50 |
|
|
|
|
|
Глава 1 |
|
ВОБЭНЗИМ: табл. п.о. |
|
КАПОСОЛ® РАСТВОР |
|
ТАНТУМ® РОЗА: пор. |
|
||
раствор./кишечн. (Mucos |
|
СОЛЕВОЙ ГИПЕРНА, |
|
д/р,ра ваг.; р,р ваг. |
|
||
Pharma GmbH & Co.) . . . |
151 |
СЫЩЕННЫЙ ДЛЯ |
|
(CSC). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . |
458 |
||
|
|
|
|
ПОЛОСКАНИЯ ПОЛО, |
|
ЦЕНТРУМ® МУЛЬТИ, |
|
® |
: пор. д/р,ра |
|
СТИ РТА: р,р д/местн. |
|
ВИТАМИННЫЙ КОМ, |
|
|
ГАЛАВИТ |
|
прим. (Робертс Хелске! |
|
|
|||
для в/м введ. (Медикор |
|
|
ПЛЕКС ОТ A ДО ЦИН, |
|
|||
|
ар ООО) |
237 |
|
||||
Центр современной ме! |
|
КА: табл. п.п.о. (Pfizer |
|
||||
дицины) . . . |
. |
. . . . . . . . . . . . . |
172 |
МИЛАЙФ®: капс.; пор. |
|
H.C.P. Corporation) . . . . . . |
528 |
|
® |
: капс. |
|
для приема внутрь; табл. |
|
ЦЕНТРУМ® СИЛЬВЕР |
|
ГЕПАБЕНЕ |
|
(ДИЖАФАРМ) . . . . . . . . . |
283 |
МУЛЬТИВИТАМИН, |
|
||
(Teva) . . . . . |
. |
. . . . . . . . . . . . . |
179 |
ПАССАЖИКС: табл. |
|
НЫЙ КОМПЛЕКС ОТ |
|
|
|
|
|
|
A ДО ЦИНКА: табл. |
|
|
ГРАНОЦИТ® 34: лиоф. |
|
жев. (Оболенское — |
|
п.п.о. (Pfizer H.C.P. Cor! |
|
||
д/р,ра для в/в и п/к введ. |
|
фармацевтическое |
|
poration). . . . . . . . . . . . . . . . . |
530 |
||
(Представительство |
|
предприятие) . . . . . . . . . . . |
341 |
ЭРАЛЬФОН®: р,р для |
|
||
Акционерного общества |
|
ПОЛИОКСИДОНИЙ®: |
|
в/в и п/к введ. (Сотекс |
|
||
«Санофи!авентис |
|
|
551 |
||||
груп») |
|
|
189 |
лиоф. д/р,ра д/ин. и |
|
ФармФирма) . . . . . . . . . . . |
|
. |
. . . . . . . . . . . . . |
местн. прим.; супп. |
|
ЭССЕНЦИАЛЕ® Н: р,р |
|
||
ДИФЛЮКАН®: капс.; |
|
ваг./рект. (Петровакс |
348 |
для в/в введ. (Предста! |
|
||
пор. д/сусп. для приема |
|
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . |
вительство Акционер! |
|
|||
|
|
|
ного общества «Сано! |
|
|||
внутрь; р,р для в/в введ. |
|
РЕМАКСОЛ®: р,р |
|
|
|||
|
|
фи!авентис груп») . . . . . . |
567 |
||||
(Pfizer H.C.P. Corporati! |
|
д/инф. (ПОЛИСАН) |
394 |
ЭССЛИВЕР® ФОРТЕ: |
|
||
on). . . . . . . . . |
. |
. . . . . . . . . . . . . |
194 |
|
|||
ДУОВИТ®: драже |
|
СУПРАДИН®: табл. п.о.; |
|
капс. (STADA CIS). . . . . . . |
569 |
||
|
табл. шип. (Bayer Consu! |
|
|
|
|||
(KRKA) . . . |
. |
. . . . . . . . . . . . . |
210 |
mer Care AG) . . . . . . . . . . . . |
418 |
|
|
Авелокс® 51
ГЛАВА 2. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
АВЕЛОКС® (AVELOX®) |
Раствор для инфузий . . . . . . 250 мл |
|||
Моксифлоксацин* . . . . . . . . . . . . 291 |
моксифлоксацина гид, |
|
||
рохлорид. . . . . . . . . . . . . . . . 436,8 мг |
||||
Bayer Pharmaceuticals AG (Германия) |
(соответствует моксифлоксаци, |
|||
на основанию — 400 мг) |
|
|||
|
на, |
|||
|
вспомогательные вещества: |
|||
|
трия хлорид — 2 г; кислота хлори, |
|||
|
стоводородная 1N — 0,00–0,02 г; |
|||
|
раствор натрия гидроксида 2N — |
|||
|
0,00–0,05 г; вода для инъекций |
|||
|
248,659–248,664 г |
|
|
|
|
во флаконах по 250 мл; в пачке кар! |
|||
|
тонной 1 флакон. |
|
|
|
|
ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Таблетки: |
|||
|
розовые матовые, продолговатые, вы, |
|||
|
пуклые, покрытые оболочкой, с напе, |
|||
|
чаткой в виде фирменного знака |
|||
|
«BAYER» — с одной стороны и |
|||
|
«М400» — с другой. Вид на изломе: од, |
|||
|
нородная масса от белого до свет, |
|||
|
ло,желтого с зеленоватым оттенком |
|||
|
цвета, окруженная пленочной оболоч, |
|||
|
кой розового цвета. |
|
|
|
|
Раствор для инфузий: прозрачный |
|||
|
раствор зеленовато,желтого цвета. |
|||
СОСТ. И ФОРМА ВЫП. |
ХАРАКТ. Противомикробное |
сред, |
||
ство — фторхинолон. |
|
|
||
Таблетки, покрытые обо/ |
|
|
||
ФАРМ. ДЕЙСТВ. Антибактериаль! |
||||
лочкой . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл. |
||||
ное широкого спектра, бактерицидное. |
||||
моксифлоксацина гид, |
ФАРМАКОКИН. Всасывание и био! |
|||
рохлорид. . . . . . . . . . . . . . . . 436,8 мг |
||||
(соответствует моксифлоксаци, |
доступность. При пероральном прие, |
|||
ме всасывается быстро и почти полно, |
||||
на основанию — 400 мг) |
||||
стью. Абсолютная биодоступность со, |
||||
вспомогательные вещества: лак, |
||||
ставляет около 91%. |
|
|
||
тозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — |
|
|
||
Фармакокинетика моксифлоксацина |
||||
136 мг; натрия кроскармеллоза — |
||||
при приеме в дозе от 50 до 1200 мг од, |
||||
32 мг; магния стеарат — 6 мг; гип, |
||||
нократно, а также по 600 мг/сут в те, |
||||
ромеллоза; железа оксид желтый; |
||||
чение 10 дней является |
линейной. |
|||
макрогол 4000; титана диоксид |
||||
Устойчивое состояние |
параметров |
|||
оболочка: гипромеллоза — 9–12 |
||||
достигается в пределах 3 дней. |
|
|||
мг; железа оксид красный — |
|
|||
После однократного назначения 400 |
||||
0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — |
мг моксифлоксацина Сmax в крови до, |
|||
3–4,2 мг; титана диоксид — |
стигается в течение 0,5–4 ч и состав, |
|||
2,7–3,78 мг |
ляет 3,2 мг/л. |
|
|
|
в блистере 5 или 7 шт; в коробке 1 |
При приеме вместе с пищей отмеча, |
|||
или 2 блистера (по 5 шт.) или 1 |
ется незначительное увеличение вре, |
|||
блистер (по 7 шт.). |
мени достижения Сmax (на 2 ч) и не, |
52 |
Авелокс® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
значительное снижение Сmax (прибли, |
(главным образом с |
альбуминами) |
|||||||
зительно на 16%), при этом длитель, |
примерно на 45%. Объем распределе, |
||||||||
ность абсорбции не изменяется. Од, |
ния |
составляет приблизительно 2 |
|||||||
нако эти данные не имеют клиниче, |
л/кг. Высокие концентрации препа, |
||||||||
ского значения, и препарат можно |
рата, превышающие таковые в плаз, |
||||||||
применять |
независимо |
от приема |
ме, создаются в легочной ткани (в т.ч. |
||||||
пищи. |
|
|
|
в альвеолярных макрофагах), в сли, |
|||||
После однократной инфузии в дозе |
зистой бронхов, в носовых пазухах, в |
||||||||
400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в |
экссудате из очага кожного воспале, |
||||||||
конце инфузии и составляет прибли, |
ния (для раствора для инфузий — в |
||||||||
зительно 4,1 мг/л, что соответствует |
содержимом воспалительных пузы, |
||||||||
ее увеличению приблизительно на |
рьков при поражении кожи). В ин, |
||||||||
26% по сравнению с величиной этого |
терстициальной жидкости и в слюне |
||||||||
показателя |
при приеме |
препарата |
препарат определяется в свободном, |
||||||
внутрь. Экспозиция препарата, опре, |
не связанном с белками виде, в кон, |
||||||||
деляемая по показателю AUC (пло, |
центрации выше, чем в плазме. Кроме |
||||||||
щадь |
под |
кривой |
концентра, |
того, высокие концентрации препара, |
|||||
ция,время) после в/в введения, не, |
та определяются в органах брюшной |
||||||||
значительно превышает таковую при |
полости и перитонеальной жидкости, |
||||||||
приеме препарата внутрь. После мно, |
а также в тканях женских половых |
||||||||
гократных в/в инфузий препарата в |
органов. |
|
|
|
|||||
дозе 400 мг продолжительностью 1 ч |
Метаболизм. После прохождения 2,й |
||||||||
Сmax варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 |
фазы |
биотрансформации моксиф, |
|||||||
мг/л. Средние стабильные концент, |
локсацин |
выводится |
из |
организма |
|||||
рации, равные 4,4 мг/л, достигаются в |
почками и ЖКТ как в неизмененном |
||||||||
конце инфузии. |
|
виде, так и в виде неактивных суль, |
|||||||
|
фосоединений и глюкуронидов. Мок, |
||||||||
Распределение. Моксифлоксацин бы, |
|||||||||
сифлоксацин не подвергается био, |
|||||||||
стро распределяется в тканях и орга, |
трансформации микросомальной си, |
||||||||
нах и связывается с белками крови |
стемой цитохрома Р450. |
|
|||||||
|
|
|
|
Выведение. T1/2 составляет примерно |
|||||
|
|
|
|
12 ч. Средний общий клиренс после |
|||||
|
|
|
|
приема внутрь или в/в введения в |
|||||
|
|
|
|
дозе 400 мг составляет от 179 до 246 |
|||||
|
|
|
|
мл/мин. Около 19% однократной |
|||||
|
|
|
|
дозы (400 мг) при приеме внутрь |
|||||
|
|
|
|
(22% — при в/в введении) выводится |
|||||
|
|
|
|
в неизмененном виде почками, около |
|||||
|
|
|
|
25% (26% — при в/в введении) — |
|||||
|
|
|
|
ЖКТ. |
|
|
|
||
|
|
|
|
Фармакокинетика |
у |
различных |
|||
|
|
|
|
групп пациентов |
|
|
|||
|
|
|
|
Возраст, пол и этническая принад! |
|||||
|
|
|
|
лежность. Не установлено возраст, |
|||||
|
|
|
|
ных, половых и этнических клиниче, |
|||||
|
|
|
|
ски значимых различий в фармако, |
|||||
|
|
|
|
кинетике моксифлоксацина. |
|||||
|
|
|
|
Дети. Фармакокинетика моксифлок, |
|||||
|
|
|
|
сацина у детей не изучалась. |
|||||
|
|
|
|
Почечная недостаточность. Не вы, |
|||||
|
|
|
|
явлено |
существенных |
изменений |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Авелокс® |
|
53 |
||
фармакокинетики моксифлоксацина |
мечаются |
случаи |
перекрестной |
||||||||||
у пациентов с нарушением функции |
устойчивости к хинолонам. Тем не |
||||||||||||
почек (включая пациентов с Cl креа, |
менее, некоторые устойчивые к дру, |
||||||||||||
тинина < 30 мл/мин/1,73 м2) и нахо, |
гим хинолонам грамположительные |
||||||||||||
дящихся на непрерывном гемодиали, |
и анаэробные микроорганизмы чув, |
||||||||||||
зе и длительном амбулаторном пери, |
ствительны к моксифлоксацину. |
|
|||||||||||
тонеальном диализе. |
|
|
Моксифлоксацин in vitro активен в |
||||||||||
Нарушение функции печени. У паци, |
отношении |
широкого спектра |
гра, |
||||||||||
ентов с незначительными и умерен, |
мотрицательных и грамположитель, |
||||||||||||
ными нарушениями функции печени |
ных |
микроорганизмов, |
анаэробов, |
||||||||||
(стадия А и В по классификации |
кислотоустойчивых бактерий и таких |
||||||||||||
Чайлд,Пью) фармакокинетика мок, |
атипичных |
форм, как |
Mycoplasma, |
||||||||||
сифлоксацина не изменяется. Для па, |
Chlamydia, Legionella. Моксифлокса, |
||||||||||||
циентов с тяжелыми нарушениями |
цин эффективен в отношении бакте, |
||||||||||||
функции печени (по Чайлд,Пью ста, |
рий, резистентных к β , лактамным и |
||||||||||||
дия С) данных по фармакокинетике |
макролидным антибиотикам. |
|
|||||||||||
моксифлоксацина нет. |
|
Спектр антибактериальной активно, |
|||||||||||
ФАРМАКОДИН. |
Бактерицидное |
сти моксифлоксацина включает сле, |
|||||||||||
действие препарата обусловлено ин, |
дующие микроорганизмы: |
|
|
||||||||||
гибированием бактериальных топои, |
Грамположительные |
— |
Streptococcus |
||||||||||
зомераз II и IV, которое приводит к |
pneumoniae (включая штаммы, устой, |
||||||||||||
нарушению биосинтеза ДНК микро, |
чивые к пенициллину и макролидам и |
||||||||||||
бной клетки и, как следствие, к гибели |
штаммы с множественной резистент, |
||||||||||||
микробных |
клеток. |
Минимальные |
ностью к антибиотикам)*; Streptococ! |
||||||||||
бактерицидные концентрации препа, |
cus pyogenes (группа А)*, Streptococcus |
||||||||||||
рата в целом сопоставимы с его мини, |
milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus |
||||||||||||
мальными ингибирующими концент, |
agalactiae*, Streptococcus |
dysgalactiae, |
|||||||||||
рациями. |
|
|
|
Streptococcus anginosus*, Streptococcus |
|||||||||
Механизмы, |
приводящие к |
разви, |
constellatus*, |
|
Staphylococcus |
aureus |
|||||||
тию устойчивости к пенициллинам, |
(включая штаммы, чувствительные к |
||||||||||||
цефалоспоринам, аминогликозидам, |
метициллину)*; Staphylococcus cohnii, |
||||||||||||
макролидам и тетрациклинам, не на, |
Staphylococcus |
|
epidermidis (включая |
||||||||||
рушают антибактериальную актив, |
штаммы, чувствительные к метицил, |
||||||||||||
ность моксифлоксацина. Перекрест, |
лину); Staphylococcus |
haemolyticus, |
|||||||||||
ной |
устойчивости |
между |
этими |
Staphylococcus |
hominis, Staphylococcus |
||||||||
группами антибактериальных пре, |
saprophyticus, |
Staphylococcus |
simulans, |
||||||||||
паратов и моксифлоксацином не от, |
Corynebacterium diphtheriae, Enterococ! |
||||||||||||
мечается. До сих пор также не на, |
cus faecalis (только штаммы, чувстви, |
||||||||||||
блюдалось |
случаев |
плазмидной |
тельные к ванкомицину и гентамици, |
||||||||||
устойчивости. Общая частота разви, |
ну)*. |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
тия устойчивости очень незначите, |
Грамотрицательные |
— |
Haemophilus |
||||||||||
льна (10,7–10 ,10). Резистентность к |
influenzae (включая штаммы, проду, |
||||||||||||
моксифлоксацину развивается мед, |
цирующие |
|
и |
непродуцирующие |
|||||||||
ленно, путем множественных мута, |
β ,лактамазы)*, |
Haemophilus parainf! |
|||||||||||
ций. |
Многократное |
воздействие |
luenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Mo! |
||||||||||
моксифлоксацина на микроорганиз, |
raxella catarrhalis (включая штаммы, |
||||||||||||
мы в концентрациях ниже минима, |
продуцирующие и |
непродуцирую, |
|||||||||||
льной ингибирующей концентрации |
щие β ,лактамазы)*; Escherichia coli* |
||||||||||||
(МИК) сопровождается лишь незна, |
Enterobacter |
cloacae*, |
Bordetella |
per! |
|||||||||
чительным увеличением МИК. От, |
tussis, |
Klebsiella |
oxytoca, |
Enterobacter |
54 |
Авелокс® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|||
aerogenes, |
Enterobacter |
agglomerans, |
• осложненные инфекции кожи и |
|||||||
Enterobacter intermedius, |
Enterobacter |
подкожных структур, (включая ин, |
||||||||
sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vul! |
фицированную диабетическую сто, |
|||||||||
garis; Morganella morganii, Providencia |
пу); |
|
|
|
||||||
rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerel! |
• осложненные интраабдоминальные |
|||||||||
la vaginalis. |
|
|
|
|
инфекции, |
включая |
полимикроб, |
|||
Анаэробы |
— |
Bacteroides |
distasonis, |
ные инфекции, (в т.ч. внутрибрю, |
||||||
Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragi! |
шинные абсцессы); |
|
|
|||||||
lis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides the! |
• неосложненные воспалительные |
|||||||||
taiotaomicron*, |
Bacteroides |
uniformis, |
заболевания органов малого таза (в |
|||||||
Fusobacterium spp., Peptostreptococcus |
т.ч. сальпингиты и эндометриты). |
|||||||||
spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromo! |
* — Streptococcus pneumoniae с множе, |
|||||||||
nas anaerobius, |
Porphyromonas asac! |
ственной резистентностью к антиби, |
||||||||
charolyticus, Porphyromonas magnus, |
отикам включают штаммы, резистен, |
|||||||||
Prevotella spp., Propionibacterium spp., |
тные к пенициллину и штаммы, рези, |
|||||||||
Clostridium |
perfringens*, |
Clostridium |
стентные к двум или более антибио, |
|||||||
ramosum. |
|
|
|
|
тикам из таких групп, как пеницил, |
|||||
Атипичные |
— |
Chlamydia |
pneumo! |
лины (при минимальной подавляю, |
||||||
niae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legi! |
щей активности ≥ 2 мг/мл), цефалос, |
|||||||||
onella pneumophila*, Coxiella burnetii, |
порины II поколения (цефуроксим), |
|||||||||
Chlamydia |
trachomatis, |
Mycoplasma |
макролиды, тетрациклины и триме, |
|||||||
hominis, Mycoplasma genitalium. |
топрим/сульфаметоксазол. |
|
||||||||
ПРОТИВОПОКАЗ. |
|
|
||||||||
* — чувствительность к моксифлок, |
|
|
||||||||
сацину подтверждена клиническими |
• гиперчувствительность к |
любому |
||||||||
данными. |
|
|
|
|
компоненту препарата; |
|
||||
|
|
|
|
• детский возраст до 18 лет; |
|
|||||
Моксифлоксацин менее активен в от, |
|
|||||||||
ношении |
Staphylococcus |
aureus |
• беременность; |
|
|
|||||
(штаммы, резистентные к метицил, |
• грудное вскармливание. |
|
||||||||
лину/офлоксацину)*; Staphylococcus |
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ |
|
||||||||
epidermidis (штаммы, резистентные к |
При следующих заболеваниях: |
|||||||||
метициллину/офлоксацину)*; Pseu! |
• заболевания ЦНС (в т.ч. заболева, |
|||||||||
domonas aeruginosa, Pseudomonas fluo! |
ния, подозрительные в отношении |
|||||||||
rescens, |
Burkholderia cepacia, Stenot! |
вовлечения |
ЦНС), |
предраспола, |
||||||
rophomonas |
maltophilia; Neisseria go! |
гающие к возникновению судорож, |
||||||||
norrhoeae. |
|
|
|
|
ных припадков и снижающие порог |
|||||
ПОКАЗ. Лечение у взрослых следу, |
судорожной активности; |
|
||||||||
• удлинение интервала QT; |
|
|||||||||
ющих инфекций, вызванных чувст, |
|
|||||||||
вительными к препарату микроорга, |
• гипокалиемия; |
|
|
|||||||
низмами: |
|
|
|
|
• брадикардия; |
|
|
|||
|
|
|
|
• острая ишемия миокарда; |
|
|||||
• острый синусит; |
|
|
|
|||||||
|
|
• одновременный прием с препарата, |
||||||||
• внебольничная пневмония, вклю, |
||||||||||
чая |
внебольничную |
пневмонию, |
ми, удлиняющими интервал QT, и |
|||||||
противоаритмическими |
средства, |
|||||||||
возбудителями которой |
являются |
|||||||||
ми IА и III классов; |
|
|
||||||||
штаммы микроорганизмов с мно, |
недостаточ, |
|||||||||
• тяжелая печеночная |
||||||||||
жественной резистентностью к ан, |
||||||||||
тибиотикам*; |
|
|
|
ность. |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
||||
• обострение хронического бронхита; |
ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ. |
|||||||||
• неосложненные инфекции кожи и |
ГРУДЬЮ. При беременности у лю, |
|||||||||
мягких тканей; |
|
|
дей безопасность не установлена. |
|
|
|
|
|
|
|
|
Авелокс® |
|
|
55 |
|||
Небольшое количество моксифлок, |
клинических |
исследований |
|
и |
по, |
|||||||||
сацина выделяется с грудным моло, |
стмаркетинговых сообщений. Пере, |
|||||||||||||
ком. Данные о применении моксиф, |
численные ниже нежелательные явле, |
|||||||||||||
локсацина у женщин в период лакта, |
ния, |
отмеченные при применении |
||||||||||||
ции отсутствуют. На время лечения |
Авелокса, |
распределены |
по |
|
частоте |
|||||||||
следует прекратить грудное вскарм, |
возникновения в соответствии со сле, |
|||||||||||||
ливание. |
|
|
|
дующей градацией: часто — |
≥ |
|
< |
|
||||||
Органами, подверженными максима, |
|
1– 10%; |
||||||||||||
нечасто |
— |
≥ 0,1–< 1%; |
редко |
— |
||||||||||
льному токсическому воздействию |
≥ |
|
< |
|
|
|
< |
0,01%. |
||||||
моксифлоксацина, |
как |
и |
других |
|
0,01– 0,1%; очень редко — |
|
||||||||
Нежелательные явления, отнесенные |
||||||||||||||
фторхинолонов, являются: система |
к категории «часто» наблюдались ме, |
|||||||||||||
кроветворения (гипоплазия костного |
нее чем у 3 % пациентов, кроме тош, |
|||||||||||||
мозга у собак и обезьян), ЦНС (судо, |
ноты и диареи. |
|
|
|
|
|
||||||||
роги у обезьян) и печень (повышение |
Сердечно!сосудистая система: удли, |
|||||||||||||
печеночных ферментов, |
единичные |
|||||||||||||
некрозы клеток у крыс, собак и обезь, |
нение интервала QT (часто — у боль, |
|||||||||||||
ян). Эти изменения возникают, как |
ных |
с сопутствующей |
гипокалие, |
|||||||||||
правило, после длительного периода |
мией, нечасто — у остальных пациен, |
|||||||||||||
лечения моксифлоксацином в высо, |
тов); нечасто — тахикардия, учаще, |
|||||||||||||
ких дозах. |
|
|
|
ние сердцебиения и вазодилатация |
||||||||||
|
|
|
(приливы крови к лицу); редко — ги, |
|||||||||||
При изучении влияния моксифлокса, |
||||||||||||||
потензия, |
гипертензия, |
обмороки; |
||||||||||||
цина на репродуктивную функцию у |
желудочковые |
тахиаритмии; |
очень |
|||||||||||
крыс, кроликов и обезьян, получены |
редко |
— неспецифические аритмии |
||||||||||||
данные о возможности проникновения |
(включая |
экстрасистолию), |
поли, |
|||||||||||
моксифлоксацина через плаценту. Ис, |
морфная желудочковая тахикардия |
|||||||||||||
следования, проводимые |
на |
крысах |
(Torsade de Pointes) или остановка |
|||||||||||
(при применении |
моксифлоксацина |
сердца, преимущественно у лиц с |
||||||||||||
внутрь и в/в) и обезьянах (при приме, |
предрасполагающими к аритмиям со, |
|||||||||||||
нении моксифлоксацина внутрь), не |
стояниями, такими как клинически |
|||||||||||||
выявили тератогенного действия мок, |
значимая брадикардия, острая ише, |
|||||||||||||
сифлоксацина и его влияния на ферти, |
мия миокарда. |
|
|
|
|
|
|
|||||||
льность. При в/в применении моксиф, |
Дыхательная |
система: |
нечасто |
— |
||||||||||
локсацина у кроликов в дозе 20 мг/кг |
одышка (включая астматическое со, |
|||||||||||||
наблюдались мальформации скелета. |
стояние). |
|
|
|
|
|
|
|
||||||
Выявлено увеличение количества вы, |
Пищеварительная система: часто — |
|||||||||||||
кидышей у обезьян и кроликов при |
||||||||||||||
тошнота, рвота, боли в животе, диа, |
||||||||||||||
применении моксифлоксацина в тера, |
||||||||||||||
певтической дозировке. У крыс наблю, |
рея, преходящее повышение уровня |
|||||||||||||
трансаминаз; нечасто — |
анорексия, |
|||||||||||||
далось уменьшение веса плода, учаще, |
||||||||||||||
ние выкидышей, небольшое увеличе, |
запор, диспепсия, метеоризм, гастро, |
|||||||||||||
ние длительности периода беременно, |
энтерит (кроме эрозивного гастроэн, |
|||||||||||||
сти и увеличение спонтанной активно, |
терита), повышение уровня амилазы, |
|||||||||||||
билирубина, нарушения функции пе, |
||||||||||||||
сти потомства обоих полов при приме, |
||||||||||||||
нении моксифлоксацина, |
дозировка |
чени |
(включая повышение |
|
уровня |
|||||||||
которого в 63 раза превышала реко, |
ЛДГ), повышение уровня ГГТ и ЩФ, |
|||||||||||||
редко — дисфагия, стоматит, псевдо, |
||||||||||||||
мендуемую. |
|
|
|
мембранозный колит (в очень редких |
||||||||||
ПОБ. ДЕЙСТВ. Данные о побочных |
||||||||||||||
случаях ассоциированный с угрожа, |
||||||||||||||
эффектах препарата моксифлоксацин |
ющими жизни осложнениями), жел, |
|||||||||||||
в дозе 400 мг (при приеме внутрь и |
туха, гепатит (преимущественно хо, |
|||||||||||||
ступенчатой терапии) получены из |
лестатический), очень редко — мол, |
56 |
Авелокс® |
|
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|
ниеносный |
гепатит, |
потенциально |
Опорно!двигательная система: неча, |
|||||||
приводящий к жизнеугрожающей пе, |
сто — артралгия, миалгия, редко — |
|||||||||
ченочной недостаточности. |
|
тендинит, повышение мышечного то, |
||||||||
Нервная система: часто — головокру, |
нуса и судороги, очень редко — раз, |
|||||||||
жение, головная боль, нечасто — спу, |
рывы сухожилий, артриты, расстрой, |
|||||||||
танность |
сознания, |
дезориентация, |
ства походки вследствие поврежде, |
|||||||
вертиго, сонливость, тремор, паресте, |
ния опорно,двигательной системы. |
|||||||||
зии/дизестезии, нарушения сна, ред, |
Мочеполовая система: часто — канди, |
|||||||||
ко — гипестезия, патологические сно, |
дозная суперинфекция, вагинит; не, |
|||||||||
видения, |
нарушения координации |
часто — |
дегидратация (вызванная |
|||||||
(включая нарушения походки вслед, |
диареей |
или |
уменьшением |
приема |
||||||
ствие головокружения, в очень ред, |
жидкости); редко — нарушение функ, |
|||||||||
ких случаях ведущие к травмам в ре, |
ции почек, почечная недостаточность |
|||||||||
зультате падения, особенно у пожи, |
(в результате дегидратации, что мо, |
|||||||||
лых пациентов), судорожные припад, |
жет привести к повреждению почек, |
|||||||||
ки с различными клиническими про, |
особенно у пожилых пациентов с со, |
|||||||||
явлениями ( в т.ч. «grand mal» при, |
путствующими нарушениями функ, |
|||||||||
падки), нарушения |
внимания, рас, |
ции почек). |
|
|
|
|
||||
стройства речи, амнезия, очень ред, |
Кожа и подкожные ткани: очень ред, |
|||||||||
ко — гиперестезия. |
|
|
ко — буллезные кожные реакции (на, |
|||||||
Психические |
расстройства: |
нечас, |
пример синдром Стивенса,Джонсона |
|||||||
то — чувство тревоги, повышение |
или потенциально опасный для жиз, |
|||||||||
психомоторной активности, |
ажита, |
ни токсический эпидермальный не, |
||||||||
ция, редко — эмоциональная лабиль, |
кролиз). |
|
реакции: нечасто — |
|||||||
ность, депрессия (в очень редких слу, |
Аллергические |
|||||||||
чаях возможно поведение с тенден, |
крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия, |
|||||||||
цией к самоповреждению), галлюци, |
редко — |
анафилактические/анафи, |
||||||||
нации, очень редко — деперсонализа, |
лактоидные реакции, ангионевроти, |
|||||||||
ция, психотические реакции (потен, |
ческие отеки (в т.ч. потенциально уг, |
|||||||||
циально |
проявляющиеся в |
поведе, |
рожающий жизни |
отек |
гортани), |
|||||
нии с тенденцией к самоповрежде, |
очень редко |
— анафилактический |
||||||||
нию). |
|
|
|
|
шок (в т.ч. угрожающий жизни). |
|||||
Органы чувств: нечасто — расстрой, |
Организм в целом: нечасто — общее |
|||||||||
ства вкуса, расстройства зрения (не, |
недомогание (в т.ч. симптомы плохо, |
|||||||||
четкость, снижение остроты зрения, |
го самочувствия, |
неспецифическая |
||||||||
диплопия, особенно в сочетании с го, |
боль и потливость); редко — отеки. |
|||||||||
ловокружением и спутанностью со, |
Местные реакции: (для раствора для |
|||||||||
знания); редко — шум в ушах, нару, |
инфузии) часто — неспецифические |
|||||||||
шение обоняния, включая аносмию, |
реакции в месте инфузии (отек, боль, |
|||||||||
очень редко — потеря вкусовой чув, |
воспаление); |
нечасто |
— |
фле, |
||||||
ствительности. |
|
|
бит/тромбофлебит. |
|
|
|
||||
Расстройства кровообращения и лим! |
Лабораторные показатели: гиперли, |
|||||||||
фатической системы: нечасто — ане, |
пидемия, гипергликемия, гиперури, |
|||||||||
мия, лейкопения (включая нейтропе, |
кемия. |
|
|
|
|
|
||||
нию), тробоцитопения, тромбоцитоз, |
Частота развития следующих побоч, |
|||||||||
удлинение ПВ и уменьшение МНО, |
ных эффектов при применении сту, |
|||||||||
редко — |
изменение |
концентрации |
пенчатой |
терапии |
моксифлоксаци, |
|||||
тромбопластина; очень редко — по, |
ном (при в/в введении препарата с |
|||||||||
вышение концентрации протромбина |
последующим |
приемом |
|
внутрь) |
||||||
и уменьшение МНО, изменение кон, |
выше, чем при приеме препарата |
|||||||||
центрации протромбина и МНО. |
внутрь: часто — повышение уровня |
|
|
|
|
|
|
|
Авелокс® |
57 |
|
ГГТ; нечасто — желудочковая тахиа, |
Изменение значения МНО. У пациен, |
||||||||
ритмия, гипотензия, отеки, |
псевдо, |
тов, получавших антикоагулянты в |
|||||||
мембранозный колит (в редких слу, |
сочетании с |
синтетическими анти, |
|||||||
чаях ассоциированный с угрожающи, |
бактериальными средствами, в т.ч. с |
||||||||
ми для жизни осложнениями), судо, |
моксифлоксацином, отмечаются слу, |
||||||||
рожные припадки с различными кли, |
чаи |
повышения антикоагулянтной |
|||||||
ническими |
проявлениями |
(в т.ч. |
активности |
противосвертывающих |
|||||
«grand mal» припадки), галлюцина, |
препаратов. Факторами риска явля, |
||||||||
ции, печеночная недостаточность и |
ются наличие инфекционного забо, |
||||||||
нарушения функции почек в резуль, |
левания (и сопутствующий воспали, |
||||||||
тате дегидратации, что может привес, |
тельный процесс), возраст и общее |
||||||||
состояние пациента. Несмотря на то, |
|||||||||
ти к повреждению почек, особенно у |
что взаимодействия между моксиф, |
||||||||
пожилых пациентов с |
сопутствую, |
||||||||
щими нарушениями функции почек. |
локсацином и варфарином не выяв, |
||||||||
ляется, у пациентов, получающих со, |
|||||||||
ВЗАИМОД. Не требуется коррекция |
|||||||||
четанное лечение этими препарата, |
|||||||||
дозировки при совместном примене, |
ми, необходимо проводить монито, |
||||||||
нии с атенололом, ранитидином, каль, |
рирование МНО и при необходимо, |
||||||||
цийсодержащими добавками, теофил, |
сти корректировать дозу перораль, |
||||||||
лином, пероральными контрацептив, |
ных противосвертывающих препара, |
||||||||
ными средствами, глибенкламидом, |
тов. |
|
|
|
|
||||
итраконазолом, дигоксином, морфи, |
Дигоксин. Моксифлоксацин и дигок, |
||||||||
ном,пробенецидом(подтвержденоот, |
син |
не |
оказывают существенного |
||||||
сутствие клинически значимого взаи, |
влияния |
на |
фармакокинетические |
||||||
модействия с моксифлоксацином). |
параметры друг друга. При назначе, |
||||||||
Антацидные средства, поливитами! |
нии повторных доз моксифлоксаци, |
||||||||
ны и минералы. Прием моксифлокса, |
на максимальная концентрация ди, |
||||||||
цина одновременно с антацидными |
гоксина увеличивалась приблизите, |
||||||||
средствами, поливитаминами и ми, |
льно на 30%, при этом площадь под |
||||||||
нералами может приводить к нару, |
кривой |
|
«концентрация,время» |
||||||
шению всасывания моксифлоксаци, |
(АUС) и минимальная концентрация |
||||||||
на после приема внутрь, вследствие |
дигоксина не изменяются. |
|
|||||||
образования хелатных комплексов с |
Активированный уголь. При одновре, |
||||||||
многовалентными катионами, содер, |
менном применении активированно, |
||||||||
го угля и моксифлоксацина внутрь в |
|||||||||
жащимися в этих препаратах. В резу, |
|||||||||
льтате концентрация моксифлокса, |
дозе 400 мг системная биодоступ, |
||||||||
цина в плазме может быть значитель, |
ность препарата снижается более чем |
||||||||
на 80% в результате торможения его |
|||||||||
но ниже желаемой. Следовательно |
абсорбции. |
|
|
||||||
антацидные, |
антиретровирусные |
При в/в введении моксифлоксацина |
|||||||
препараты |
(например |
диданозин), |
с одновременным пероральным прие, |
||||||
сукральфат и другие препараты, со, |
мом активированного угля системная |
||||||||
держащие магний или алюминий и |
биодоступность препарата незначи, |
||||||||
препараты, содержащие железо или |
тельно снижается (приблизительно |
||||||||
цинк, следует назначать не менее чем |
на 20%) вследствие адсорбции мок, |
||||||||
за 4 ч до или через 4 ч после приема |
сифлоксацина в просвете ЖКТ в про, |
||||||||
внутрь моксифлоксацина. |
|
цессе |
энтерогепатической |
рецирку, |
|||||
Варфарин. При сочетанном примене, |
ляции. |
|
|
|
|||||
нии с варфарином ПВ и другие пара, |
Несовместимость. Нельзя |
вводить |
|||||||
метры свертывания крови не изменя, |
инфузионный раствор моксифлокса, |
||||||||
ются. |
|
|
|
цина одновременно с другими несо, |
58 |
Авелокс® |
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||
вместимыми с ним растворами, к ко, |
препаратом Авелокс® в виде таблеток |
|||||||||
торым |
относятся: |
раствор |
натрия |
и раствора для инфузий может дости, |
||||||
хлорида 10 и 20%, раствор натрия |
гать 21 дня. |
|
||||||||
гидрокарбоната 4,2 и 8,4 %. |
|
|
|
|
Пациенты пожилого возраста: изме, |
|||||
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь, неза, |
нения режима дозирования не требу, |
|||||||||
висимо от приема пищи, не разжевы, |
ется. |
|
||||||||
вая, запивая |
большим количеством |
Дети: эффективность и безопасность |
||||||||
воды; в/в (в виде инфузии длительно, |
моксифлоксацина у детей и подрост, |
|||||||||
стью не менее 60 мин). |
|
|
|
|
ков не установлена. |
|||||
|
|
|
|
Нарушение функции печени: пациен, |
||||||
Взрослым. Рекомендуемый |
режим |
|||||||||
дозирования |
моксифлоксацина |
|
— |
там с незначительными нарушения, |
||||||
400 мг 1 раз в день при любых инфек, |
ми функции печени изменения режи, |
|||||||||
циях. |
|
|
|
|
|
|
|
ма дозирования не требуется. |
||
|
|
|
|
|
|
|
Почечная недостаточность: у пациен, |
|||
Длительность терапии |
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
тов с нарушением функции почек (в |
||||||
Продолжительность лечения опреде, |
||||||||||
т.ч. при тяжелой степени почечной |
||||||||||
ляется локализацией и тяжестью ин, |
недостаточности с Cl креатинина ≤ 30 |
|||||||||
фекции, а также клиническим эффек, |
мл/мин/1,73 м2), а также у пациен, |
|||||||||
том. |
|
|
|
|
|
|
|
тов, находящихся на непрерывном ге, |
||
На начальных этапах лечения может |
||||||||||
применяться раствор Авелокса |
® |
для |
модиализе и длительном амбулатор, |
|||||||
|
ном перитонеальном диализе, изме, |
|||||||||
инфузий, а затем для продолжения |
нения режима дозирования не требу, |
|||||||||
терапии при наличии показаний пре, |
ется. |
|
||||||||
парат может быть назначен внутрь в |
Применение у пациентов различных |
|||||||||
таблетках. |
|
|
|
|
|
|
этнических групп: изменения режима |
|||
Обострение хронического |
бронхи, |
|||||||||
дозирования не требуется. |
||||||||||
та — 5 дней. |
|
|
|
|
|
|
Инструкция |
по использованию рас! |
||
Внебольничная пневмония — общая |
||||||||||
твора для инфузий Авелокс® |
||||||||||
продолжительность ступенчатой те, |
Препарат вводится в/в в виде инфу, |
|||||||||
рапии (в/в введение, затем прием |
зии, как в чистом виде, так и в сочета, |
|||||||||
внутрь) 7–14 дней (только при прие, |
нии со следующими совместимыми с |
|||||||||
ме внутрь — 10 дней). |
|
|
|
|
ним растворами: вода для инъекций, |
|||||
Острый синусит — 7 дней. |
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
растворы натрия хлорида 0,9% или 1 |
||||||
Неосложненные инфекции |
кожи |
и |
||||||||
моль/л, растворы декстрозы 5, 10 или |
||||||||||
мягких тканей — 7 дней. |
|
|
|
|
40%, раствор ксилита 20%, раствор |
|||||
Осложненные инфекции кожи и под, |
Рингера, раствор Рингера лактата, |
|||||||||
кожных структур — общая продол, |
раствор Аминофузина 10%, раствор |
|||||||||
жительность |
ступенчатой |
терапии |
Йоностерила. |
|||||||
моксифлоксацином |
(в/в введение |
Смесь раствора Авелокса® с приве, |
||||||||
препарата с последующим приемом |
денными выше инфузионными рас, |
|||||||||
внутрь) составляет 7–21 день. |
|
|
|
творами остается стабильной в тече, |
||||||
Осложненные |
интраабдоминальные |
ние 24 ч при комнатной температуре. |
||||||||
инфекции — |
общая длительность |
Поскольку раствор нельзя заморажи, |
||||||||
ступенчатой терапии (в/в введение |
вать или охлаждать, его нельзя хра, |
|||||||||
препарата с последующим приемом |
нить в холодильнике. При охлажде, |
|||||||||
внутрь) составляет 5–14 дней. |
|
|
|
нии раствор может преципитировать, |
||||||
Неосложненные воспалительные за, |
однако при комнатной температуре |
|||||||||
болевания органов малого таза — 14 |
преципитат |
обычно растворяется. |
||||||||
дней. |
|
|
|
|
|
|
|
Раствор должен храниться в оригина, |
||
По данным клинических исследова, |
льном контейнере. Следует приме, |
|||||||||
ний, |
продолжительность |
лечения |
нять только прозрачный раствор. |
|
|
|
|
|
|
Авелокс® |
59 |
|
ПЕРЕДОЗ. Не отмечено каких,либо |
ские антидепрессанты), поскольку |
|||||||
побочных эффектов при применении |
возможно аддитивное действие, а |
|||||||
моксифлоксацина в дозе до 1200 мг |
также у пациентов с предрасполага, |
|||||||
однократно и по 600 мг в течение свы, |
ющими к аритмиям состояниями, та, |
|||||||
ше 10 дней. В случае передозировки |
кими как брадикардия, острая ише, |
|||||||
следует ориентироваться на клиниче, |
мия миокарда. |
|
|
|||||
скую картину и проводить симптома, |
Степень удлинения интервала QT мо, |
|||||||
тическую поддерживающую терапию |
жет нарастать с повышением концент, |
|||||||
с ЭКГ,мониторингом. Использование |
рации препарата, поэтому не следует |
|||||||
активированного угля для лечения пе, |
превышать рекомендованную дозу и |
|||||||
редозировки при внутривенном спо, |
скорость инфузии (400 мг за 60 мин). |
|||||||
собе введения препарата имеет весьма |
Удлинение интервала QT сопряжено |
|||||||
ограниченное значение. |
|
|
с повышенным риском желудочковых |
|||||
ОСОБ. УКАЗ. Применение препара, |
аритмий, включая полиморфную же, |
|||||||
лудочковую тахикардию. У пациентов |
||||||||
тов хинолонового ряда сопряжено с |
с пневмонией не было выявлено кор, |
|||||||
возможным |
риском развития судо, |
реляции между концентрацией мок, |
||||||
рожного припадка. Моксифлоксацин |
сифлоксацина в плазме крови и удли, |
|||||||
следует применять с осторожностью у |
нением интервала QT. |
|
||||||
пациентов с заболеваниями ЦНС и с |
Ни у одного из 9000 пациентов, полу, |
|||||||
состояниями, подозрительными на |
чавших моксифлоксацин, не отмеча, |
|||||||
вовлечение ЦНС, предрасполагающи, |
лось связанных с удлинением интер, |
|||||||
ми к |
возникновению |
судорожных |
вала QT кардиоваскулярных ослож, |
|||||
припадков или снижающими порог |
нений и летальных случаев. Однако у |
|||||||
судорожной активности. |
|
пациентов с предрасполагающими к |
||||||
В связи с отсутствием достаточного |
||||||||
аритмиям состояниями при примене, |
||||||||
количества |
клинических |
данных, |
нии моксифлоксацина может увели, |
|||||
применение моксифлоксацина паци, |
чиваться риск развития желудочко, |
|||||||
ентам |
с тяжелыми |
нарушениями |
вых аритмий. |
|
|
|||
функции печени (по Чайлд,Пью ста, |
На фоне терапии фторхинолонами, в |
|||||||
дия С) не рекомендуется. |
|
т.ч. моксифлоксацином, особенно у |
||||||
При применении моксифлоксацина, |
||||||||
пациентов пожилого возраста и у тех, |
||||||||
как и других препаратов хинолоново, |
которые получают моксифлоксацин |
|||||||
го ряда и макролидов, у некоторых |
вместе с ГКС, возможно развитие тен, |
|||||||
пациентов может отмечаться незна, |
довагинита или разрыва сухожилия. |
|||||||
чительное увеличение интервала QT. |
При первых симптомах боли или вос, |
|||||||
В связи с этим следует избегать на, |
паления в месте повреждения прием |
|||||||
значения моксифлоксацина у паци, |
препарата следует прекратить и раз, |
|||||||
ентов с удлинением интервала QT, с |
грузить пораженную конечность. |
|||||||
гипокалиемией, а также у тех, кото, |
Применение |
антибактериальных |
||||||
рые |
получают антиаритмические |
препаратов широкого спектра дейст, |
||||||
препараты класса IA (хинидин, про, |
вия сопряжено с риском развития |
|||||||
каинамид) или класса III (амиода, |
псевдомембранозного колита. Этот |
|||||||
рон, соталол), поскольку опыт приме, |
диагноз следует иметь в виду у паци, |
|||||||
нения моксифлоксацина у этих паци, |
ентов, у которых на фоне лечения |
|||||||
ентов ограничен. |
|
|
моксифлоксацином наблюдается тя, |
|||||
Моксифлоксацин следует назначать |
желая диарея. В этом случае должна |
|||||||
с осторожностью вместе с препарата, |
быть немедленно назначена соответ, |
|||||||
ми, которые удлиняют интервал QT |
ствующая терапия. |
|
||||||
(цизаприд, |
эритромицин, |
антипси, |
В некоторых случаях уже после пер, |
|||||
хотические препараты, трицикличе, |
вого применения препарата |
может |