III.ФИБРИНОЛИТИКИ

-группа ЛС, способствующая растворению (лизису) фибриновых тромбов.

Классификация:

1.Прямого действия (фибрин-неспецифические): фибринолизин,

стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа

2. Непрямого действия (фибрин-специфические, активаторы профибринолизина): проурокиназа (саруплаза), рекомбинантный активатор

плазминогена (алтеплаза, тенектеплаза).

Стрептокиназа

Механизм действия:

Образование комплекса стрептокиназа + плазминоген: стрептокиназа действует как фермент → отщепляет от плазминогена пептид → образование активного центра → комплекс приобретает активность плазмина.

Особенность - активация системного фибринолиза: не обладает сродством к фибрину → активирует как связанный, так и свободный плазминоген → системный фибринолиз, гипофибриногенемия.

Показания:

ОИМ (при отсутствии альтернатив)

Массивная ТЭЛА

Острые периферические артериальные тромбозы

Противопоказания:

Предшествующее введение стрептокиназы (мин. 3-4 мес.)

Стрептококковая инфекция в анамнезе

Высокий риск аллергических реакций

Алтеплаза имеет высокое сродство к фибрину → связывается с тромбом → конформационные изменения → экспозиция активного центра → активация только того плазминогена, который уже связан с фибрином.

Особенность - минимум системного фибринолиза: концентрация в

тромбе в 1000 раз выше, чем в плазме.

Показания:

ОИМ (в первые 4-6 часов после возникновения болевого приступа)

ТЭЛА (у гемодинамически нестабильных пациентов)

Периферические артериальные тромбозы.

Тромбоз глубоких вен.

Ишемический инсульт (при исключении геморрагического инсульта)

Нежелательные эффекты:

Геморрагические

Аллергические реакции

Артериальная гипотензия

Описаны случаи разрыва миокарда и реперфузионные желудочковые аритмии

ГЕМОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация:

1.Проагреганты: адроксон, этамзилат, препараты кальция и серотонина

2.Прокоагулянты: прямые (тромбин, фибриноген, протамина сульфат)

инепрямые (препараты витамина К (фитоменадион, менадион (викасол)))

3.Ингибиторы фибринолиза: кислоты (ε-аминокапроновая кислота,

пара-аминометил-бензойная кислота (амбен); транексамовая кислота и ингибиторы протеаз (апротинин (контрикал, гордокс)).

Гемостатические средства местного действия

1.Тромбин

2.Пленка фибринная

3.Губка гемостатическая коллагеновая

4.Желатиновая губка

5.Фибриновый клей

6.Гемостатическая марля

9.Адреномиметики (адреналина гидрохлорид)

10.Перекись водорода

11.Алюминия хлорид (капрамин, гемостаб)

12.Сульфат железа (гемостаб)

13.Комбинированные средства (ТахоКомб)

14.Гемостатические средства (гранулы, аппликаторы, бинты, повязки) на основе цеолита, каолина (QuickClot, ALSIGEM), хитозана (Celox, Гемофлекс)

Гемостатические средства системного действия

1.Фибриноген

2.Викасол

3.Препараты кальция

4.Адроксон

5.Протамина сульфат

Этамзилат

Механизм действия:

Стимуляция синтеза простациклина в эндотелии → нормализация проницаемости сосудов.

Активация образования тромбопластина в месте повреждения.

Увеличение количества и функциональной активности тромбоцитов.

Ангиопротективное действие: укрепление базальной мембраны капилляров.

Показания:

Капиллярные кровотечения (хирургия, стоматология)

Диабетическая ретинопатия

Профилактика кровотечений при операциях

Противопоказания:

Тромбозы в анамнезе

Порфирия

Острый геморрагический инсульт

Транексамовая кислота

Механизм действия:

Конкурентное ингибирование плазминогена: блокирует связывание плазминогена/плазмина с фибрином.

Ингибирование активации плазминогена тканевыми активаторами.

Специфичность: в 10 раз активнее аминокапроновой кислоты.

Показания:

Кровотечения при гиперфибринолизе

Профилактика кровопотери в хирургии

Наследственный ангионевротический отек