Блокада потенциал-зависимых кальциевых каналов
|
Типичных к |
Резистивных сосудов большого круга к |
Коронарных сосудов |
ардиомиоцитов
ровообращения
|
Снижение работы сердца |
Снижение общего периферического сосудистого сопротивления |
|
Снижение потребности миокарда в кислороде |
Повышение доставки кислорода к миокарду |
Схема 1. Механизм антиангинального действия блокаторов кальциевых каналов из разных химических групп.
В. Совместите
|
Препараты |
|
Механизмы действия |
|
1. Нитроглицерин 2. Пропранолол 3. Дипиридамол 4. Атенолол 5. Нифедипин |
|
а) блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы б) блокирует бета1-адренорецепторы в) блокирует кальциевые каналы L-типа г) ингибирует аденозиндезаминазу д) образует оксид азота в ходе метаболических превращений |
Задание 3.
А. Составьте сравнительную характеристику препаратов органических нитратов, заполнив таблицу 1:
Таблица 1
Сравнительная характеристика препаратов органических нитратов
|
Название подгруппы
|
Препарат |
Путь введения |
Начало действия (мин) |
Продолжительность действия (мин/час) |
Показания к применению (купирование и/или профилактика приступов стенокардии) |
|
Нитроглицерина |
раствор нироглицерина в масле в капсулах |
|
|
|
|
|
аэрозоль с нитроглицерином |
|
|
|
| |
|
таблетки нитрогранулонг |
|
|
|
| |
|
пластырь депонит |
|
|
|
| |
|
Изосорбида динитрата |
таблетки нитросорбид |
|
|
|
|
|
изокет крем |
|
|
|
| |
|
Изосорбида мононитрата |
табл. изосорбида мононитрат |
|
|
|
|
|
таблетки оликард ретард |
|
|
|
|
Б. Объясните связь между тканевой селективностью, фармакологическими эффектами и показаниями к применению блокаторов кальциевых каналов, заполнив таблицу 2:
Таблица 2
Фармакологические эффекты и показания к применению блокаторов кальциевых каналов
|
Химическая группа |
Препараты |
Преимущественная блокада кальциевых каналов |
Показания к применению | |
|
кардиомиоцитов |
артериальных сосудов | |||
|
Дигидропиридины |
|
|
|
|
|
Фенилалкиламины |
|
|
|
|
|
Бензотиазепины |
|
|
|
|
Примечание: при заполнении рубрики «Преимущественная блокада кальциевых каналов» используйте символ «+»; «показания к применению» - используйте следующие варианты: стенокардия, артериальная гипертензия, наджелудочковые тахиаритмии.
Задание 4.
А. Укажите характерные побочные эффекты органических нитратов. Отметьте их в таблице 2. Объясните механизм их возникновения.
Б. Укажите характерные побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов. Отметьте их в таблице 2. Объясните механизм их возникновения.
В. Укажите побочные эффекты бета-адреноблокаторов. Отметьте их в таблице 2. Объясните, в чем состоят преимущества кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Таблица 2