Клиническая фармакология. Учебное пособие для СПО

10.К чему приводит совместное назначение НПВС и мочегонных

средств?

11.Какие существуют комбинированные ЛС, содержащие разные НПВС

всоставе?

Литература:

1.Машковский, М.Д. Лекарственные средства : справочник / М.Д. Машковский. — 16-е изд. — Москва : Новая волна, 2021.

2.Ракшина, Н.С. Клиническая фармакология для специальностей СПО медицинского и фармацевтического профиля : учебник для обучающихся по специальностям среднего профессионального образования: «Лечебное дело», «Сестринское дело», «Акушерское дело», «Фармация» / Н.С. Ракшина. — Москва : КНОРУС, 2025. — (Среднее профессиональное образование).

3.Ракшина, Н.С. Клиническая фармакология для медицинских специальностей. Практикум (СПО) : учебное пособие / Н.С. Ракшина. — Москва : Кно-

Рус, 2024.

4.Справочник лекарственных средств VIDAL. — URL: https://www.vidal.ru/.

5.Юшков, В.В. Фармакотерапия : учебник / В.В. Юшков, Т.А. Юшкова. — Пермь : Изд-во ПГФА, 2006.

6.Энциклопедия лекарственных средств «РЛС». — URL: http:// www.rlsnet.ru/.

41

ТЕМА 7. НЕКОТОРЫЕ ОСОБЕННОСТИ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

I

Бессонница имеет разную природу: возрастная, болевая, юношеская, лекарственная и так далее. Затянувшаяся бессонница может быть предвестником невротических расстройств, и потому нуждается в лечении.

Снотворные средства — препараты, способствующие наступлению сна, близкого к естественному. Первоначальной группой снотворных были барбитураты (производные барбитуровой кислоты — фенобарбитал), однако их использование ограниченно из-за искажения структуры сна. В настоящее время основной группой снотворных являются бензодиазепины (см. табл. 6).

Таблица 6

Некоторые особенности снотворных средств (по В.В. Юшкову, Т.А. Юшковой Т.А., 2006)

42

Принципы фармакотерапии бессонницы:

1.Короткий курс лечения (не более 3–4 недели).

2.Применение самых низких эффективных доз.

3.Постепенная отмена препарата.

4.Отслеживание состояния пациента после отмены препарата.

В табл. 7 приведены примеры препаратов группы бензодиазепинов с формами выпуска и дозировками.

Таблица 7

Формы выпуска распространенных ЛП группы бензодиазепинов

43

II

Эпилепсия — хроническое заболевание головного мозга, сопровождаемое судорожными припадками, эмоциональными и психопатическими расстройствами.

Требования к современным противоэпилептическим средствам выглядят так:

1.Хорошее всасывание из желудочно-кишечного тракта.

2.Высокая активность при различных формах эпилепсии.

3.Достаточная длительность действия.

4.Отсутствие побочных эффектов (в том числе кумуляции, привыкания, пристрастия).

5.Малая токсичность и большая широта терапевтического действия.

6.Экономическая доступность для разных слоев населения.

Сейчас на фармацевтическом рынке нет препарата, который бы полностью соответствовал всем перечисленным требованиям.

Противоэпилептические средства принято классифицировать согласно показаниям к их применению при определенных типах судорожных припадков или их эквивалентов (табл. 8).

Таблица 8

Выбор противоэпилептических средств при различных формах эпилепсии (по Д.А. Харкевичу, 2022)

44

Таким образом, ламотриджин и натрия вальпроат применяются фактически при любых формах эпилепсии. Фенобарбитал используется при лечении всех форм припадков, кроме абсансов.

Общие принципы фармакотерапии эпилепсии:

1.Длительное лечение.

2.Исключение факторов, снижающих эпилептический порог (алкоголь, антидепрессанты, интерфероны, церебролизин, местные анестетики, некоторые НПВС, психостимуляторы, пенициллины, фторхинолоны).

3.Лечение начинается с монотерапии.

4.Наращивание дозы второго препарата ведется без отмены первого и доводится до нужного терапевтического уровня.

5.Выбор препаратов — в соответствии с формой эпилепсии.

Кроме бензодиазепинов, обладающих центральным миорелаксирующим действием, к препаратам для лечения эпилепсии относятся многие другие. Механизмы действия не до конца изучены; действие направлено на предупреждение возникновения и распространения патологической импульсации в головном мозге и подавление процессов возбуждения при активации процессов торможения. Примеры механизмов действия приведены в табл. 9.

Таблица 9

Примеры механизмов действия антиконвульсантов

45

ЛП (торговое название

Механизм действия

и действующее в-во)

Блокирует потенциал-зависимые натриевые и кальциевых каналы, что приводит к понижению степени нейронного

Зонегран (зонисамид) возбуждения и блокаде развития приступов с предотвращением дальнейшего распространения эпилептической активности

III

Ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы, церебро-

протекторы) — это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях.

Согласно современным представлениям, к ноотропным препаратам относятся следующие группы:

1.Производные пирролидона (пирацетам, нефирацетам и др.).

2.Производные диметиламиноэтанола: деанола ацеглюмат, меклофенок-

сат, центрофеноксин.

3.Препараты нейроаминокислот: гамма-аминомасляная кислота и производные аминокислот (фенибут); гопантеновая кислота (пантогам), глицин, семакс.

4.Производные пиридоксина: пиритинол (Энцефабол).

5.Холиномиметики центрального действия: холина альфосцерат (глиа-

тилин, Нооприн).

6.Растительные препараты: билобил, Танакан.

7.Церебральные вазодилататоры: Инстенон.

8.Соединения разной химической структуры, относящиеся к различным классам и группам химических веществ, обладающие способностью облегчать процессы обучения и улучшать память (карнитин, адаптогены).

В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов:

•улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);

•активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;

•усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;

46

•улучшение утилизации глюкозы;

•мембраностабилизирующее действие.

К основным свойствам ноотропов относятся:

•способность стимулировать обмен веществ и энергии в клетках мозга за счет оптимизации биоэнергетических процессов в нервной клетке;

•улучшение работы нейронов, как в норме, так и при действии экстремальных факторов.

Нейрометаболические стимуляторы, как правило, хорошо переносятся и имеют небольшое количество побочных эффектов (аллергические реакции или диспепсические явления). В некоторых случаях (у пожилых лиц) при применении средств с психостимулирующей активностью (меклофеноксат, пиритинол, бемитил, пирацетам) могут развиваться транзиторные явления гиперстимуляции в виде тревожности, раздражительности и нарушений сна.

Антидепрессантами называют лекарственные средства с тимолептическим действием, применяемые для лечения депрессий. Препараты можно классифицировать по принципу действия (табл. 10).

Таблица 10

Примеры механизмов действия антидепрессантов

47

Клинически антидепрессанты можно разделить по направленности действия на ЦНС:

1)ЛС седативного действия (амитриптилин, миансерин, флувоксамин);

2)ЛС сбалансированного действия (сетралин, пароксетин, пирлиндол);

3)ЛС стимулирующего действия (имипрамин, моклобемид, флуоксетин).

Вопросы для самопроверки:

1.Какие препараты относятся к производным бензодиазепина?

2.Каковы принципы фармакотерапии бессонницы?

3.Какие требования предъявляются к современным противоэпилептическим средствам?

4.Какие антиконвульсанты назначают при фокальных формах эпилепсии?

5.К какому рангу выбора антиконвульсантов относится ламотриджин?

6.С чего начинается фармакотерапия эпилепсии?

7.Какие механизмы действия свойственны антиконвульсантам?

8.Как влияют ноотропные средства на ЦНС?

9.Какие ноотропные средства имеют растительное происхождение?

10.Какие свойства ноотропов являются основными?

11.Какие механизмы действия свойственны антидепрессантам?

12.Какие антидепрессанты обладают стимулирующим действием на ЦНС?

Литература:

1.Машковский, М.Д. Лекарственные средства : справочник / М.Д. Машковский. — 16-е изд. — Москва : Новая волна, 2021.

2.Ракшина, Н.С. Клиническая фармакология для специальностей СПО медицинского и фармацевтического профиля : учебник для обучающихся по специальностям среднего профессионального образования: «Лечебное дело», «Сестринское дело», «Акушерское дело», «Фармация» / Н.С. Ракшина. — Москва : КНОРУС, 2025. — (Среднее профессиональное образование).

3.Ракшина, Н.С. Клиническая фармакология для медицинских специальностей. Практикум (СПО) : учебное пособие / Н.С. Ракшина. — Москва : Кно-

Рус, 2024.

4.Справочник лекарственных средств VIDAL. — URL: https://www.vidal.ru/.

5.Юшков, В.В. Фармакотерапия : учебник / В.В. Юшков, Т.А. Юшкова. — Пермь : Изд-во ПГФА, 2006.

6.Энциклопедия лекарственных средств «РЛС». — URL: http:// www.rlsnet.ru/.

48

ТЕМА 8. НЕКОТОРЫЕ ОСОБЕННОСТИ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЭНДОКРИННОЙ СИСТЕМЫ

И ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ

I

Заболевания органов эндокринной системы, как правило, носят хронический характер, нуждаются в постоянной лекарственной коррекции или заместительной гормональной терапии и приводят к развитию необратимых изменений

ворганизме человека.

Вразличных регионах России достаточно велико количество пациентов с патологиями щитовидной железы. Более часто встречается гипофункция щитовидной железы. Фармакотерапия гипотиреоза включает два направления:

1. Патогенетическая терапия (предусматривает применение тиреоидных гормонов и синтетических аналогов гормона трийодтиронина и тироксина).

2. Симптоматическая фармакотерапия (предусматривает применение липотропных средств, витаминов — антиоксидантов, мочегонных средств, гепатопротекторов).

Препараты щитовидной железы — основные ЛС для заместительной терапии больных с гипотиреозом. Они могут быть животного (тиреоидин, получаемый из высушенной ткани щитовидной железы убойного скота) и синтетического (левотироксин натрий, лиотиронин, а также их комбинация с калия йодидом) происхождения. Абсолютные противопоказания у них отсутствуют, так как эти препараты в основном назначают в качестве жизненно необходимой заместительной терапии.

Согласно Федеральному руководству по использованию ЛС, применение специфических средств следующее (табл. 11).

Таблица 11

Применение специфических средств для лечения гипотериоза согласно Федеральному руководству по использованию лекарственных средств

49

* синтетический левотироксин (эутирокс) является препаратом выбора для заместительной терапии благодаря стабильности, низкой стоимости, отсутствии аллергенных белков и длительному периоду полувыведения (7 суток).

Существенным недостатком монотерапии L-тироксином является синдром отмены — рецидив зоба после отмены препарата.

Наиболее оптимальным и этиотропным методом лечения зоба, связанного с йодным дефицитом, является назначение препаратов, содержащих физиологические дозы йода. На первом этапе лечения подавляющему большинству детей, подростков и молодых людей (моложе 40 лет) показано назначение калия йодида в дозе 100–200 мкг в день. Назначение йода приводит к достаточно быстрому подавлению гипертрофического компонента зоба. Эффективность терапии контролируется при помощи УЗИ. При отсутствии эффекта через 6–12 месяцев к терапии добавляется левотироксин в дозе 100–150 мкг в день либо осуществляется переход на монотерапию левотироксином. Целью назначения последнего является подавление продукции тиреотропного гормона гипофизом. Уровень ТТГ целесообразно поддерживать в интервале 0,1–0,5 мЕд/л.

50