3 Гр.- антибиотики.

СТРЕПТОМИЦИН. Спектр действия: на некоторые виды гр.+, на большинство гр.-, на кислотоустойчивые МБТ.

Механизм действия: блок синтеза белка на уровне 3ОS-субъединицы бактериальных рибосом: блокируют связывание аминоацил-тРНК с А-участками (аминоацильный участок). Также нарушают процессы считывания кода мРНК, что ведет к синтезу функционально неактивных белков;

повышает проницаемость цитоплазматической мембраны.

Тип действия: туберкулоцидный (за счет 2 компонента). Стрептомицин так действует на внеклеточно расположенные МБТ и не действует на внутриклеточные бактерии. Препарат вводят в/м на 0,5% новокаине 1 раз в день (суточная доза – 0,5-1 гр.). Максимальная концентрация в крови будет при этом через 1-2 часа и сохраняется до 24 часов. Плохо проходит ГЭБ, но хорошо через плаценту, поэтому беременным, больным туберкулезом, назначать нельзя (у плода - ототоксичность).

Основные показания: острые, впервые выявленные случаи туберкулеза. При этом путь введения может быть и впутрикавернозно и интратрахеально; значительно реже используют при перитоните, инфекции мочевых путей, кишечных инфекциях, туляремии, тяжелых пневмониях.

В связи с высокой токсичностью (ото- и нефротоксичность) применяется краткосрочно в начале лечения (до 2 месяцев) и в комбинации с другими средствами.

Побочные эффекты:

• Нейротоксичность - поражение п. УШ вначале в виде поражения слуховой, затем - вестибулярной веточки нерва. Препарат в 6 раз большей концентрации, чем в крови накапливается в эндолимфе внутреннего уха, оказывая токсическое действие на 1-й нейрон кортиева органа.

• Нервно-мышечная блокада (курареподобный эффект). Об этом эффекте нужно помнить при назначении препарата больным миастенией, при тяжелой гипокальциемии, при введении миорелаксантов - может быть даже паралич дыхательных мышц.

• Нефротокснчность (чаще у пожилых с патологией почек).

РИФАМПИЦИН - полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия.

Спектр: на кокки (гр.+ и гр.-); на гр.- палочки (в том числе легионеллез, туляремию); на микобактерии МВТ, лепра).

Механизм действия: блокада РНК-полимеразы -> прекращение синтеза РНК. Но тип действия: бактерицидный. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность 95%, но снижается в присутствии пищи. Проходит через ГЭБ. Выделяется из организма с желчью, мочой, частично со слюной и слюнной жидкостью. Т1/2 1-4 часа.

Показания: главное - туберкулез (в сочетании с изониазидом и др. средствами); профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных больных (в сочетании с азитромицином); лепра; легионеллез.

Рифампицин переносится хорошо, но побочные реакции могут быть в виде диспепсии, окрашивании мочи, слюны, слезы в оранжевый цвет (из-за метаболита), гепато- и гемототоксичность (гемолиз). Используются короткими курсами, так как быстро развивается лекарственная устойчивость.