Триметазидин (Trimetazidine)

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, антигипоксическое, цитопротективное, метаболическое.

Непосредственно влияет на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизируя их метаболизм и функции. Цитопротекция обусловлена обеспечением достаточного энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание калия.

Применение вещества Триметазидин

ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).

Побочные действия вещества Триметазидин

Тошнота, боль в эпигастральной области, аллергические реакции (кожный зуд).

Рибоксин (Inosine) Фармакологическое действие:  Рибоксин – метаболическое средство, относится к предшественникам АТФ. Оказывает анаболическое, антиаритмическое, антигипоксическое и коронародилатирующее действие. Участвует в обмене глюкозы, активирует обменные процессы в условиях гипоксии, стимулирует активность ферментов цикла Кребса и синтез нуклеотидов. Активизирует метаболические процессы в миокарде, оказывая положительное действие на обменные процессы в сердечной мышце, увеличивает силу сердечных сокращений, обеспечивает адекватное расслабление мышцы сердца в диастоле. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и стимулирует регенерацию ишемизированной ткани. Улучшает кровообращение в коронарных сосудах.  Рибоксин абсорбируется в пищеварительном тракте, метаболизируется в печени, почками выделяется в незначительном количестве. Показания к применению:  Рибоксин применяют в комплексной терапии:  - ИБС (коронарная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма);- миокардиодистрофии; - миокардитов;  - пороков сердца врожденных и приобретенных; - аритмий, вызванных приемом сердечных гликозидов;  - коронарного атеросклероза; - "легочного" сердца; дистрофических изменений сердечной мышцы вследствие эндокринной патологии или тяжелых физических нагрузок; - цирроза печени; острого и хронического гепатита;  медикаментозного и токсического повреждения печени; урокопропорфирии; - открытоугольной глаукомы с нормализованным внутриглазным давлением

Побочные действия:  Рибоксин обычно переносится хорошо. В отдельных случаях могут отмечаться аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи. В редких случаях возможно повышение содержания мочевой кислоты в крови.

11.Антиаритмические средства. Блокаторы натриевых каналов (Хинидин, Прокаинамид,Лидокаин,Дифедин. Блокаторы бета-адренорецепторов (пропранол,метопролол,.Механизмы действия,фарм.эффекты,показания,нежелательные эффекты.

Противоаритмические средства (синоним антиаритмические средства) — лекарственные средства, применяемые для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности.

С учетом основной направленности и особенностей механизма действия выделяют следующие группы П. с.: блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие препараты); -адреноблокаторы; препараты, увеличивающие продолжительность потенциала действия; блокаторы кальциевых каналов. Кроме того, в качестве П. с. используют по определенным показаниям препараты сердечных гликозидов и препараты калия.

Терапевтический эффект блокаторов натриевых каналов наблюдается при аритмиях, возникающих как следствие циркуляции возбуждения, в т.ч. развивающихся по механизму «повторного входа» возбуждения, в связи с угнетающим влиянием этих П. с. на проводимость миокарда, а также при аритмиях, в основе которых лежит механизм усиления автоматизма в результате подавления блокаторами натриевых каналов спонтанной диастолической деполяризации.

Препараты из группы -адреноблокаторов — анаприлин, окспренолол, талинолол и др. (см Адреноблокирующие средства) — оказывают антиаритмическое действие главным образом за счет блокады симпатических влияний на сердце, осуществляемых через -адренорецепторы. Вызываемая этими препаратами блокада -адренорецепторов сопровождается угнетением активности аденилатциклазы, в результате чего уменьшается образование циклического АМФ, который является внутриклеточным передатчиком эффектов катехоламинов, участвующих в определенных условиях в генезе аритмий. -адреноблокаторы увеличивают продолжительность потенциала действия клеток миокарда и эффективный рефракторный период, уменьшают автоматизм, понижают возбудимость и угнетают атриовентрикулярную проводимость. Сократимость миокарда под влиянием -адреноблокаторов снижается. П. с. данной группы эффективны при различных желудочковых и наджелудочковых аритмиях. К препаратам, увеличивающим продолжительность потенциала действия, относятся амиодарон и орнид. Амиодарон умеренно угнетает симпатическую иннервацию. Его противоаритмический эффект связан со снижением автоматизма, проводимости и возбудимости синусового и предсердно-желудочкового узлов. Он увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефракторный период предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Действие амиодарона развивается медленно.

Орнид оказывает противоаритмическое действие, механизм которого сметается неясным. Считают, что оно обусловлено симпатолитическими свойствами т. е. угнетающим влиянием этого препарата на высвобождение норадреналина из окончаний симпатомических нервов. Он увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефракторный период. Скрость проведения импульсов в желудочках и волокнах Пуркинье не изменяется. Наряду с антиаритмическим действием орнид вызывает гипотензивный эффект, развитию которого может предшествовать кратковременная фаза повышения АД.

Дифенин, Difeninum (синоним дифенилгидантоин и др.)

Уменьшает атриовентрикулярную блокаду, вызванную сердечными гликозидами: проявляет антиаритмическую активность в условиях гипокалиемии. Укорачивает продолжительность эффективного рефракторного периода и увеличивает скорость проведения возбуждения. Снижает автоматизм, уменьшает эффективный рефракторный период. При быстром внутривенном введении вызывает снижение периферического сопротивления, уменьшение сердечного выброса и гипотензию. Увеличивает коронарный кровоток. Продолжительность антиаритмического эффекта после приема внутрь 6—12 ч; максимальный эффект развивается на 3—5-й день приема препарата

Желудочковые аритмии

Не эффективен

Внутрь во время или после еды по 1 таблетке 3—4 раза в день (для медленного насыщения), при необходимости дозу увеличивают до 3—4 таблеток. Высшая суточная доза для взрослых — 8 таблеток

Головокружение, атаксия, нистагм, дизартрия, потеряаппетита, гепатит, анемия, кожная сыпь

Выраженная сердечная недостаточность, поражения печени, гипотензия

Лидокаин, Lidocainum (синоним: ксилокаин, ксикаин и др.)

Угнетает автоматизм, укорачивает эффективный рефракторный период кардиомиоцитов желудочков. Не влияет на электрофизиологические характеристики миокарда предсердий. Антиаритмический эффект развивается в первые минуты после начала внутривенного введения

Желудочковые аритмии

Внутривенно струйно 4—6 мл 2% раствора в течение 3—5 мин или 10 мл 2% раствора в течение 5—10 мин. При необходимости введения повторяют

Внутривенно, вначале струйно 4—6 мл 2% раствора, затем капельно в 5% растворе глюкозы со скоростью 2—3 мл/мин; через 10—15 мин от начала капельного введения повторно струйно вводят 2—3 мл 2% раствора. Внутримышечно по 4—6 мл 10% раствора через каждые 3 ч

Головокружение, онемение языка, губ, сонливость, адинамия. При быстром внутривенном введении возможно развитие гипотензии и коллапса

Непереносимость препаратов типа новокаина, тяжелая сердечная недостаточность, гипокалиемия

Ампулы по 10 и 20 мл 1% раствора, по 2 и 10 мл 2% раствора, по 2 мл 10% раствора. Драже, содержащие по 0,25 глидокаина. Хранение: список Б

Хинидина сульфат, Chinidini sulfas

Замедляет синоатриальную и внутрижелудочковую проводимость. Повышает порог химической и электрической фибрилляции предсердий и желудочков, удлиняет эффективный рефракторный период сердца. Оказывает умеренное холиноблокирующее и отрицательное инотропное действие. Обладает местноанестезирующим и сосудорасширяющим действием. Антиаритмический эффект развивается через 2—3 ч после приема внутрь. Длительность 4—6 ч

Те же

Внутрь 0,2—0,6 г

Внутрь по 0,2—0,4 г4—6 раз в день

Тошнота, понос, боли в животе, ухудшение слуха, зрения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции. При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности

Сердечная недостаточность, предсердно-желудочковая блокада III степени, гипотензия, насыщение сердечными гликозидами, повышенная индивидуальная чувствительность

Таблетки по 0,1 и 0,2 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте