При нарушении ритма и проводимости антиаритмические средства Препараты I класса (мембраностабилизаторы)

АЙМАЛИН (AJMALIN).Гилуритмал (Gilurytmal).

Сост. и ф.Аймалин. Раствор для в/в инъекций(в 1 ампуле – 50 мг); драже(50 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат 1С класса, алкалоид раувольфии змеевидной. Вызывает снижение возбудимости миокарда, замедление AV– и внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма синусно‑предсердного узла. Не оказывает влияния на сократимость миокарда и АД, хотя в отдельных случаях может вызвать снижение АД. Практически не оказывает седативного и снотворного действия. Начало противоаритмического действия отмечается: при в/в введении – через 10–30 мин, при в/м введении – через 30–60 мин, после приема внутрь через 1 ч; длительность эффекта достигает 5–6 ч. Показ.Лечение и профилактика пароксизмальной желудочковой и наджелудочковой тахикардии (в частности, при WPW‑синдроме), пароксизмов мерцания или трепетания предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии. Прим.Взрослым вводят в/в в дозе 50 мг в течение 2–4 мин (при СН – в течение 10 мин). При отсутствии эффекта введение повторяют через 15–30 мин. В/м вводят в дозе 50 мг через каждые 3–4 ч до наступления эффекта; суточная доза – 150 мг. При назначении внутрь средняя суточная доза – 150–300 мг в 4–6 приемов. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают в дозах, равных половине дозы для взрослых.С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, при анемии, гиперкалиемии, а также в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV‑проводимости. Поб. д.Тошнота, ощущение тяжести в эпига‑стральной области, рвота; при длительном применении – внутрипеченочный холестаз; головная боль, головокружение; нарушение синусно‑предсердной, предсердно‑желудочковой, внутрижелудочковой проводимости; артериальная гипотензия; редко – асистолия, трепетание желудочков, АР. Против.Синусовая брадикардия, СССУ; AV‑блокада I, II и III степени, межпредсердная и внутрижелудочковая блокады; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; тяжелые формы ХСН; гиперчувствительность к препарату.

АЛЛАПИНИН (ALLAPININ).Лаппаконитина гидробромид (Lappoconitine hydrobromide).

Сост. и ф.Аллапинин. Таблетки(25 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат 1С класса. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает рефрактерный период предсердий и желудочков или не изменяет его. Замедляет проведение возбуждения по предсердиям, пучку Гиса, волокнам Пуркинье. Не угнетает функции автоматизма синусно‑предсердного узла, не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард, не изменяет системное АД. Показ.Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в том числе при WPW‑синдроме), аритмии при ИМ. Прим.Внутрь принимают за 30 мин до еды через каждые 8 ч по 25 мг (при отсутствии эффекта – через каждые 6 ч). Возможно дальнейшее увеличение дозы до 50 мг на прием каждые 6–8 ч. Продолжительность лечения до нескольких мес. Высшая разовая доза – 150 мг, суточная – 300 мг. В вену вводят в дозе 300–400 мкг/кг. При необходимости введение препарата в дозе 300 мкг/кг повторяют через 6 ч. При в/в введении максимальный эффект развивается ко 2‑му ч и сохраняется до 6–8 ч. В/м аллапинин вводят в дозе 400 мкг/кг каждые 6 ч. Назначение препарата в период беременности возможно только по жизненным показаниям.Поб. д.Головокружение, головная боль, гиперемия кожных покровов, диплопия, АР; возможны – нарушения внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии. Против.AV‑блокада, СССУ, нарушение внутрижелудочковой проводимости, хроническая недостаточность кровообращения IIБ‑III стадии, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

БУМЕКАИН (BUMECAINE).Пиромекаин (Pyromecain).

Сост. и ф.Бумекаин. Раствор для инъекций(10 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IB класса. Является местноанестезирующим средством. Эффективен при желудочковых аритмиях. Механизм действия связан с блокадой натриевых каналов мембран кардиомиоцитов (мембраностабилизирующее действие). Показ.Различные формы желудочковых аритмий, аритмии на фоне ИМ, интоксикация сердечными гликозидами, при операциях на сердце: предупреждение и лечение нарушений сердечного ритма; купирование желудочковой экстрасистолии на фоне временной или постоянной электростимуляции. Прим.Препарат вводят в/в в дозе 50‑100 мг (5‑10 мл) струйно, медленно со скоростью 1 мл/мин в течение 3–5 мин. При необходимости в длительной терапии вводят в/в 100 мг препарата (10 мл) струйно, медленно со скоростью 1 мл/мин 2–3 раза с интервалом между введениями 15–20 мин. Достигнутый противоаритмический эффект поддерживают в/в капельным введением препарата со скоростью инфузии 2–3 мг/мин (8‑12 кап/мин). Средняя разовая доза составляет 100 мг (10 мл), высшая суточная доза – 1,5 г. Лечение препаратом должно проводиться только в условиях стационара. Поб. д.Тошнота, рвота, общая слабость, головная боль, головокружение, шум в ушах, снижение АД, коллаптоидное состояние. Против.Слабость синусно‑предсердного узла у больных пожилого возраста, II и III степень AV‑блокады, трепетание и мерцание предсердий, декомпенсированный СД, гиперчувствительность к компонентам препарата.

ДИЗОПИРАМИД (DISOPYRAMIDE).Корапейс (Korapeis), Ритмилен (Rytmilen), Ритмодан (Rythmodan).

Сост. и ф.Дизопирамида фосфат. Капсулы(150 мг, 100 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IA класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие, является блокатором натриевых каналов, увеличивает эффективный рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в предсердиях и желудочках. Уменьшает сократимость и возбудимость миокарда, замедляет AV‑проводимость, подавляет автоматизм синусно‑предсердного узла. Обладает антихолинергическим свойством. Показ.Лечение и профилактика наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в частности при синдроме WPW, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий); поддержание синусового ритма после медикаментозной или электрической кардиоверсии; профилактика аритмий при проведении катетеризации коронарных артерий. Прим.Для приема внутрь первая («нагрузочная») доза составляет 300 мг; в дальнейшем назначают по 100–300 мг 3–4 р/сут. В случае стойкого антиаритмического эффекта дозу дизопирамида постепенно уменьшают до минимальной эффективной поддерживающей дозы, которая обычно составляет по 100 мг 3 р/сут. При нарушении функции почек «нагрузочная» доза не должна превышать 200 мг; при проведении поддерживающего лечения назначают по 100 мг 1–2 р/сут. С осторожностью назначают дизопирамид больным с СССУ, нарушениями функции почек и/или печени, в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV‑проводимости. Поб. д.Сухость во рту, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания; возможны также артериальная гипотензия, задержка мочи, тошнота, рвота, запор. В редких случаях отмечаются головная боль, спутанность сознания, бессонница, внутрипеченочный холестаз, периферическая нейропатия, экзема, фотосенсибилизация. При длительном применении отмечены случаи импотенции, гипергликемии. Против.AV‑блокада II и III степени, кардиогенный шок, тяжелые формы ХСН, глаукома, аденома ПЖ, гиперчувствительность к препарату.

ЛИДОКАИН (LIDOCAINE).Динексан А (Dinexan A), Ксилодонт (Xylodent), Ксилокаин (Xylocaine), Лидокарт (Lidocart), Лигном (Lignom), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain HCL), Ликаин (Licaine), Луан (Luan).

Сост. и ф.Лидокаин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг, 20 мг, 40 мг, 100 мг); аэрозоль для местного применения(в 1 флаконе – 3,8 г); гель(в 1 г – 20 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IB класса, эффективен преимущественно при желудочковых аритмиях. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV‑проводимости. Оказывает местноанестезирующее действие. В состав некоторых растворов для инъекций входят адреналин и норадреналин. Показ.Лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в остром периоде ИМ, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе. Терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии. Блокада периферических нервов и нервных узлов. В стоматологии:поверхностное обезболивание перед инъекциями, рентгеновскими исследованиями, удалением зубного камня. В ЛОР‑практике:анестезия перед пункциями синусов, при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки. В акушерстве:на последних стадиях родов, а также перед эпизитомией и наложением швов. Прим.В кардиологической практике:введение лидокаина начинают с болюса в/в в дозе 1–2 мг/кг в течение 3–4 мин; средняя разовая доза 80 мг, максимальная разовая доза 100 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20–55 мкг/кг/мин (максимум 2 мг/мин) в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе; капельную инфузию можно применять в течение 24–36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первого болюса. В/м вводят по 2–4 мг/кг (максимальная разовая доза 200 мг) с интервалами 4–6 ч. В отдельных случаях применяют большие дозы – по 600 мг каждые 3–4 ч. При ИМдо госпитализации в качестве профилактики вводят 4 мг/кг (максимально 200–300 мг). При местной анестезии:для проводниковой анестезии применяют 5‑10 мл 2% или 10–20 мл 1% раствора; для анестезии пальцев –– 3 мл 2% раствора; для обезболивания плечевого и крестцового сплетения10–20 мл 1% или 5‑10 мл 2% раствора лидокаина; для спинномозговой анестезиив хирургической практике вводят 1,5–2 мл 5 % раствора, в акушерской практике – 0,5–1 мл 5% раствора. Максимальная доза 5 % раствора лидокаина составляет 4 мл. В стоматологии:для орошений. В ЛОР‑практике:пункции гайморовой пазухи, для орошения носоглотки, глотки и трахеи. В акушерстве:в момент изгнания плода до 20 орошений (200 мг). С осторожностью препарат назначают пациентам с СН, гипотензией, AV‑блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, WPW‑синдромом, нарушениями функции печени и/или почек. В периоды беременности и лактации препарат можно назначать только по жизненным показаниям. Поб. д.Головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство. При чрезмерно быстром в/в введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор, парестезии, дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь. При применении больших доз лидокаина возможны брадикардия, замедление проводимости, артериальная гипотензия. АР. Против.Брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы ХСН, гиперчувствительность к препарату.

МЕКСИЛЕТИН (MEXILETINE).Мекситил (Mexitil), Мекситил депо (Mexitil depo), Риталмекс (Ritalmex).

Сост. и ф.Мексилетина гидрохлорид. Капсулы(50 мг, 200 мг); капсулы ретард(360 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 25 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IB класса. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV‑проводимости. Показ.Желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков (в том числе в остром периоде ИМ). Прим.В неотложных ситуациях препарат вводят в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 0,17 мг/кг/мин (при массе тела пациента 75 кг это соответствует введению содержимого 3/4 ампулы в течение 15 мин). Затем в течение 3 ч проводят вливание в дозе 0,03 мг/кг/мин, что соответствует 405 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого 12 ч или более вводят препарат в дозе 0,008 мг/кг/мин, т. е. 37,5 мг/ч. При переходе на пероральное применение первую дозу мексилетина 200 мг назначают за 1 ч до окончания вливания. Средняя суточная поддерживающая доза при приеме внутрь составляет 600 мг (720 мг для капсул ретард); максимальная доза 1200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для капсул обычной продолжительности действия 3–4 р/сут; для капсул ретард – 2 р/сут. С осторожностью назначают препарат больным с миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями, нарушениями функции печени и почек, AV‑блокадой II и III степени, синдромом WPW. При нарушении функции почекнеобходима коррекция дозы препарата, в зависимости от КК. При наличии щелочного рН мочи выделение снижается. Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначать только по жизненным показаниям. Пациенты, принимающие мексилетин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д.Нарушение вкуса, тошнота, рвота, диарея, сонливость, нарушение артикуляции, нистагм, диплопия, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанность сознания. В редких случаях брадикардия, артериальная гипотензия, аритмогенное действие (мерцание предсердий, желудочковая экстрасистолия), тромбоцитопения. Против.Брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы ХСН, гиперчувствительность к препарату.

МОРАЦИЗИН (MORACIZINE).Этмозин (Aetmozinum).

Сост. и ф.Морацизина гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой(100 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IС класса, призводное фенотиазина. Оказывает мембраностабилизирующее действие, уменьшая быстрый входящий натриевый ток в натриевых каналах внешней клеточной мембраны. Замедляет скорость нарастания переднего фронта потенциала действия в тканях предсердий, желудочков и в волокнах Пуркинье без воздействия на уровень потенциала покоя. Эффективный рефрактерный период желудочков изменяется несущественно, при этом умеренно повышается диастолический порог возбуждения и замедляется проводимость. При нормальной функции синусно‑предсердного узла морацизин не оказывает на него тормозящего влияния, при изменениях его функции возможно нарушение проведения по узлу, вплоть до развития блокады II степени. У пациентов с пониженной сократимостью миокарда морацизин оказывает незначительное влияние на сердечный индекс, систолический объем, сердечный вы‑брос, давление в легочных капиллярах, сосудистое сопротивление малого круга кровообращения, ОПСС как в покое, так и при нагрузке; в некоторых случаях препарат вызывает небольшое увеличение АД и ЧСС. Морацизин оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, антигистаминное и м‑холинолитическое действие. Несмотря на сходство химической структуры с нейролептиками фенотиазинового ряда, морацизин не оказывает влияния на ЦНС. При длительном применении препарата у пациентов не наблюдалось повышения содержания пролактина в сыворотке крови. Показ.Экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы МА при ИБС, аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов. Прим.При экстрасистолиипрепарат назначают, начиная с дозы 75– 200 мг/сут: по 25–50 мг 3–4 р/сут. При отсутствии удо‑влетворительного эффекта дозу увеличивают до 300–400 мг/сут, а при устойчивых аритмиях до 600 мг/сут: по 100 мг 6 р/сут. По достижении лечебного эффекта назначают поддерживающую терапию в дозе, которая составляет 1/3 от терапевтической. Длительность лечения зависит от формы аритмии и эффективности терапии и составляет от 7 до 45 сут. Прием препарата внутрь может сочетаться с его введением в/в и в/м. Поб. д.На ССС:проаритмогенное действие (2 %), АГ, одышка. На ПС:тошнота, рвота, небольшая болезненность в эпигастральной области. На ЦНС:легкое головокружение, чувство усталости. На кожу:зуд. Против.Тяжелые нарушения проводимости (в том числе AV‑блокада II и III степени), артериальная гипотензия, нарушения функции печени и/или почек, гиперчувствительность к препарату.

ПРАЙМАЛИЯ БИТАРТРАТ (PRAJMALIUM BITAR‑TRATE).Нео‑гилуритмал (Neo‑gilurytmal).

Сост. и ф.Праймалия битартрат. Таблетки(20 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IA класса. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, тормозит быстрый натриевый ток. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период во всех отделах сердца. Вызывает уменьшение возбудимости миокарда, замедление AV– и внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма. Несколько уменьшает сократимость миокарда. Может вызвать снижение АД. Обладает некоторой местноанестезирующей, холиноблокирующей активностью. Показ.Желудочковая экстрасистолия, в том числе экстрасистолия в острой фазе ИМ и в фазе реабилитации после него, наджелудочковая экстрасистолия, парасистолия, лечение и профилактика пароксизмальных наджелудочковых тахикардий, в том числе при синдромах WPW и LGL, профилактика аритмий при инвазивных методах обследования, а также при электроимпульсной терапии. Прим.Начальная доза – по 20 мг 3–4 р/сут в течение 3 дней. При поддерживающей терапии – по 10 мг 2–4 р/сут. Как профилактическое средство препарат назначают по 20 мг утром и вечером. Таблетки следует проглатывать целиком, принимая во время или сразу после еды. Не рекомендуется амбулаторным больным превышать суточную дозу 100 мг, стационарным больным – 120 мг. Препарат применяют для лечения различных аритмий, связанных с гликозидной интоксикацией, при условии отсутствия брадикардии и AV‑блокады. Пациентам с исходными симптомами ХСН может потребоваться назначение сердечных гликозидов как до начала, так и во время лечения праймалием битартратом. С осторожностью препарат назначают при нарушениях функции печени и почек, больным с анемией, при гиперкалиемии, а также в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV‑проводимости. Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно лишь в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает возможное отрицательное действие на плод. Поб. д.Головная боль, редко – тошнота, отсутствие аппетита, запор, диплопия, «пелена» перед глазами, развитие внутрипеченочного холестаза. При увеличении продолжительности интервала P‑Q и/или QRS‑комплекса, а также при появлении брадикардии необходимо снизить дозу (у больных с массой тела менее 50 кг необходимо снизить дозу из расчета 1 мг/кг). После уменьшения дозы возникшие побочные эффекты, как правило, обратимы. Прием препарата следует немедленно прекратить, если на 2‑4‑й нед лечения повышается температура тела, появляются зуд, желтушное окрашивание склер, потемнение мочи, светлый кал. Повышение температуры тела может возникать за несколько суток до проявления других симптомов. Против.AV‑блокада I, II и III степени, внутрипредсердная и внутрижелудочковая блокады, синусовая брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы ХСН, беременность (I триместр), гиперчувствительность к препарату.

ПРОКАИНАМИД (PROCAINAMIDE).Новокаинамид (Novocainamidum).

Сост. и ф.Прокаинамида гидрохлорид. Таблетки(250 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 100 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IA класса, мембраностабилизирующее средство. Понижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах, обладает местноанестезирующим действием. Несколько понижает сократимость миокарда и АД. Показ.Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия; наджелудочковые аритмии; пароксизм МА или трепетания предсердий. Прим.Для купирования желудочковой экстрасистолии: внутрь по 250 мг – 1 г, далее по 250–500 мг каждые 3–6 ч. При пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят в/в 200–500 мг со скоростью инфузии 50‑100 мг/мин (под контролем АД) до купирования пароксизма. При МА или трепетании предсердий – внутрь 1–1,5 г однократно, затем 0,5–1 г каждые 2 ч (не более 4 г/сут) до купирования пароксизма. Поб. д.Слабость, тошнота, рвота, горечь во рту, головная боль, расстройства сна. Артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия. Аритмогенное действие препарата было отмечено в 5–9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять препарат при ИМ. При быстром в/в введении возможны: коллапс внутрижелудочковая блокада, асистолия. Против.Артериальная гипотензия, синусно‑предсердная и AV‑блокады II–III степени, внутрижелудочковые блокады, ХСН, кардиогенный шок, ПН, аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией, гиперчувствительность к препарату. При атеросклерозе препарат назначать не рекомендуется.Прокаинамид не следует назначать одновременно с препаратами, подвергающимися ацетилированию в печени.

ПРОПАФЕНОН (PROPAFENONE).Пропанорм (Pro‑panorm), Профенан (Profenan), Ритмонорм (Rytmonorm).

Сост. и ф.Пропафенона гидрохлорид. Фильм‑таблетки(10 мг, 150 мг, 300 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 3,5 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IС класса, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков сердца, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях. При наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета‑адреноблокирующее действие. Показ.Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме WPW; желудочковая тахикардия). Прим.Для лечения и профилактики экстрасистолии назначают внутрь вначале 450–600 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 900 мг/сут. Принимать таблетки следует после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. При пароксизмальных нарушениях ритма назначают в/в капельно в дозе 500 мкг/кг, при недостаточном эффекте – 1–2 мг/кг. Препарат применяют с осторожностью при нарушениях функции печени и почек, во время беременности и лактации, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по электрофизиологическим параметрам. В/в введение необходимо проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Пожилым пациентам, больным с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах. Поб. д.Замедление синоатриальной, AV– и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов). При приеме больших доз могут отмечаться тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастральной области, запор, головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия; редко – кожные высыпания, нарушения функции печени, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, олигоспермия; аритмогенный эффект. Против.Тяжелые формы ХСН, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия, СССУ, AV‑блокада II и III степени, нарушения ЭБ, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, гиперчувствительность к препарату.

ПУЛЬСНОРМА (PULSNORMA).

Сост. и ф.Аймалин + спартеина сульфат + антазолина гидрохлорид + фенобарбитал. Драже(30 мг + 25 мг + 50 мг + 5 мг). Фарм. д.Комбинированный антиаритмический препарат. Аймалин – антиаритмический препарат IС класса, алкалоид раувольфии змеиной. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, увеличивает рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в предсердиях и желудочках сердца; снижает возбудимость миокарда, замедляет AV– и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает сократимость сердечной мышцы. Спартеина сульфатзначительно подавляет активность синусно‑предсердного узла. Антазолиноказывает умеренное хинидиноподобное действие. Фенобарбиталоказывает седативное действие. Показ.Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений сердечного ритма (наджелудочковая, желудочковая и синусовая тахикардия); лечение и профилактика наджелудочковой экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахиаритмии; аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами. Прим.Назначают вначале по 2 драже 3–4 р/сут. После достижения клинического эффекта переходят на поддерживающее лечение по 1 драже 2–3 р/сут. Драже принимают во время еды, не разжевывая. С осторожностью назначают препарат при нарушениях внутрижелудочковой проводимости, нарушениях функции печени и почек, при анемии, гиперкалиемии, а также в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV‑проводимости. Препарат может вызывать замедление скорости психических и двигательных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем, обслуживании машин и механизмов. В I триместре беременности препарат следует принимать строго в соответствии с показаниями и режимом дозирования. Поб. д.На ПС:тошнота, чувство тяжести в эпигастральной области. На ССС:нарушение предсердно‑желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотензия. Прочие:головная боль, головокружение. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженная синусовая брадикардия, AV‑блокада I–III степени, СССУ, синдром Морганьи‑Адамса‑Стокса, кардиогенный шок, тяжелые формы СН, III триместр беременности.

ХИНИДИН (QUINIDINE).Кинидин дурулес (Kinidin durules), Хинипэк (Quinipec).

Сост. и ф.Хинидина бисульфат (эквивалентно хинидина сульфату). Таблетки ретард(250 мг, 200 мг). Хинидин. Таблетки ретард, покрытые оболочкой(300 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IA класса. Подавляя транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы внешней мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, предсердно‑желудочковом узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать понижение АД. Показ.Профилактика рецидивов фибрилляции предсердий, пароксизмальная наджелудочковая и желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Для исключения проявления идиосинкразии лечение начинают с пробной дозы. Обычная доза составляет 2–5 таблеток утром и вечером; поддерживающая доза (после купирования МА) – 3 таблетки утром и вечером. Поддерживающую дозу устанавливают с учетом значений концентрации хинидина в плазме крови после 1‑й нед терапии. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.

В процессе лечения необходим систематический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалов Q‑T и P‑Q, комплекса QRS), картины периферической крови. У больных со стенозом пищевода имеется потенциальный риск осложнений при приеме хинидина. Следует соблюдать осторожность при назначении хинидина пациентам с замедлением AV‑проводимости, брадикардией, декомпенсированной СН, кардиогенным шоком, артериальной гипотензией, гипокалиемией. Требуется постоянный контроль состояния больных с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда, принимающими хинидин. Сердечную недостаточность и гипокалиемию следует скорригировать до начала лечения хинидином, так как снижение внутриклеточной концентрации калия ослабляет фармакологический эффект. Поб. д.Тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, диплопия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, артериальная гипотензия, брадикардия, крапивница, сыпь, лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром. Против.Неполная или полная AV‑блокада, удлиненный интервал Q‑T на ЭКГ, тромбоцитопения (в том числе в анамнезе), интоксикация препаратами наперстянки, беременность, гиперчувствительность к хинидину или хинину.

ЭТАЦИЗИН (AETHACIZINUM).

Сост. и ф.Этацизин. Таблетки(50 мг). Фарм. д.Антиаритмический препарат IС класса, производное фенотиазина. По химической структуре является диэтиламиновым аналогом этмозина. Замедляет скорость нара‑стания переднего фронта потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения. Уменьшает быстрый входящий натриевый ток, угнетает процесс восстановления быстрых натриевых каналов внешней клеточной мембраны. Под влиянием этацизина тормозится скорость проведения в различных мышечных тканях сердца, при этом длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода меняется мало. В отличие от этмозина, этацизин частично тормозит и медленный входящий кальциевый ток. Препарат дает длительный отрицательный инотропный эффект. На фоне приема этацизина возрастает интервал P‑R, расширяется комплекс QRS (в зависимости от дозы); не изменяются интервал Q‑T, а также ЧСС и АД. Показ.Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в том числе пароксизмальная), синдром преждевременного возбуждения желудочков, возможно применение при ИМ, осложненном нарушениями сердечного ритма. Прим.Назначают внутрь, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 3 р/сут. При недостаточном эффекте дозу увеличивают (под контролем ЭКГ) до 50 мг 4 р/сут (200 мг/сут) или 100 мг 3 р/сут (300 мг/сут). По достижении эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных дозах. Антиаритмический эффект при приеме препарата внутрь обычно наступает на 1‑2‑е сут лечения. Этацизин назначают с особой осторожностью при синдроме слабости синусно‑предсердного узла, AV‑блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса и волокон Пуркинье. При ИМ, осложненном нарушениями сердечного ритма, препарат назначают лишь при наличии тщательного врачебного контроля. Поб. д.На ССС:угнетение AV– и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда; возможно уменьшение коронарного кровотока. В редких случаях – аритмогенное действие. На НС и органы зрения:головокружение, нарушение аккомодации. На ПС:тошнота. Против.Нарушения проводимости миокарда: синоатриальная блокада II степени, AV‑блокада II–III степени, блокада внутрижелудочковой проводимости, тяжелая форма СН, артериальная гипотензия, нарушения функции печени и/или почек.