономерности действия лекарственных веществ.

Частная фармакология изучает конкретные фармакологические группы и отдельные препараты.

В обоих разделах основное внимание уделяется фармакокинетике и фармакодинамике веществ.

VI.Фармакокинетика.

Фармакокинетика ( от греч. pharmacon – лекарство, kineticos – движение)

- раздел фармакологии о движении лекарственных веществ.

Изучает:

- всасывание;

- распределение в организме;

- депонирование;

- метаболизм (химические превращения);

- выведение веществ.

Основной вопрос фармакокинетики – что происходит с лекарственным веществом в организме.

1.ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

Применение ЛС начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела. Иногда путь введения определяет характер действия веществ (сульфат магния). Все пути введения делят на две группы: энтеральные и парэнтеральные.

I.Энтеральные пути введения (через желудочно-кишечный тракт).

1.Пероральный путь введения (от лат. per os – через рот)- проглатывание; лечебный эффект наступает через 15-30 мин. Приём может быть: до еды за 15-30минут, после еды через 1-2 часа, во время еды (ферменты).

2.Ротовая полость (перлингвально - на спинку языка, сублингвально- под язык, буккально – за щёку);эффект наступает через 4-5 мин.

3.Ректальный путь введения (от лат. per rectum - в прямую кишку); лечебный эффект наступает через 5-7 мин.

4.Через зонд в желудок или двенадцатипёрстную кишку.

II.Парентеральные пути введения (минуя желудочно-кишечный тракт).

1.Пути введения без нарушения целостности кожных покровов:

- трансдермально (нанесение на кожу);

- ингаляционное введение; эффект наступает через 3-4-5 мин.;

- нанесение ЛС на слизистые: интраназально, в конъюнктивальный мешок глаза, во влагалище;

- введение в наружный слуховой проход;

- введение в полость мочевого пузыря;

- введение через зонд в желудок или двенадцатипёрстную кишку;

- ионофорез.

2.Пути введения с нарушением целостности кожных покровов.

- внутривенное введение; эффект «на кончике иглы» - через 1-2 мин.;

- внутримышечное введение; эффект через 10-15 мин.;

- введение под кожу; эффект через 5-10-15 мин.;

- введение в спинномозговой канал;

- внутрисуставное введение;

- ведение под оболочки мозга.

2.МЕХАНИЗМЫ ВСАСЫВАНИЯ.

Всасывание (абсорбция – от лат. absorbeo - всасываю) – процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь.

Пассивная диффузия. Происходит в направлении от более высокой к более низкой концентрации лекарственного вещества и продолжается до выравнивания этой концентрации по обе стороны клеточной мембраны. Процесс протекает без затрат энергии и возможен в обоих направлениях, как внутрь клетки, так и из неё. Пассивная диффузия свойственна липофильным (растворимым в липидах) лекарственным веществам. Является основным механизмом всасывания в тонком кишечнике.

Фильтрация через поры мембран. Характерна для гидрофильных (растворимых в воде) лекарств. Осуществляется через полярные поры малого размера. Так проникают вода, некоторые ионы, мелкие гидрофильные молекулы (мочевина).

Активный транспорт. В нём участвуют транспортные системы клеточных мембран. Для осуществления процесса необходимы затраты энергии. Характеризуется переносом лекарственных веществ против градиента концентрации (в среду с большей концентрацией). Обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, сахаров, аминокислот.

Пиноцитоз (от греч. pino – пить, cytus – клетка). Происходит изменение клеточной мембраны с образованием пузырька – вакуоли, заполненной жидкостью с захваченными крупными молекулами. Пузырёк передвигается по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где содержимое пузырька выводится наружу. Таким образом транспортируются макромолекулы (белки, жирорастворимые витамины).

3.РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ.

Распределение лекарственных средств – это накопление и проникновение лекарственных веществ в различные ткани, органы и жидкие среды организма.

Действие вещества развивается после его попадания в кровоток. При внутривенном введении лекарство полностью попадает в кровеносное русло.

При других путях введения часть вещества теряется при прохождении через мембраны клеток.

Биодоступность – часть дозы ЛС, выраженная в процентах, поступившая в системный кровоток после внесосудистого введения.

Биофармация – изучает биологическое действие лекарственных веществ в зависимости от их физико-химических свойств и вида лекарственной формы (таблетки, раствор для инъекций и др.). Основное содержание – изучение зависимости терапевтического эффекта от следующих биофармацевтических факторов:

- физического состояния вещества (форма кристаллов, величина частиц, наличие или отсутствие заряда);

- химической природы вещества (кислотности или щёлочности, наличия радикалов и связей);

- вспомогательных веществ, их качества;

- вида лекарственной формы и путей введения;

- фармацевтической технологии (изготовления).

Из крови лекарственное вещество попадает в ткань, где его распределение зависит от ряда факторов.