III. Создание новых лекарств, методы их испытаний.

Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых более совершенных препаратов. Процесс создания и внедрения ЛС включает в себя несколько взаимосвязанных этапов.

Химическая лаборатория.

I.Химический синтез препаратов.

А) Направленный синтез новых химических соединений, обладающих биологической активностью. Обычно это целенаправленный синтез соединений, или модификация химической структуры известных эндогенных (вырабатываемых в организме) биологически активных веществ.

Б) Эмпирический (от греч. еmpeiria-опыт) путь – поиск среди различных соединений, ранее в качестве ЛС не изучавшихся:

• случайные находки;

• скрининг (от англ. screening – отбор, отсев, сортировка).

II.Препараты из лекарственного сырья и индивидуальные вещества:

1) животного происхождения;

1. растительного происхождения;

2. из минералов.

III. Выделение лекарственных веществ-продуктов жизнедеятельности грибов и микроорганизмов.

Биологически активные соединения могут быть получены из микроорганизмов, тканей растений и животных биотехнологическим путём.

Биотехнология- использование биологических процессов для производства ЛС.

Генная и клеточная инженерия - важнейшее направление биотехнологии.

Клонирование (процесс искусственного получения клеток с заданными свойствами) человеческих генов позволил производить в промышленных масштабах гормоны, вакцины, интерфероны и другие ЛС с заранее заданными свойствами. Например, пересадка гена человека, ответственного за выработку инсулина, непатогенному микроорганизму - кишечной палочке E. Coli, позволило получать в промышленном масштабе человеческий инсулин.

Фармакологическая лаборатория.

Полученное вещество подвергается следующим исследованиям:

- фармакологическим (действие на больной и здоровый организм);

- фармакокинетическим (всасывание, распределение, превращение, выведение;

- токсикологическим (от какой дозы развивается токсический эффект, определяют острую, хроническую, специфическую токсичность: мутагенность, тератогенность, аллергизирующие свойства, способность вызывать лекарственную зависимость).

Токсичность (от греч. toxikon –яд) – действие ЛС, наносящее вред организму, выражается в расстройстве физиологических функций или нарушении морфологии органов и тканей вплоть до их гибели.

Мутагенность (от лат. mutatio – изменение, греч. genes – порождающий) –способность вещества вызывать изменения генетического спектра клетки, приводящие к передаче по наследству его изменённых свойств.

В зависимости от сроков беременности выделяют три типа повреждающего действия ЛС на плод: эмбриотоксическое, тератогенное и фетотоксическое.

Эмбриотоксичность (от греч.embryon – зародыш) - способность вещества оказывать повреждающее действие на плод в течение 0-3 недель после оплодотворения.

Тератогенность (от греч. teras – чудовище, урод, греч. genes – порождающий) – способность вещества оказывать повреждающее действие на плод в течение 4-10 недель после оплодотворения.

Фетотоксичность (от лат. fetus – потомство) - способность вещества оказывать повреждающее действие на плод в течение 10-36 недель после оплодотворения.

Онкогенность (от греч. onkoma – опухоль, от греч. genes – порождающий) – способность вещества вызывать раковые заболевания.

Фармакологические исследования проводят в экспериментах на подопытных животных (здоровых или с экспериментально вызванными заболеваниями), имеющих такой же биологический цикл, что у человека: мышах, крысах (in vivo – в живом организме) или вне организма (in vitro – в склянке), например, на культуре клеток. Новые соединения сравнивают по активности с уже известными эталонными ЛС той же группы.