Прочие препараты

АМЕЗИНИЯ МЕТИЛСУЛЬФАТ (AMEZINIUM METILSULFATE).Регултон (Regulton).

Сост. и ф.Амезиния метилсульфат. Таблетки(10 мг). Фарм. д.Препарат для длительного лечения артериальной гипотензии. Повышает патологически пониженное системное АД. Оказывает нормализующее влияние на регуляцию кровообращения при вертикальном положении тела. Показ.Эссенциальная и симптоматическая гипотензия. Возрастная гипотензия. Прим.Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг 1–3 р/сут с умеренным количеством жидкости. Доза может быть доведена при необходимости до 90 мг/сут. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена. Не рекомендуется назначать препарат в периоды беременности и лактации. Поб. д.Усиленное сердцебиение, запоры, чувство тяжести в эпигастральной области, тошнота, головная боль, головокружение, нервозность, тремор. Против.Гиперчувствительность к препарату, тиреотоксикоз, осложненная глаукома, гипертрофия или аденома ПЖ с образованием остаточной мочи, I триместр беременности.

При ишемической болезни сердца нитраты

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ ISOSORBIDE DINI‑TRATE). Аэросонит (Aerosonit), Дигнонитрат (Dignonitrat), Дитрат (Ditrate), Изо мак (Iso mack), Изодинит (Isodinit), Изокет (Isoket), Изолонг (Isolong), Изосорб ретард (Isosorb retard), Кардикэп (Cardicap), Кардикет (Kardicet), Кардикс (Cardix), Кардиогард СР (Cardioguard SR), Кардонит (Kardonit), Майкор ретард (Maycor retard), Ниcоперкутен (Nisopercuten), Нитросорбид (Nitrosorbidum), Седокард (Sedocard), Сорбидин (Sorbidin), Этидиниз (Etidinis).

Сост. и ф.Изосорбида динитрат. Таблетки(5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг); таблетки ретард(20 мг, 40 мг, 60 мг); капсулы ретард(20 мг, 40 мг, 60 мг); раствор для инфузий(в 1 мл – 1 мг); дозированный аэрозоль для сублингвального применения(в 1 дозе – 1,25 мг); дозированный накожный аэрозоль(в 1 дозе – 30 мг), мазь(в 1 г – 100 мг). Фарм. д.Антиангинальный препарат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки на сердце (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При СН препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки на сердце. Снижает давление в малом круге кровообращения. При применении в виде сублингвальных таблеток или аэрозоля купирует приступ стенокардии в течение 2–3 мин, эффект продолжается около 1 ч. Показ.Для приема внутрь:купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после ИМ, ХСН (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии). Для применения аэрозоля:купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром ИМ и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для в/в введения:острый ИМ, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия, отек легких. Для применения мази:профилактика приступов стенокардии. Прим.При приеме внутрь:для купирования приступа стенокардии необходимо разжевать и подержать во рту (сублингвально) 1 таблетку по 5 или 10 мг или 1/2 таблетки по 20 мг. Для профилактики приступов стенокардии назначают вначале 10 мг 4–5 р/сут. При недостаточной эффективности с 3‑5‑х сут лечения дозу можно увеличить до 60‑120 мг/сут. Кратность приема определяется лекарственной формой препарата. В составе комбинированной терапии ХСН назначают по 10–20 мг 3–4 р/сут. Для профилактики приступов стенокардии или лечения СН таблетки следует проглатывать целиком. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. Оральный аэрозоль:1–3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. При остром ИМ и острой СН начальная доза составляет 1–3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1–2 дозы препарата непосредственно перед процедурой. В/враствор препарата с концентрацией 100 мкг/мл или 200 мкг/мл вводят с начальной скоростью 3–4 кап/мин или 1–2 кап/мин соответственно. При необходимости скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2–3 капли при условии постоянного мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза. Максимальная скорость введения: 33 кап/мин – при концентрации раствора 100 мкг/мл и 17 кап/мин – при концентрации раствора 200 мкг/мл. Продолжительность введения может составлять от нескольких часов до нескольких суток и зависит от показателей гемодинамики и клинической ситуации. Для применения мази:начальная доза – 1 г на ночь, перед сном; при необходимости и утром. Мазь наносят на область груди, живота или внутреннюю поверхность предплечий на участок, площадь которого не менее 20 см2. Накожный аэрозоль(спрей) наносят на кожу с расстояния 20 см, производится распыление 1–2 доз препарата. С осторожностью назначают препарат больным с НМК, с повышенным внутричерепным давлением, больным, склонным к гипотензии, пожилым пациентам, беременным и кормящим женщинам. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Препарат иногда назначают при эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами периферических сосудов. Если на фоне применения мази возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом быстродействующих нитратов. После использования мази следует тщательно вымыть руки; при попадании на слизистые оболочки глаз, носа или губ вызывает ощущение холода. Людям, постоянно принимающим препарат, не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Поб. д.Головная боль, головокружение, тошнота, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, понижение АД, сонливость. В отдельных случаях, особенно в начале лечения, может иметь место снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Возможно появление ощущения легкого жжения языка. В редких случаях – ишемия мозга и коллапс. Против.Артериальная гипотензия (САД менее 100 мм рт. ст., ДАД менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый ИМ с артериальной гипотензией, токсический отек легких, геморрагический инсульт, ЧМТ, закрытоугольная глаукома, гиперчувствительность к нитратам.

НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROGLYCERIN).Депонит 5, 10 (Deponit 5, 10), Майкор нитроспрей (Maycor nitrospray), Минитран 5 (Minitran 5), Нирмин (Nirmin), Нисконитрин (Nysconitrine), Нит‑рет (Nit‑ret), Нитрадиск (Nitradisk), Нитро (Nitro), Нитрогранулонг (Nitrogranulongum), Нитрокардин (Nitrocardin), Нитрокор (Nitrocor), Нитро мак (Nitro mack), Нитро мак ретард (Nitro mack retard), Нитро поль инфуз (Nitro pohl infus), Нитродерм ТТС (Nitroderm TTS), Нитро‑дур (Nitro‑dur), Нитроглицерин никомед (Nitroglycerin nycomed), Нитрожект (Nitroject), Нитролингвал‑аэрозоль (Nitrolingual‑spray), Нитроминт (Nitromint), Нитронг (Nitrong), Нитроспрей‑ICN (Nitrospray‑ICN), Нитроперкутен (Nitropercuten), Перлинганит (Perlinganit), Сустак (Sustac), Сустак форте (Sustac forte), Сустонит (Sustonit), Тринитролонг (Trinitrolong).

Сост. и ф.Глицеролтринитрат. Таблетки(2,5 мг, 500 мкг); таблетки сублингвальные(250 мкг, 500 мкг); таблетки, покрытые оболочкой(5,2 мг); таблетки мите(2,6 мг); таблетки форте(6,4 мг); таблетки ретард(2,6 мг, 15 мг); капсулы(500 мкг, 2,5 мг, 6,5 мг); капсулы ретард(2,5 мг, 5 мг); раствор для приема внутрь(в 1 мл – 10 мг); раствор для инфузий(в 1 мл – 1 мг, 5 мг); концентрат для инфузий(в 1 мл – 1 мг, 5 мг); дозированный аэрозоль для сублингвального применения(в 1 дозе – 400 мкг); трансдермальная терапевтическая система – ТТС (в 1 ТТС – 16 мг, 25 мг, 32 мг, 50 мг, 60 мг, 80 мг); мазь(в 1 г – 20 мг); пленка для наклеивания на десну (1 пленка – 1 мг, 2 мг). Фарм. д.Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Действие нитроглицерина связано с уменьшением преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки на сердце (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При СН препарат способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки на сердце. Снижает давление в малом круге кровообращения. Показ.Острый ИМ, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии. Прим.Дозу устанавливают индивидуально. При приеме внутрьсредняя разовая доза составляет 5–5,2‑6,4 (6,5) мг; максимальная разовая доза составляет 13 мг; кратность приема – 2–3 р/сут. МСД – 39 мг. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально Для длительного профилактического лечения стенокардииназначают по 2,5 мг 3 р/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу постепенно увеличивают до 6,5 мг 3 р/сут. При ХСНназначают по 6,5 мг 3 р/сут. При необходимости дозу можно увеличить. На фоне продолжительного применения нитратов длительного действия (нитроминт – таблетки ретард) возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, что обусловлено развитием перекрестной толерантности. Таблетки или капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для в/в введенияобычно используют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг нитроглицерина в 1 мл. Возможно использование инфузионных растворов и с более высокой концентрацией нитроглицерина, но не превышающей 400 мкг/мл. Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 20–30 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 20 мкг/мин в зависимости от реакции больного. Обычно эффект достигается при скорости введения 50‑100 мкг/мин. Максимальная скорость введения – 400 мкг/мин. Продолжительность введения зависит от динамики клинических симптомов и гемодинамических показателей и составляет от нескольких часов до 3 сут. Дозу аэрозоля распыляют под язык, при задержке дыхания (не вдыхать!).После впрыскивания дозы препарата пациент должен сразу закрыть рот. Если необходимо ввести более 1 дозы, то между дозами соблюдают интервал 30 с. Для купирования приступа стенокардииобычно назначают в начале приступа 400–800 мкг препарата (1–2 дозы). Для профилактики приступа стенокардииприменяют 1–2 дозы препарата непосредственно перед нагрузкой или другой ситуацией. При острой левожелудочковой недостаточностипри остром ИМв зависимости от тяжести состояния при постоянном контроле функций ССС (АД не ниже 100 мм рт. ст.) вводят 0,4–1,2 мг препарата (1–3 дозы). При отсутствии эффекта от препарата через 10 мин можно применить нитролингвал‑аэрозоль повторно в той же дозе. Профилактически перед коронарографиейпрепарат назначают по 400–800 мкг (1–2 дозы). При применении мазиначальная доза составляет 2,5 см. Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из тубы стерженек мази разной длины, отмериваемой специальной линейкой. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 5‑10 см. Максимальная разовая доза – 15 см, кратность применения – 2–3 р/сут. Эффект мази не зависит от места ее нанесения и продолжается 3–4 ч. При применении ТТСв начале лечения используют пластырь с наименьшей площадью. В зависимости от клинического эффекта можно увеличить площадь пластыря. МСД – 2 пластыря с площадью контактной поверхности 20 см2. Следует назначать с осторожно‑стью больным с выраженным церебральным атеросклерозом, НМК (особенно геморрагическим инсультом), при склонности к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, в периоды беременности и лактации. При острой левожелудочковой недостаточности нитроглицерин оказывает более быстрое и непосредственное действие, чем изосорбида динитрат. Из‑за возможного развития толерантности не рекомендуется приклеивать пластырь более чем на 12 ч в сут. Если при применении мази или ТТС возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык. При применении пленки для наклеивания на десну – наклеить пластинку на слизистую полости рта в области верхней десны над клыками и прижать пальцем. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Поб. д.Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия. В редких случаях (особенно при передозировке) – коллапс, беспокойство, психотические реакции, гипотермия, цианоз, метгемоглобинемия. При местном применении – легкий зуд, жжение, покраснение кожи; редко – АР. Против.Гиперчувствительность к нитратам. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (САД ниже 100 мм рт. ст., ДАД ниже 60 мм рт. ст.), острый ИМ с артериальной гипотензией, токсический отек легких, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома.

ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE).Изомонат (Isomonat), Изомонит гексал (Isomonit hexal), Имдур (Imdur), Кардикс моно (Kardix mono), Кардисорб (Cardisorb), Монизид (Monisid), Монизол (Monisol), Моно мак (Mono mack), Монолонг (Monolong), Мононит (Mononit), Мононитрат оф (Mononitrate op), Моносан (Monosan), Моночинкве (Monocinque), Оликард (Olicard), Пектрол (Pektrol), Пентакард (Pentacard), Плодин (Plodin), Сорбимон (Sorbimon), Эфокс (Effox).

Сост. и ф.Изосорбид‑5‑мононитрат. Таблетки(10 мг, 20 мг, 40 мг); таблетки ретард(50 мг, 100 мг); капсулы ретард(20 мг, 40 мг, 60 мг). Фарм. д.Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения предна‑грузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки на сердце (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При СН препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки на сердце. Снижает давление в малом круге кровообращения. Показ.Профилактика приступов стенокардии, ХСН (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии). Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Назначают вначале 10–20 мг 2 р/сут (для препаратов средней продолжительности действия) или по 40–50 мг 1 р/сут утром (для капсул ретард и таблеток депо). В зависимости от эффективности с 3‑5‑го дня лечения дозу можно увеличить до 20–40 мг 2 р/сут (для препаратов средней продолжительности действия) или до 80‑100 мг 1 р/сут (для капсул ретард и таблеток ретард). Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. С осторожностью назначают препарат больным с повышенным внутричерепным давлением. Применение препарата при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка. Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

В период лечения возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Поб. д.Головокружение, головная боль, шум в ушах, покраснение лица, тахикардия, понижение АД, тошнота; редко – рвота. Против.Артериальная гипотензия, коллапс, шок, острый ИМ с артериальной гипотензией, геморрагический инсульт, ЧМТ, закрытоугольная глаукома, гиперчувствительность к препарату и другим органическим нитратам.

ПЕНТАЭРИТРИТИЛА ТЕТРАНИТРАТ (PENTA‑ERITHRITYL TETRANITRATE).Дилкоран 80 (Dilcoran 80), Эринит (Erynitum).

Сост. и ф.Пентаэритритила тетранитрат. Таблетки(10 мг, 80 мг). Фарм. д.Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Действие пентаэритритила тетранитрата связано с уменьшением преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки на сердце (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При СН препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки на сердце. Снижает давление в малом круге кровообращения. По сравнению с нитроглицерином препарат оказывает более медленное, но более продолжительное действие. Показ.Профилактика приступов стенокардии (в том числе в постинфаркт‑ном периоде). Прим.Дозу устанавливают индивидуально. Обычно назначают по 20 мг 3–4 р/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 4 р/сут, возможно назначение препарата по 80 мг 2 р/сут. В связи с медленным развитием эффекта препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают при НМК (особенно при геморрагическом инсульте), при склонности к артериальной гипотензии, людям пожилого возраста, в период беременности и лактации. При длительном применении возможно ускользание терапевтического эффекта.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя. Поб. д. Кожные АР, диспепсические явления, чувство усталости, беспокойство, повышенная потливость; редко – ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение. Против.Гиперчувствительность к препарату, острый или недавно перенесенный ИМ, артериальная гипотензия, повышенное внутричерепное и внутриглазное давление.

ЭСМОЛОЛ.См. с. 38.