9. Представление содержания учебного материала:

9.1. Постановка цели, предъявление мотивационного блока занятия, выявление межпредметных и внутрипредметных связей

Самостоятельная работа:

1) Сформулируйте цель и мотивацию для данного занятия, применив прием «письмо по кругу». Вопрос для письма: «Какова учебная цель данного занятия?».

2) Сформулируйте межпредметные и внутрипредметные связи для данной темы. Ориентировочная основа деятельности:

- выберите из учебного плана предшествующие дисциплины, на которых сформированы знания, умения и навыки, необходимые для изучения данной темы;

- выберите из расписания дисциплины «Фармакология» все темы предшествующих занятий, которые, по-Вашему мнению, имеют непосредственное отношение к данной теме;

- заполните пустые графы «Входы» данной темы в п.6 настоящего пособия.

9.2. Контроль исходного уровня знаний

Проводится компьютерное тестирование (по 10 заданий в тестовой форме для каждого студента, случайная неповторяющаяся выборка из базы тестовых заданий, вариантов - множество), кратковременная контрольная работа по рецептуре (2 варианта по 5 рецептов по препаратам, указанным в п. 7.4 настоящего УМП); блиц-опрос по вопросам для самоподготовки, указанным в п. 7.3 настоящего УМП.

9.3. Дискуссия по основным вопросам темы:

1. Возможные пути воздействия фармакологических веществ на отдельные элементы синаптических структур и обмен медиатора в холинергических синапсах.

2. Классификация холинергических средств:

1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:

1.1. М- и н-холиномиметические средства:

1.1.1. Прямые М- и Н-холиномиметические средства: моночетвертичное аммониевое соединение ацетилхолина хлорид, карбахол (карбахолин)

1.1.2. Непрямые М- и Н-холиномиметические средства:

А) Антихолинэстеразные средства:

1) четвертичные аммониевые соединения: неостигмина метилсульфат (прозерин);

2) третичные аммониевые соединения: физостигмин (физостигмина салицилат), галантамин (галантамина гидробромид, нивалин, реминил);

3) фосфорорганические соединения (ФОС):

• условнообратимые ингибиторы холинэстеразы: этилнитрофенилэтилфосфонат (армин);

• необратимые ингибиторы холинэстеразы: боевые отравляющие вещества, инсектициды, гербициды, пестициды.

Б) Прокинетики (способствующие освобождению ацетилхолина): церулетид, цисаприд.

1.2. М- и Н-холиноблокирующие средства: циклодол (см. «Противопаркинсонические средства»).

2. Реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, изонитрозин

3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:

3.1. М-холиномиметические средства:пилокарпин (пилокарпина гидрохлорид), ацеклидин

3.2. М-холиноблокирующие (антихолинергические, атропиноподобные) средства:

1) третичные аммониевые соединения: атропин (атропина сульфат), платифиллин (платифиллина гидротартрат), скополамин (скополамина гидробромид), гоматропин, тропикамид;

2) четвертичные аммониевые соединения: метациния йодид (метацин), ипратропия бромид (атровент), тровентол;

3) трициклическое соединение, производное бензодиазепина: пирензепин (гастропин, гастроцепин)

4. Средства, влияющие на Н-холинорецепторы:

4.1. Н-холиномиметические средства:

1) третичные аммониевые соединения: никотин, лобелина гидрохлорид;

2) вторичное аммониевое соединение: цитизин (цититон).

4.2. Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов:

4.2.1. Ганглиоблокирующие средства:

А) По химической структуре:

1) бисчетвертичные аммониевые соединения: бензогексоний, азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний);

2) моночетвертичные аммониевые соединения: кватерон;

3) третичные аммониевые соединения: пахикарпина гидройодид, пирилен.

Б) По длительности действия:

1) продолжительного действия (8 часов и более): пемпидина тозилат, пирилен;

2) средней продолжительности действия (3-4 часа): бензогексоний, пентамин;

3) кратковременного действия (10-20 минут): гигроний, арфонад.

4.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия):

А) По механизму действия:

1) миорелаксанты деполяризующего действия: четвертичное аммониевое соединение дитилин

2) миорелаксанты антидеполяризующего действия:

- четвертичные аммониевые соединения: тубокурарина хлорид, диплацин, панкурония бромид (павулон), векуроний, теркуроний, пипекуроний (ардуан), атракурий;

- третичные аммониевые соединения: мелликтин.

3) смешанного типа действия: четвертичное аммониевое соединение диоксоний.

Б) По длительности действия:

1) короткого действия (5-10 минут): дитилин;

2) средней продолжительности (20-30 минут): атракурий, векуроний;

3) длительного действия (40-45 минут): тубокурарин, пипекуроний, панкуроний

3. М- и Н- холиномиметические средства.

Прямые М- и Н- холиномиметические средства. Ацетилхолина хлорид. Особенности действия на М-и Н- холинорецепторы. Фармакологические эффекты. Фармакокинетика. Применение в экспериментальной фармакологии. Карбахолин. Отличия от ацетилхолина по химической структуре и действию. Побочные эффекты.

Непрямые М- и Н - холиномиметические средства. Механизм действия и отличия от прямых М- и Н - холиномиметических средств.

А н т и х о л и н э с т е р а з н ы е с р е д с т в а.

Аммониевые соединения. Отличия в действии третичных и четвертичных аммониевых соединений. Фармакологические эффекты. Галантамина гидробромид. Особенности действия. Показания к применению. Прозерин. Отличия прозерина от галантамина. Показания к применению. Формы выпуска.

Фосфорорганические соединения (ФОС). Особенности химической структуры. Степень связывания с холинэстеразой (условнообратимая и необратимая). Возможность клинического и иного использования этих соединений (как лечебных препаратов, инсектицидов и боевых отравляющих веществ). Выраженность М - холиномиметического действия, особенности при местном применении. Фармакокинетика, проникновение через тканевые и гематоэнцефалический барьеры, возможность отравления при местном применении. Отравление ФОС. Причины. Клиническая картина. Меры помощи. Армин. Особенности действия и применения.