3 курс / Фармакология / Фармакология_Чабанова_В_С_2022

Тесты для закрепления материала

Выберите правильный ответ.

1. К жирорастворимым витаминам относятся:

2. Ретинол (витамин А):

а) является водорастворимым витамином; б) применяется при гемералопии; в) образуется в кишечнике из каротина; г) применяется при рахите.

3. Эргокальциферол (витамин D):

а) имеет стероидное строение; б) образуется в кишечнике;

в) применяется для лечения и профилактики рахита; г) является антиоксидантом;

д) разрушается под воздействием ультрафиолетовых лучей.

4. Укажите виды действия, свойственные тиамину.

6. Аскорбиновая кислота:

а) активирует синтез глюкокортикоидов; б) способствует повышению проницаемости капилляров;

в) увеличивает адаптационные возможности организма; г) ингибирует окислительно-восстановительные реакции.

7. Витамины, синтезируемые в организме:

290

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

8. При невритах и парезах рекомендуется назначение следующих витаминов:

9. Какие витаминные средства применяются при кератите и гемералопии?

10. Укажите показания к применению токоферола.

а) нарушения функции репродуктивной системы у женщин и мужчин;

б) дистрофия скелетных мышц; в) миокардиодистрофия; г) атеросклероз сосудов; д) остеопороз.

Средства неспецифической стимулирующей терапии. Биогенные стимуляторы

Биогенные стимуляторы – это группы веществ, образующиеся в живых изолированных тканях, помещенных в неблагоприятные условия (темнота, холод и др.). В результате адаптации тканей в них вырабатываются БАВ, которые при введении в организм оказывают стимулирующее влияние, ускоряют процессы регенерации, активизируют эндокринную систему. ЛС биогенных стимуляторов широко применяют в офтальмологии, стоматологии, хирургии, терапии, дерматологии и др.

Лекарственные средства растительного происхождения. Экс­ тракт алоэ жидкий для инъекций – водный экстракт из стимулированных листьев алоэ древовидного. Применяют при ряде глазных заболеваний (прогрессирующая близорукость, блефарит, конъюнктивит, кератит и др.), ЯБЖ, воспалительных гинекологических заболеваниях, бронхиальной астме и др. Противопоказан при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, артериальной гипертензии, острых желудочнокишечных расстройствах, беременности.

291

Из растительных применяется также сок каланхоэ, обладающий противовоспалительным, антисептическим действием, а также экстракт березового гриба (чаги) – Бефунгин, оказывающий общетонизирующее, регенерирующее, болеутоляющее действие. Экстракт лука входит в состав комбинированного геля «Контрактубекс» для рассасывания рубцов.

Лекарственные средства животного происхождения. Стекловид­ ное тело получают из стекловидного тела глаз скота. Применяют для рассасывания и размягчения рубцов, воспалений суставов, при невралгиях, радикулите, язвах и ожогах ротовой оболочки.

Плазмол получают из крови человека. Применяют в качестве обезболивающего средства при невралгиях, радикулитах, артритах, а также при ЯБЖ, бронхиальной астме.

Солкосерил – экстракт крови телят. Применяют для улучшения обменных процессов и ускорения регенерации тканей при трофических язвах, пролежнях, ожогах, гастрите, пересадке кожи, заболеваниях сосудов, травмах, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях слизистой полости рта. Применяют парентерально, внутрь, местно. Возможны аллергические реакции.

Апилак – сухое вещество пчелиного маточного молочка. Назначают детям при гипотрофии и анорексии, взрослым – при гипотонии, нарушении питания, неврозах, нарушении лактации, себорее кожи лица. Применяют сублингвально и местно.

Лидаза – ЛС, полученное из семенников крупного рогатого скота, содержащее фермент гиалуронидазу, которая вызывает распад гиалуроновой кислоты до глюкозамина, увеличивает проницаемость тканей и облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах. Применяют для рассасывания рубцов после ожогов и операций, как вспомогательное средство для увеличения всасывания и распределения других ЛС при инъекционном пути введения (за исключением внутривенного введения).

Ретиналамин – комплекс водорастворимых полипептидных фракций сетчатки глаза скота. Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и парабульбарного введения. Нормализует проницаемость сосудов, уменьшает проявления местной воспалительной реакции, стимулирует репаративные процессы при заболеваниях и травмах сетчатки. Применяется при ретинопатии, дистрофии сетчатки.

Диавитол – гель, содержащий диализат из крови эмбрионов коров или телят. Содержит пептиды, аминокислоты, нуклеиновые кислоты и другие БАВ, которые способствуют регенерации тканей, ускоряют заживление ран.

292

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Диасплен получают из селезенки крупного рогатого скота. Применяется для заживления ран, а также при токсикозах беременных. Выпускается также в капсулах.

Хондроитина сульфат (хондроитинсерная кислота) является высокомолекулярным мукополисахаридом, являющимся наряду с гиалуроновой кислотой составной частью хрящевой ткани. Хон­ дроитина сульфат стимулирует процессы регенерации и замедляет дегенерацию хрящевой ткани, нормализует продукцию суставной жидкости. Структум, румалон, хондроксид, хондрофлекс, терафлекс, мукосат, хондрозамин, хондрогель получают из хрящей крупного рогатого скота. Их применяют при воспалительных заболеваниях суставов (артроз, артрит и др.), дегенеративных заболеваниях позвоночника (остеоартроз, остеохондроз).

Глюкозамин – это структурный элемент ткани хряща. Под его влиянием активно продуцируется хрящевой матрикс. Хондроитин – мукополисахарид, который содержится в хрящах, а также в костной и соединительной ткани организма. Под влиянием этого вещества активизируется восстановление тканей костей и хрящей, также увеличивает подвижность суставов при остеоартрозе.

Лекаственные средства, содержащие хондроитин: струк­ тум, мукосат, хондроитина сульфат, хондромед.

Лекаственные средства, содержащие глюкозамин: дона, до­ ника, стопартроз.

Лекаственные средства, содержащие хондроитин и глюкозамин: артра, хондрозамин, терафлекс, хондромед плюс.

При применении этих ЛС возможны нежелательные реакции: нарушение стула, головокружение, метеоризм, отеки.

Для укрепления костной ткани и лечения остеопороза используются бисфосфонаты: ибандроновая кислота (бонвива),

алендроновая кислота (осталон, остемакс), золедроновая кис­ лота (золодар). Эти ЛС участвуют в процессе синтеза белка, замедляя процессы распада костных тканей. В результате кости сохраняют прочность, а вероятность переломов снижается. Применяются в составе комплексного лечения и профилактики развития остеопороза. Накапливаясь в костной ткани, они оказывают отсроченное влияние с сохранением эффекта в течение месяцев после отмены лечения.

Нежелательные явления: при применении бисфосфонатов внутрь возможны неблагоприятные реакции со стороны ЖКТ – трудности при глотании, эзофагит и гастрит.

Деносумаб (пролиа) ингибирует образование, активацию и выживаемость остеокластов. Препарат не накапливается в

293

костной ткани, его действие прекращается после лечения. Де­ носумаб значительно снижает частоту переломов. Выпускается в виде шприц-ручки, вводится подкожно 1 раз в шесть месяцев.

Все препараты, направленные на борьбу с остеопорозом, необходимо принимать в сочетании с препаратами кальция (500–1000 мг/сут) и витамина D (800–1000 МЕ/сут).

Гиалуроновая кислота – основной компонент синовиальной жидкости. Она отвечает за вязкость. Болезни суставов чаще всего связаны с недостатком синовиальной жидкости. Восполнить­ ее недостаток помогают ЛС натрия гиалуроната (гиал-син, гиларт и др.). Их вводят непосредственно в сустав. После инъекции уровень гиалуроновой кислоты приходит в норму, и хрящ получает нужное количество питательных элементов для нормальной работы.

Синтетические ЛС. Карнитина хлорид (левокарнитин, карни­ тон) обладает антигипоксическим, анаболическим действием, стимулирует регенерацию тканей, накопление энергии в тканях. Применятся при стенокардии, инфаркте миокарда, детям при анорексии, гипотрофии, задержке роста, при повышенных эмоциональных, умственных и физических нагрузках.

Мельдоний (милдронат, милдрокард, мельдоний-МИК) имеет структурное сходство с карнитином. Оказывает кардиопротекторное, антигипоксическое, антиангинальное действие, стимулирует физическую работоспособность, активирует иммунитет. Применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях: стенокардии, инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности.

Лекарственные средства другого происхождения. Вулнузан – препарат природного происхождения для наружного применения, полученный посредством обработки маточного щелока Поморийского озера. Содержит макро- и микроэлементы, коллоиды и другие органические вещества. Оказывает противовоспалительное, противомикробное, ранозаживляющее действие. Применяется при гнойных ранах различного происхождения (табл. 32).

Таблица 32. Формы выпуска и способы применения ЛС биогенных стимуляторов

294

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Контрольные вопросы и задания

1. Что такое биогенные стимуляторы?

2. Дайте классификацию ЛС биогенных стимуляторов по источникам получения.

3. Перечислите ЛС растительного и животного происхождения.

4. Назовите показания к применению ЛС неспецифической стимулирующей терапии.

5. Что такое хондропротекторы? Когда их применяют?

Тесты для закрепления материала

Выберите правильный ответ.

1. Лекарственные средства биогенных стимуляторов применяют при всех перечисленных заболеваниях, кроме:

295

2. Укажите средства животного происхождения:

3. Лидаза:

а) средство растительного происхождения; б) средство животного происхождения; в) ферментное ЛС; г) применяется при гипотрофии.

4. К хондропротекторам относятся:

Глава 8. Противовоспалительные

средства

Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие разнообразных повреждающих факторов: физических, химических, бактериальных, вирусных и др. При этом возникает очаг поражения, в котором образуются медиаторы воспаления: простагландины, гистамин, серотонин, лейкотриены и другие биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее развитие воспалительного процесса. Это сопровождается отеком органа, повышением температуры, изменениями кровеносных сосудов, болевым синдромом.

Противовоспалительные средства классифицируют: yyна стероидные;

yyнестероидные;

yyбазисные противоревматические средства. Противовоспалительные средства влияют на образование

БАВ из фосфолипидов клеточных мембран, принимающих участие в воспалительном процессе. Основная направленность действия таких веществ сводится к следующему:

yyингибирование фосфолипазы А2, контролирующей образование простагландинов и лейкотриенов (стероидные противовоспалительные средства (СПВС) – глюкокортикоиды)); yyингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простагландинов, тромбоксана, простациклина (нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)) (рис. 49). Противовоспалительные средства (ПВС) оказывают действие на синтез и выделение медиаторов воспаления, устра-

296

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Ф

Ф а а А 2

И ГК

А а а а

Ц а а-1,2 Л а а

И НПВС

Рис. 49. «Каскад арахидоновой кислоты» и механизм действия ПВС

няют воспалительный процесс, не влияя на причину воспалительной реакции.

К стероидным ПВС относятся глюкокортикоиды. Механизм их противовоспалительного действия связан с угнетением синтеза простагландинов через блокаду активности фермента фос­ фолипазы А2, необходимой для синтеза арахидоновой кислоты. Они стабилизируют мембрану клеток, угнетают образование простагландинов и лейкотриенов, снижают проницаемость стенок сосудов и обладают наиболее выраженным противовоспалительным действием.

Эти ЛС назначают при неэффективности НПВС при ревматоидном артрите, миозитах, коллагенозах и др. (см.: «Гормональные ЛС коры надпочечников»).

Механизм противовоспалительного действия нестероидных ПВС заключается в ингибировании синтеза простагландинов путем угнетения активности фермента ЦОГ. НПВС – ЛС, проявляющие противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее действие. К ним относятся ненаркотические (неопиоидные) анальгетики. Их применяют при ревматических заболеваниях, травмах, ушибах, почечной и печеночной колике, радикулитах, лихорадке, болевом синдроме различной этиологии.

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики

К ненаркотическим анальгетикам относятся ЛС различного химического строения, которые в отличие от опиоидных не вызывают эйфории, привыкания и лекарственной зависимости.

297

Они оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Эти ЛС эффективны главным образом при болях воспалительного характера: головной, зубной, суставной, мышечной, невралгической, ревматической, но неэффективны при травматических и других сильных болях.

Основные эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов – веществ, обладающих высокой биологической активностью. Простагландины (ПГ) образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы (ЦОГ) (рис. 50). Известны два типа этого фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ- 1 обеспечивает синтез простагландинов, которые выполняют регуляторную функцию во многих тканях организма (участвуют в регуляции кровообращения, функций ЖКТ, почек, матки и других органов). Под влиянием ЦОГ-2 при повреждении и воспалении образуются простагландины, которые стимулируют воспалительный процесс, повышают проницаемость сосудов, усиливают чувствительность болевых рецепторов (рис. 51).

Ф а а А2 ЦОГ-1, -2

Рис. 50. Схема образования простагландинов

А а а

а

Рис. 51. Деление циклооксигеназы на подтипы

298

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Неопиоидные анальгетики, как правило, неизбирательно ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты этих ЛС связаны с угнетением ЦОГ-2, тогда как многочисленные нежелательные реакции проявляются в связи с ингибированием ЦОГ-1 (гаст­ ротоксичность и др.).

Неопиоидные анальгетики в основном подавляют слабую и умеренную боль, в происхождении которой главную роль играют ПГ. ЛС, угнетающие синтез ПГ, ослабляют воспалительную реакцию, следствием этого является их обезболивающее действие. Кроме того, они устраняют повышенную чувствительность болевых рецепторов, а в ЦНС тормозят влияние ПГ на проведение болевых импульсов (рис. 52).

Жаропонижающий эффект неопиоидных анальгетиков проявляется в снижении повышенной температуры тела за счет усиления теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение). При лихорадке повышается уровень ПГ в головном мозге, которые влияют на центр терморегуляции. Неопиоидные анальгетики подавляют синтез и снижают уровень ПГ в ЦНС. Они эффективны только при повышенной температуре (свыше 38,5 °С) и не влияют на нормальную температуру тела.

Производные салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кис­ лота (аспирин, фапирин) – синтетическое ЛС, оказывающее

Рис. 52. Механизм болеутоляющего действия неопиоидных анальгетиков

299