Блокаторы f‑каналов синусового узла

ИВАБРАДИН (IVABRADIN).Кораксан (Coraxan).

Сост. и ф.Ивабрадина гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 7,5 мг). Фарм. д. Снижает ЧСС благодаря избирательной и специфической ингибиции ионных токов If синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию синусового узла и ЧСС. Препарат снижает ЧСС в зависимости от дозировки и обеспечивает высокую антиангинальную эффективность Показ. Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета‑блокаторов. Прим. Стартовая доза 5 мг 2 р/сут во время еды. Доза может быть увеличена до 7,5 мг 2 р/сут через 1 мес лечения, в зависимости от терапевтического ответа. При снижении ЧСС менее 50 ударов в мин в покое доза должна быть уменьшена до 2,5 мг 2 р/сут. Поб. д. На НС:головная боль, фотопсия. На ССС:брадикардия, желудочковая экстрасистолия. Против. Гиперчувствительность к ивабрадину, ЧСС в покое менее 60 ударов в мин, кардиогенный шок, ОИМ, тяжелая гипотензия, синоатриальная блокада, АV блокада III степени, тяжелая СН (III–IV класс по NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, лактация.

ПРЕПАРАТЫ, УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ПОТЕНЦИАЛА ДЕЙСТВИЯ

АМИОДАРОН.См. с. 78.

ПРЕПАРАТЫ, УЛУЧШАЮЩИЕ МИКРОЦИРКУЛЯЦИЮ. АНТИАГРЕГАНТЫ

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 281.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА+ ПАРАЦЕТАМОЛ+ КОФЕИН.См. с. 467.

ИНДОБУФЕН.См. с. 126.

НАТРИЯ ДЕЗОКСУРИБОНУКЛЕАТ.См. с. 270.

ЭПТИФИБАТИД.См. с. 110.

ПРЕПАРАТЫ С РЕФЛЕКТОРНЫМ СОСУДОРАСШИРЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ

КОРВАЛОЛ.См. с. 569.

МЕНТОЛ В МЕНТИЛИЗОВАЛЕРАТЕ.См. с. 82.

ФЕНОБАРБИТАЛ + ЭТИЛБРОМИЗОВАЛЕРИАНАТ. См. с. 82.

СРЕДСТВА, УЛУЧШАЮЩИЕ МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ В МИОКАРДЕ

АБЦИКСИМАБ.См. с. 125.

БЕНФОТИАМИН (BENFOTIAMINE).Бенфогамма (Benfogamma), Бенфогамма 150 (Benfogamma 150).

Сост. и ф.Бенфотиамин. Драже(150 мг). Фарм. д.Обладает В1‑витаминной активностью. Участвует в углеводном обмене (в качестве кофермента), способствует нормализации функции НС. Показ.Гиповитаминоз В1, авитаминоз В1. В составе комбинированной терапии атеросклероза, ИБС, ревмокардита, хронической недостаточности кровообращения, вирусного гепатита, дерматозов, функциональных расстройств НС. Прим.Разовая доза для взрослых составляет 25–50 мг; суточная доза – 100–200 мг. Кратность назначения – 1–4 р/сут. Курс лечения – 15–30 сут. Детям в возрасте от 1 года до 10 лет назначают в дозе 10–30 мг/сут; курс – 10–20 сут. Детям старше 10 лет – в дозе 30–35 мг/сут. Курс – 15–30 сут. Препарат следует принимать после еды. Поб. д.АР (отек Квинке, крапивница, кожный зуд). Чаще развиваются у женщин в менопаузном и постменопаузном периодах, а также у людей, страдающих хроническим алкоголизмом. Против.Гиперчувствительность к препарату. Не следует назначать препарат пациентам, страдающим лекарственной непереносимостью, поливитаминной аллергией.

ДИУМАНКАЛ (DIUMANCAL).Анкардин (Ancardin).

Сост. и ф.Диуманкал. Таблетки(10 мг). Фарм. д.Антиангинальное. Уменьшает сократимость миокарда и ЧСС, расширяет коронарные сосуды, увеличивает коронарный кровоток, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Понижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Замедляет AV‑проводимость, угнетает автоматизм синусного узла. Показ.Хроническая стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (Принцметала, вариантная). Прим.Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Взрослым в начальной дозе 10 мг 3 р/сут в течение 14 дней. При необходимости разовую дозу увеличивают до 20–30 мг 3 р/сут, курс лечения повторяют через 5–7 дней. С осторожностью применять у пациентов с AV‑блокадой I степени, ХСН I и II степени, артериальной гипотензией (с АД ниже 100 мм. рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени. Поб. д.На НС и органы чувств:головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, заторможенность. На ССС:выраженная брадикардия, AV‑блокада, артериальная гипотензия, развитие СН. На ПС,тошнота, рвота, запор, транзиторное повышение активности АЛТ. АР:кожная сыпь, зуд. Прочие:повышенная утомляемость, гиперемия лица, периферические отеки. Против.Гиперчувствительность, выраженная брадикардия, ХСН IIБ‑III стадии, кардиогенный шок (кроме аритмогенного), синоаурикулярная блокада, так же как AV‑блокада II и III степени (без установления искусственного водителя ритма), синдром слабости синусного узла, WPW‑синдром, острая СН, одновременное применение БАБ, детский возраст. Применение при беременности и кормлении грудьютолько по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ИНОЗИН (INOZINE).Инозие‑Ф (Inosie‑F), Рибоксин (Riboxinum), Рибонозин (Ribonosine).

Сост. и ф.Инозин. Таблетки(200 мг); таблетки, покрытые оболочкой(200 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 20 мг). Фарм. д.Нуклеозид пурина может рассматриваться как предшественник АТФ. Играет важную роль в процессах обмена, в частности в углеводном обмене, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Стимулирует синтез нуклеотидов. Оказывает антигипоксическое действие. Показ.ИБС, миокардиодистрофия, состояние после ИМ, врожденные и приобретенные пороки сердца, нарушения ритма сердца, особенно при гликозидной интоксикации, миокардит, гепатиты, цирроз печени, жировая дистрофия печени, в том числе вызванные алкоголем или ЛС. Профилактика лейкопении при радиоактивном облучении. Прим.При назначении внутрь начальная суточная доза 0,6–0,8 г; в дальнейшем дозу постепенно увеличивают до 2,4 г/сут (в 3–4 приема). Препарат следует принимать до еды.

В/в (струйно или капельно) назначают первоначально в дозе 0,2 г (10 мл 2% раствора) 1 р/сут; затем дозу увеличивают до 0,4 г (20 мл 2% раствора) 1–2 р/сут. Продолжительность курсового лечения устанавливают индивидуально. Поб. д.Зуд, гиперемия кожи, редко – повышение концентрации мочевой кислоты. При появлении зуда и гиперемии кожи лечение препаратом следует прекратить.Против.Гиперчувствительность к препарату.

МЕКСИКОР (MEXICOR).

Сост. и ф.2‑этил‑6‑метил‑3‑оксипиридина сукцинат. Капсулы(100 мг); раствор для в/в и в/м введения(в 1 мл – 50 мг; в 1 ампуле – 100 мг). Фарм. д. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке, тормозит свободнорадикальные процессы. Кроме антиоксидантной, препарат обладает выраженной антигипоксической и противоишемической активностью. Способствует сохранению структурно‑функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови. У больных ИБС, стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и снижает число приступов стенокардии. Улучшает клиническое течение ИМ, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, уменьшает зону некроза, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости. Препарат стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогененза. Обладает липидокорригирующим действием на соотношение про– и антиатерогенных фракций липидов, снижая уровень ОХс, Хс ЛПНП и ТГ при одновременном повышении Хс ЛПВП. Показ. ИБС (в составе комплексной терапии в качестве антиоксиданта с умеренным гипохолестеринемическим действием), острый ИМ (с первых суток). Прим. При ИБСназначают внутрь по 100 мг 3 р/сут (в составе комплексной терапии). Продолжительность курса – не менее 2 мес. Возможно назначение повторных курсов по показаниям. При ИМ препарат вводят в/м или в/в в дозе 2–3 мг/кг. Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 р/сут через каждые 8 ч. Суточная доза 6–9 мг/кг. МСД не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. Препарат вводят в течение 14 суток на фоне традиционной терапии ИМ, включающей нитраты, БАБ, ИАПФ, тромболитики, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, а в последующие 9 сут можно вводить в/м. Поб. д. На организм в целом: при в/в введении возможно появление сухости и «металлического» привкуса во рту, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, нехватки воздуха. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерно быстрым введением препарата и носят кратковременный характер. На ПС: тошнота, метеоризм, диарея. На ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания). Прочие: АР. Против.Нарушения функции печени, нарушения функции почек, возраст до 18 лет, беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата.

СОЛКОСЕРИЛ (SOLCOSERYL).

Сост. и ф.Депротеинизированный гемодиализат из крови телят. Таблетки, покрытые оболочкой(200 мг), раствор для инъекций(в 1 мл – 42,5 мг), раствор для инфузий 20 % с натрия хлоридом(в 1 мл – 8,5 мг), гель(в 1 г – 4,15 мг), мазь(в 1 г – 2,07 мг), гель глазной20 %(в 1 г – 8,8 мг), паста дентальная адгезивная(в 1 г – 2,125 мг). Фарм. д.Активатор обмена веществ в тканях. Солкосерил повышает потребление кислорода клетками тканей, особенно в условиях гипоксии, нормализует процессы метаболизма, улучшает транспорт глюкозы, стимулирует синтез АТФ и, тем самым, ускоряет регенерацию обратимо поврежденных клеток и тканей. Препарат стимулирует ангиогенез, способствует реваскуляризации ишемизированных тканей, а также созданию условий, благоприятных для синтеза коллагена и роста свежей грануляционной ткани, ускоряет реэпителизацию и закрытие раны. Солкосерил обладает также мембраностабилизирующим и цитопротекторным эффектом. Входящая в глазной гель в качестве вспомогательного компонента карбоксиметилцеллюлоза способствует длительному сохранению активного вещества на передней поверхности глаза, увеличивая тем самым эффективность и длительность действия препарата. Входящий в состав дентальной пасты полидоканол обладает поверхностным местноанестезирующим действием. Паста образует на слизистой оболочке полости рта пленку, защищающую ее от механических и термических повреждений в течение длительного времени. Показ.Для системного применения:заболевания периферических сосудов (облитерирующий эндартериит II–IV стадии по Фонтейну, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, диабетическая ангиопатия), варикозное расширение вен, сопровождающиеся трофическими нарушениями (в т. ч. трофические язвы, предгангрена); в составе комбинированной терапии при острых и хронических НМК (ишемический и геморрагический инсульт), при ЧМТ; при ИБС (нестабильная стенокардия, ИМ, застойная СН); язвенная болезнь; длительно незаживающие раны, пролежни, язвы, ожоги (химические и термические), обморожения. Для наружного применения:заболевания периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, варикозное расширение вен), трофические язвы, предгангрена; труднозаживающие раны, пролежни, химические и термические ожоги, обморожения, механические травмы (раны); лучевые дерматиты, язвы и ожоги (в т. ч. солнечные). Для местного применения в офтальмологии:механические повреждения роговицы и конъюнктивы (эрозии, травмы), для ускорения процесса заживления разреза роговицы и конъюнктивы в послеоперационном периоде, термические, лучевые ожоги роговицы; язвы роговицы, кератиты в стадии эпителизации в сочетании с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми препаратами; дистрофии роговицы различного генеза, для сокращения сроков адаптационного периода к жестким и мягким контактным линзам и улучшения их переносимости. Для местного применения в стоматологии:воспалительные процессы слизистой оболочки полости рта, десен, губ. Прим.Препарат применяют парентерально (в/м, в/в, в/а), внутрь, наружно, местно. При в/м введении не следует вводить более 5 мл в место одной инъекции. Для взрослых и детей старше1 годамаксимальная разовая доза составляет 20 мг/кг, МСД – 40 мг/кг. Для детей в возрасте до1 годамаксимальная разовая доза составляет 10 мг/кг, МСД – 20 мг/кг. Частота введения – 1–2 р/сут. Мазьи гельрекомендуется наносить тонким слоем на поврежденную поверхность 2–3 р/сут. Гель глазнойследует закапывать в конъюнктивальный мешок 3–4 р/сут по 1 капле. В тяжелых случаях можно закапывать глазной гель 1 р/ч. Глазной гель можно применять в комбинации с большинством офтальмологических препаратов. Пасту дентальнуюприменяют 3–5 р/сут после еды и перед сном. Пасту наносят следующим образом: сначала пораженный участок высушивается ватным или марлевым тампоном, затем тонким слоем накладывается паста, равномерно распределяется и увлажняется кончиком пальца, смоченным водой. Поб. д.АР:крапивница, зуд, анафилактические реакции. Местные реакции:при наружном применении возможно чувство жжения (как правило, при нанесении препарата на обширную раневую поверхность, обычно не требует отмены препарата); при применении пасты дентальной – редко локальная отечность, изменения вкусовых ощущений и окраски зубов; при применении глазного геля – крайне редко незначительное жжение, которое не требует прекращения лечения. Против.Гиперчувствительность к компонентам препарата.

ТРИМЕТАЗИДИН (TRIMETAZIDINE).Ангитал (Angi‑tal), Антистен (Antisten), Медарум 20 (Medarum 20), Пребруктал (Prebructal), Предизин (Predizine), Предуктал (Preductal), Римекор (Rimecor), Тримектал (Trimectal), Триметазид (Trimetazide).

Сост. и ф.Триметазидина гидрохлорид. Таблетки(20 мг). Фарм. д.Триметазидин нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии; позволяет предотвратить снижение внутриклеточного содержания АТФ. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Оказывает антигипоксическое действие в отношении клеток миокарда при ишемии. Эффективен при хориоретинальной ишемии, а также при пониженной остроте слуха. У больных со стенокардией препарат уменьшает частоту приступов, повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшает выраженность реакций АД при физической нагрузке, сокращает частоту приступов стенокардии. На фоне лечения препаратом значительно уменьшается потребление нитратов. У ЛОР‑больных триметазидин улучшает результаты вестибулярных проб, позволяет улучшить слух, уменьшает головокружение при болезни Меньера и головокружение сосудистой природы, значительно уменьшает шум в ушах. У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки. Показ.Профилактика приступов стенокардии, ИБС, хориоретинальные сосудистые нарушения, головокружение сосудистого происхождения, головокружение при болезни Меньера, шум в ушах. Прим.Назначают по 2–3 таблетки в сут во время еды. Поб. д.Реакции повышенной чувствительности к препарату. Против.Гиперчувствительность к препарату.

ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЯ ПРОПИОНАТ.См. с. 71.

ПРИ ИНФАРКТЕ МИОКАРДА

ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Анальгетики (наркотические и ненаркотические)

БУПРЕНОРФИН.См. с. 456.

БУТОРФАНОЛ.См. с. 456.

КЕТОРОЛАК.См. с. 463.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ.См. с. 465.

МОРФИН.См. с. 457.

ПРОСИДОЛ.См. с. 460.

ТРАМАДОЛ.См. с. 460.

ТРИМЕПЕРИДИН.См. с. 461.

ФЕНТАНИЛ.См. с. 461.

Транквилизаторы

ДИАЗЕПАМ.См. с. 564.

Нейролептики

ДРОПЕРИДОЛ.См. с. 540.

ТРОМБОЛИТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ И АНТИАГРЕГАНТЫ

АЦЕНОКУМАРОЛ. См. с. 127.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 281.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА + МАГНИЯ ГИДРОКСИД. См. с. 125.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА+ ПАРАЦЕТАМОЛ+ КОФЕИН.См. с. 467.

ГЕПАРИН НАТРИЯ.См. с. 128.

СТРЕПТОКИНАЗА.См. с. 133.

ТИКЛОПИДИН.См. с. 126.

УРОКИНАЗА.См. с. 134.

ЭПТИФИБАТИД.См. с. 110.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ОГРАНИЧЕНИЯ РАЗМЕРОВ НЕКРОЗА

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ.См. с. 58.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ АРИТМИЙ

Зофеноприл. См. с. 25.

МЕКСИЛЕТИН.См. с. 283.

МЕТОПРОЛОЛ.См. с. 36.

Омега‑3 триглицериды. См. с. 90.

ПЕНБУТОЛОЛ.См. с. 41.

ТАЛИНОЛОЛ.См. с. 38.

ЭСМОЛОЛ.См. с. 38.

ПРИ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

ИНГИБИТОРЫ АПФ

КАПТОПРИЛ.См. с. 26.

ЛИЗИНОПРИЛ.См. с. 26.

МЕТИАПРИЛ.См. с. 27.

ПЕРИНДОПРИЛ.См. с. 27.

РАМИПРИЛ.См. с. 28.

ЭНАЛАПРИЛ.См. с. 31.

ДИУРЕТИКИ

АМИЛОРИД. См. с. 640.

АЦЕТАЗОЛАМИД.См. с. 637.

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД. См. с. 637.

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+ АМИЛОРИД.См. с. 642.

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+ ТРИАМТЕРЕН.См. с. 642.

ИНДАПАМИД.См. с. 20.

МЕТОПРЕСС.См. с. 49.

ПОЧЕЧНЫЙ ЧАЙ.См. с. 642.

СПИРОНОЛАКТОН.См. с. 640.

ТОРАСЕМИД. См. с. 639.

ТРИАМТЕРЕН. См. с. 641.

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА.См. с. 640.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

БЕТА‑АЦЕТИЛДИГОКСИН (ACETYLDIGOXIN BETA).Новодигал (Novodigal).

Сост. и ф.Бета‑ацетилдигоксин. Таблетки(200 мкг); раствор для инъекций(в 1 мл – 200 мкг). Фарм. д.Бета‑ацетилдигоксин – сердечный гликозид – производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС, замедляет AV‑проводимость. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать усиление возбудимости и автоматизма миокарда, в связи с чем возможны нарушения сердечного ритма. Показ.ХСН, тахисистолическая форма МА, профилактика и лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом клинической картины заболевания и чувствительности больного к гликозиду. Режим дозирования включает проведение насыщающей терапии и поддерживающее лечение. Взрослым при проведении быстрого насыщенияназначают по 200 мкг 3 р/сут в течение 2 дней. При проведении медленного насыщенияназначают по 200–300 мкг/сут в течение 4 дней. При проведении поддерживающей терапииназначают ежедневно в дозе 200–300 мкг/сут (по возможности утром). Раствор для инъекций применяют обычно для проведения насыщающей терапии. У больных с нарушениями функции почекдозу препарата подбирают с учетом значений концентрации креатинина в сыворотке крови. При значениях концентрации креатинина от 1,2 до 1,5 мг/100 мл суточная доза бета‑ацетилдигоксина должна составлять 2/3 от суточной дозы для пациентов с нормальной функцией почек; при значениях концентрации креатинина 1,5–2 мг/100 мл – 1/2 дозы; при значениях 2–3 мг/100 мл – 1/3 дозы; выше 3 мг/100 мл – 1/4 дозы. Таблетки бета‑ацетилдигоксина желательно принимать после еды с небольшим количеством жидкости. Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата в следующих случаях: острый ИМ, миокардит, легочное сердце, гипоксия, гипотиреоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, пожилой возраст пациента, СССУ (за исключением пациентов с водителем ритма), угроза смещения электрической оси сердца. Поб. д.На ССС:брадикардия, AV‑блокада и другие нарушения проводимости – аритмии (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия и др.). На ПС:часто наблюдаются потеря аппетита, тошнота и рвота; реже – диарея и боли в животе. На НС, психику и органы чувств:сонливость, головные боли, нарушения сна; в редких случаях – ночные кошмары, дезориентация, возбуждение, депрессия; нарушения зрения (в частности, изменение цветовосприятия в зелено‑желтом спектре). Редко – галлюцинации, психозы, афазия. АР:кожные реакции (эритема), тромбоцитопения, люпозно‑эритематоидный синдром. Прочие:мышечные боли, гинекомастия. Против.Гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV‑блокада II и III степени (за исключением пациентов с водителем ритма), синдром WPW, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, аневризма грудного отдела аорты, синдром каротидного синуса, гиперчувствительность к дигоксину и его производным.

ДИГИТОКСИН (DIGITOXIN).

Сост. и ф.Дигитоксин. Таблетки(100 мкг), свечи(150 мкг). Фарм. д.Кардиотоническое, антиаритмическое, улучшающее аккомодацию глаза средство. Угнетает Nа+‑К+‑АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозином, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда. Оказывает положительный инотропный эффект. Отрицательные дромо– и хронотропный эффекты на сердце. Стойко увеличивает фракцию выброса при длительном применении даже при тяжелой СН. Влияет на нейрогуморальные механизмы, ослабляя чрезмерную симпатическую активность. Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением скорости проведения через AV‑узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Может вызывать повышение ОПСС. При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость, аккомодацию. Показ.ХСН, в т. ч. с тахисистолической формой мерцания предсердий, СН с низким сердечным выбросом; пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой СН; трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии. Астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боли в глазах (при мигрени). Прим.Внутрьпри медленной дигитализации – по 0,2 мг 2 р/сут в течение 4 дней. Далее поддерживающая суточная доза от 0,5 до 0,3 мг в один прием; при быстрой дигитализации (используется реже) – начальная доза 0,6 мг, через 4–6 ч вторая доза 0,4 мг, далее через 4–6 ч третья доза 0,2 мг. Затем (если есть необходимость) поддерживающая доза – в среднем 0,15 мг/сут/. Капли в глаза – 3 р/сут в течение 3–6 дней. Ректально – по 1–2 свечи 1–2 р/сут в течение первых 2–5 дней с последующим уменьшением дозы до 1 свечи в сутки. Меры предосторожности.Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза. Показан мониторинг ЭКГ и уровня калия в плазме. Поб. д.Анорексия, тошнота, дискомфорт и боли в животе, диарея, гинекомастия, тромбоцитопения, кожные высыпания. Против.Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, WPW‑синдром, AV‑блокада высокой степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, рестриктивная кардиомиопатия. Клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса, хронический перикардит. Ранний период ИМ, синусовая брадикардия, СССУ, тяжелый миокардит, кардиоверсия, амилоидоз сердца, легочное сердце, тиреотоксикоз, микседема, хронические заболевания легких, острая дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст, нарушение функции печени.

ДИГОКСИН (DIGOXIN).Дилакор (Dilacor), Диланацин (Dilanacin), Ланикор (Lanicor), Ланоксин (Lanoxin).

Сост. и ф.Дигоксин. Таблетки(250 мкг, 62,5 мкг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 750 мкг); раствор для инъекций(в 1 мл – 125 мкг). Фарм. д.Сердечный гликозид, содержащийся в наперстянке шерстистой. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС, удлиняет диастолу, замедляет AV‑проводимость. У больных с застойной СН вызывает уменьшение венозного давления, опосредованный вазодилатирующий эффект, увеличивает диурез, уменьшает одышку, отеки. Показ.ХСН при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардио‑склерозе, перегрузке миокарда при АГ, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической МА или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (МА, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия). Прим.Дозу устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь до 1 мг/сут, в 2 приема. При в/в введении назначают 0,75 мг/сут в 3 введения. Затем переводят пациента на поддерживающую терапию – 0,25‑0,5 мг/сут при назначении препарата внутрь и 0,125‑0,25 мг – при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (до 0,5 мг/сут в 1 или 2 приема). При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно 1–4 мл 0,025 % раствора дигоксина (0,25‑1 мг) в 10–20 мл 5% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу дигоксина разводят в 100–200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Насыщающая доза дигоксина для детей составляет0,05‑0,08 мг/кг массы тела; эту дозу вводят в течение 3–5 сут при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6–7 сут при медленной дигитализации. Поддерживающая доза дигоксина для детей – 0,01‑0,025 мг/кг/сут. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50–80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 1/2 от средней поддерживающей дозы для людей с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин – 1/4 от обычной дозы. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных, а также при одновременном применении дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция. Поб. д.Брадикардия, AV‑блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение; редко – ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро– и микропсия; в очень редких случаях – спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии. Против.Абсолютные:гликозидная интоксикация, гиперчувствительность к препарату. Относительные:выраженная брадикардия, AV‑блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый ИМ, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

ЛАНАТОЗИД С (LANATOSIDE С).Цедигалан (Cedi‑galan), Целанид (Celanid).

Сост. и ф.Ланатозид С. Таблетки(250 мкг); капли для приема внутрь[в 1 мл (30 капель) – 1 мг]; раствор для инъекций(в 1 мл – 200 мкг). Фарм. д.Сердечный гликозид, содержащийся в наперстянке шерстистой. Оказывает кардиотоническое действие. Повышает силу и скорость сердечных сокращений, увеличивает ударный объем сердца: уменьшает ЧСС, удлиняет диастолу, замедляет AV‑проводимость. У больных с ХСН дает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отеки, одышку. При в/в введении действие препарата начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч. Характеризуется относительно небольшой способностью к кумуляции. Показ.ХСН, острая недостаточность левого желудочка, хроническое легочное сердце, тахисистолическая форма МА, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. Прим.Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности пациента к препарату и динамики клинического эффекта. Взрослым парентерально назначают: для проведения быстрой дигитализации – в/м или в/в до 1,4 мг/сут, в 2 введения; для проведения медленной дигитализации – в/м или в/в суточная доза до 0,8 мг, разделенная на 3 введения. При достижении насыщения переходят на поддерживающее лечение – в/в или в/м до 0,4 мг/сут. При проведении насыщающей терапии перорально назначают до 6–8 мг/сут в 3–4 приема. Для поддерживающей терапии суточная доза – до 1 мг, разделенная на 2 приема. Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите. При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, нарушение зрения) лечение следует прекратить на несколько дней, а затем возобновить в меньшей дозе. При более выраженных признаках гликозидной интоксикации рекомендуется назначение калия – 2–4 г/сут в виде калиевых солей (хлориды, цитраты, фосфаты и аспарагинаты), антиаритмических препаратов (дифенин) и 5 % раствора глюкозы с витаминами В1; В6, С. Поб. д.Анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмия, замедление AV‑проводимости, сонливость, спутанность сознания и делирий, снижение остроты зрения, редко – тромбоцитопения, кожная сыпь. Против.Абсолютные:гликозидная интоксикация, гиперчувствительность к препарату. Относительные:брадикардия, AV‑блокада, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, острый ИМ, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия.

МЕПРОСЦИЛЛАРИН (MEPROSCILLARIN).Клифт (Clift), Талусин (Talusin).

Сост. и ф.Мепросцилларин. Таблетки(250 мкг). Фарм. д.Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно урежает ЧСС, замедляет AV‑проводимость. У больных с ХСН дает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает одышку, отеки. Показ.ХСН (при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе и др.), в том числе при наличии нормо– или брадисистолической МА. Прим.Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату предыдущего медикаментозного лечения. Средняя разовая доза составляет 250 мкг; кратность применения 2–3 р/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 1 мг/сут. Поб. д.Брадикардия, AV‑блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение; редко – ксантопсия, снижение остроты зрения, скотомы, макро– и микропсия. Вероятность возникновения гликозидной интоксикацииповышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных, а также при одновременном применении с диуретиками, ГКС, инсулинами, препаратами кальция, амфотерицином Ц, хинидином. Против.Абсолютные:гликозидная интоксикация, гиперчувствительность к препарату. Относительные:брадикардия, AV‑блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый ИМ, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия, нарушения функции печени, беременность, лактация.

МЕТИЛДИГОКСИН (METILDIGOXIN).Бемекор (Bemecor), Ланитоп (Lanitop), Медилазид (Medilasid).

Сост. и ф.Метилдигоксин. Таблетки(100 мкг, 150 мкг); капли для приема внутрь(в 1 мл – 600 мкг); раствор для инъекций(в 1 мл – 100 мкг). Фарм. д.Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС, удлиняет диастолу, замедляет AV‑проводимость. У больных с ХСН вызывает уменьшение венозного давления, опосредованный вазодилатирующий эффект, повышение диуреза, уменьшение одышки, отеков. Показ.ХСН при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при АГ, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической МА или трепетания предсердий; пароксизмальные наджелудочковые аритмии (МА, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия). Прим.Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния больного, его чувствительности к сердечным гликозидам. При проведении насыщающей терапии в умеренно быстром темпе метилдигоксин вводят в/в или назначают внутрь – суточная доза до 400 мкг в течение 3–5 сут. При медленной дигитализации назначают внутрь в дозе 100–300 мкг/сут в 1–3 приема. При назначении метилдигоксина в растворе для перорального применения следует учитывать, что 7 капель раствора соответствуют 100 мкг метилдигоксина. Больным с нарушениями выделительной функции почек препарат следует назначать в меньших дозах. Поб. д.Брадикардия, AV‑блокада, различные нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, аллоритмия, желудочковая тахикардия, мерцание желудочков и др.), анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение; редко – ощущение окрашивания окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро– и микропсия. В очень редких случаях возможны спутанность сознания, депрессия, расстройства сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении метилдигоксина возможно развитие гинекомастии. Против.Абсолютные:гиперчувствительность к препарату, гликозидная интоксикация. Относительные:брадикардия, AV‑блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый ИМ, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

ОУАБАИН (OUABAIN).Строфантин Г (Strophantin G).

Сост. и ф.Оуабаин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 250 мкг). Фарм. д.Оуабаин является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), понижает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект), уменьшает AV‑проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При СН увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца и понижению потребности миокарда в кислороде. Показ.ХСН III–IV стадии (NYHA), суправентрикулярная тахикардия, МА. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят по 1 мл (250 мкг) 2 р/сут (с интервалом 12 ч). Продолжительность периода насыщения составляет в среднем 2 сут. При необходимости можно ввести дополнительную дозу препарата 100–150 мкг с интервалом до 2 ч. Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответствует 4 мл раствора для инъекций. Длительность периода насыщения и адекватность дозы оценивают по клиническому эффекту препарата. Эффект препарата проявляется через 2‑10 мин после в/в инъекции. Максимальный эффект развивается через 30‑120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия оуабаина составляет от 1 до 3 сут. Поддерживающая доза оуабаина, как правило, не превышает 250 мкг/сут. В/в введение препарата следует проводить медленно.Узкий терапевтический диапазон оуабаина требует тщательного медицинского наблюдения при индивидуальном подборе доз. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу препарата для предупреждения возникновения гликозидной интоксикации. Вероятность развития гликозидной интоксикации повышается также при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV‑проводимости I степени. Поб. д.Редко – АР. Прочие побочные эффекты оуабаина в основном связаны с его передозировкойили повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Против.Гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV‑блокада II и III степени, СССУ, брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром WPW, острый ИМ.