Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Средства, стимулирующие лейкопоэз
Интерлейкин-1β – стимулирует кроветворение за счет способности
инициировать вступление стволовых клеток в митотический цикл,
усиления выработки гемопоэтических ростовых факторов. Обладает
также иммуностимулирующим действием. Применяют п/к и в/в.
Показания: токсическая лейкопения, иммунодефицитные состояния,
хронические септические состояния, воздействия ионизирующего
излучения.
Диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил) – производное
пиримидина, нормализует нуклеиновый обмен, ускоряет процессы
клеточной регенерации в ранах, ускоряет рост и созревание ткани и
эпителизацию, стимулирует эритро- и лейкопоэз. Оказывает
гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее,
противовоспалительное действие. Применяют перорально
(таблетки), трансдермально (мазь), ректально (суппозитории).
Показания: лейкопении, анемии, тромбоцитопении, лучевая болезнь,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, вялозаживающие
раны, ожоги, переломы костей, период реконвалесценции.
Средства, стимулирующие тромбопоэз
Опрелвекин (в ГРЛС не зарегистрирован) – рекомбинантная форма
ИЛ-11, тромбопоэтический ростовой фактор, стимулирующий
пролиферацию гемопоэтических стволовых клеток и клеток-
предшественников мегакариоцитов. Продуцируется штаммом
E.coli. Ускоряет регенерацию поражений ЖКТ, ингибирует
липогенез, индуцирует синтез белков острой фазы, продукцию
макрофагами цитокинов воспаления, стимулирует остеокластогенез
и нейрогенез. Применяют п/к.
Показания: профилактика тяжелой тромбоцитопении, снижение
потребности в трансфузиях тромбоцитов после курса
миелосупрессивной терапии.
Ромиплостим – Fc-пептидный белкок слияния, который
сигнализирует и активирует внутриклеточные транскриптиональные
пути тромбопоэтинового рецептора (c-Mpl) для увеличения
продукции тромбоцитов. Применяют п/к.
Элтромбопаг – агонист тромбопоэтиновых рецепторов.
Взаимодействует с участком человеческого тромбопоэтинового
рецептора → пролиферация и дифференциация мегакариоцитов →
увеличение образования тромбоцитов. Применяют перорально.
Показания: тромбоцитопеническая пурпура.
Средства, влияющие на тромбообразование
Средства, снижающие
агрегацию тромбоцитов
(антиагреганты)
Средства, влияющие на
свертывание крови
Средства, влияющие на
фибринолиз
↓ свертывание крови
(антикоагулянты)
↑ свертывание крови
(гемостатики)
Фибринолитические
(тромболитические)
средства
Антифибринолитические
средства (ингибиторы
фибринолиза)
Антиагреганты
Адгезия и агрегация тромбоцитов при
повреждении сосудистой стенки
ЭК – эндотелиальная
клетка;
ФВ – фактор фон
Виллебранда;
ТхА2 – тромбоксан А2;
ПГI2 – простациклин;
NO — эндотелиальный
релаксирующий
фактор;
GP – гликопротеины;
GPIIb/IIIa –
гликопротеины IIb/IlIa
Механизм агрегации тромбоцитов
Основная направленность действия
антиагрегантов, применяемых в
настоящее время в клинической
практике, связана с устранением
действия тромбоксана А2 и АДФ, а
также с блокадой гликопротеинов
IIb/IIIa мембран тромбоцитов.
Используют также вещества иного
механизма действия, которые
повышают концентрацию цАМФ в
тромбоцитах и, следовательно,
снижают в них концентрацию Са2+.
Классификация антиагрегантов
• Средства, устраняющие действие тромбоксана A2 – ингибиторы
циклооксигеназы: ацетилсалициловая кислота.
• Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы: селексипаг,
илопрост.
• Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты:
клопидогрел, прасугрел, тикагрелор.
• Средства, ингибирующие фосфодиэстеразу тромбоцитов:
дипиридамол, цилостазол, пентоксифиллин.
• Средства, блокирующие гликопротеины IIb/IIIa мембран
тромбоцитов:
— моноклональные антитела: абциксимаб (не зарегистрирован в ГРЛС),
фрагменты моноклональных антител FRaMon F[ab`]2 («Монафрам»).
— синтетические блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa: эптифибатид,
тирофибан.
Средства, устраняющие действие тромбоксана A2
Ацетилсалициловая кислота – необратимо ингибирует
циклооксигеназу (вызывает необратимое ацетилирование этого
фермента), нарушая образование из арахидоновой кислоты циклических
эндопероксидов — предшественников тромбоксана A2 и простагландинов.
При применении в дозировке от 50 до 325 мг 1 раз в сутки не приводит к
существенному снижению синтеза простациклина → меньше ПЭ.
Для уменьшения ульцерогенного действия могут использовать в
комбинации с гидроксидом магния – антацидом. Применяют
перорально.
Показания: нестабильная стенокардия, профилактика инфаркта миокарда,
ишемического инсульта, тромбозов, предупреждение образования тромбов
при шунтировании и ангиопластике.
ПЭ: изжога, боли в животе, язвы слизистой желудка, ЖКТ кровотечения,
бронхоспазм, повышенная кровоточивость, анемия.
Соседние файлы в папке 2 семестр