ИНГИБИТОРЫ АПФ
ЭНАЛАПРИЛ, ЛИЗИНОПРИЛ, ПЕРИНДОПРИЛ,
|
РАМИПРИЛ |
|
|||
|
|
||||
|
Увеличивают длительность |
|
При непереносимости ингибиторов |
|
|
|
и улучшают качество жизни |
|
АПФ (резерв): |
|
|
|
у больных с СН |
|
Блокаторы рецепторов |
|
|
|
Увеличивают толерантность |
|
ангиотензина II (АРА II): Лозартан, |
|
|
|
|
Валсартан, Кандесартан |
|
||
|
к физической нагрузке |
|
|
||
|
|
Ингибитор рецептора |
|
||
|
При СН блокируют |
|
|
||
|
|
ангиотензина/неприлизина |
|
||
|
патологические последствия |
|
|
||
|
|
(АРНИ): Валсартан + Сакубитрил |
|
||
|
активации РААС путем |
|
|
||
|
|
(Юперио) – новый эффективный |
|
||
|
ингибирования АПФ |
|
|
||
|
|
препарат |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МЕХАНИХМ ДЕЙСТВИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кининоген |
|
|
|
Ингибиторы |
|
|
|
Ангиотензиноген |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
АПФ |
|
|
|
|
|
|
||
|
Калликреин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ангиотензин I |
|
|
|
|
|
|
|
|
Брадикинин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
АПФ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ПГЕ1, ПГЕ2, |
|
|
|
Неактивные |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ангиотензин II |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
гистамин |
|
|
|
пептиды |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Аллергия,
сухой
кашель
МЕХАНИХМ ДЕЙСТВИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ
Ингибиторы |
Ангиотензиноген |
|
АПФ |
|
Ренин |
|
|
|
|
Ангиотензин I |
Блокаторы |
АПФ |
|
|
|
рецепторов |
|
СЕРДЦЕ |
Ангиотензин II |
ангиотензина II |
|
|
|
Пролифераия |
|
НАДПОЧЕЧНИКИ |
|
|
|
кардиомиоцитов |
АРТЕРИИ |
Альдостерон |
Рост АД |
Вазоконстрикция |
Адреналин |
ЮГА
H2O 
Na 
K 
РЕЦЕПТОРЫ АНГИОТЕНЗИНА–II И ЭФФЕКТЫ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЯ
Сосуды: вазоконстрикция, гипертрофия стенки сосудов, дистрофия
– нефросклероз – ХПН (угнетение РААС при лечении ХПН, гломерулонефрит, диабетическая макроангиопатия)
Миокард: повышение сократимости миокарда, стимуляция гипертрофии и дистрофии миокарда (левого желудочка) – кардиосклероз – ХСН ( угнетение РАС при лечении ХСН, ИБС)
Гипоталамус, гипофиз, надпочечники: повышение секреции антидиуретического гормона, АКТГ и альдестерона и увеличение реабсорбции Na – уменьшение диуреза – увеличение ОЦК – повышение АД
КЛИНИЧЕСКАЯ ПОЛЬЗА ИНГИБИТОРОВ АПФ
Ингибиторы АПФ уменьшают протеинурию (важно при хроническими болезнями почек - ХПН, сахарном диабете).
Также эти препараты снижают
смертность от инфаркта миокарда и сердечной недостаточности
Польза иАПФ была продемонстрирована для всех степеней тяжести СН, а также у пациентов с асимптомной формой дисфункции левого желудочка; также польза была продемонстрирована у пациентов с перенесённым инфарктом миокарда.
В целом было отмечено значительное снижение количества случаев
инфаркта миокарда и госпитализаций с СН
ИНГИБИТОР РЕЦЕПТОРА
АНГИОТЕНЗИНА/НЕПРИЛИЗИНА (АРНИ)
ВАЛСАРТАН + САКУБИТРИЛ (ЮПЕРИО)
ВАЛСАРТАН – АРА II
САКУБИТРИЛ ( активный метаболит сакубитрилат) – подавляет активность неприлизина (нейтральной эндопептидазы).
Это приводит к:
ВАЛСАРТАН + САКУБИТРИЛ (ЮПЕРИО)
ВАЛСАРТАН – АРА II
САКУБИТРИЛ ( активный метаболит сакубитрилат) – подавляет активность неприлизина (нейтральной эндопептидазы).
Это приводит к:
увеличению количества пептидов, разрушаемых неприлизином (таких как
натрийуретические пептиды);
повышению концентрации цГМФ и к вазодилатации;
увеличению натрийуреза и диуреза;
увеличению скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока;
подавлению высвобождения ренина и альдостерона;
снижению симпатической активности;
антигипертрофическому и антифибротическому действию.
ВАЛСАРТАН + САКУБИТРИЛ (ЮПЕРИО)
увеличению количества пептидов, разрушаемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды);
повышению концентрации цГМФ и к вазодилатации;
увеличению натрийуреза и диуреза;
увеличению скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока;
подавлению высвобождения ренина и альдостерона;
снижению симпатической активности;
антигипертрофическому и антифибротическому действию.
ПОКАЗАНИЯ:
хроническая сердечная недостаточность, эссенциальная артериальная гипертензия.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ИНГИБИТОРОВ АПФ
1.Гипертоническая болезнь
2.Хроническая сердечная недостаточность
3.Диабетическая нефропатия при СД
4.Нефропатии (ХПН)
5.Вторичная и первичная профилактика мозгового инсульта
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Сухой кашель (нарушение метаболизма брадикинина)
ГиперкалиемияОстрая почечная
недостаточность (у пациентов с стенозом почечных артерий)
Фетопатический потенциал (противопоказаны при беременности)
Аллергические реакции (ангионевротический отек) 
Снижение либидо
беременность,
ангионевротический отек,
гиперкалиемия,
двусторонний стеноз почечных артерий