80 |
Альфарона |
|
|
|
Глава 2 |
|||
СОСТ. И ФОРМА ВЫП. |
|
|
|
|
|
|||
Лиофилизат для приго/ |
|
|
|
|
|
|||
товления раствора для |
|
|
|
|
|
|||
инъекций и местного при/ |
|
|
|
|
|
|||
менения . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл. |
|
|
|
|
|
|||
активное вещество: |
|
|
|
|
|
|||
интерферон альфа,2b |
|
|
|
|
|
|||
человеческий рекомби, |
|
|
|
|
|
|||
нантный. . . . . . . . . . . . . . . . . 500 тыс. |
|
|
|
|
|
|||
|
|
МЕ |
|
|
|
|
|
|
|
|
1 млн МЕ |
|
|
|
|
|
|
|
|
3 млн МЕ |
|
|
|
|
|
|
|
|
5 млн МЕ |
|
|
|
|
|
|
вспомогательные вещества: по, |
|
|
|
|
|
|||
лиглюкин; натрия хлорид; на, |
|
|
|
|
|
|||
трия |
фосфат |
однозамещенный |
|
|
|
|
|
|
2,водный; натрия фосфат двуза, |
|
|
|
|
|
|||
мещенный |
|
|
|
|
|
|
||
во флаконах; в пачке картонной 1, |
|
|
|
|
|
|||
5, 10 или 20 флаконов или в кон! |
|
|
|
|
|
|||
турной ячейковой или кассетной |
Лиофилизат для приготовления рас! |
|||||||
контурной упаковке 1, 5, 10 или 20 |
твора для интраназального примене! |
|||||||
флаконов; в пачке картонной 1 |
ния: лиофилизированный порошок |
|||||||
упаковка. |
|
или пористая масса белого или свет, |
||||||
Лиофилизат для приго/ |
ло,желтого |
цвета, гигроскопичен; |
||||||
товления раствора для |
после растворения в 5 мл воды для |
|||||||
интраназального введе/ |
инъекций |
образуется прозрачный |
||||||
ния . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл. |
бесцветный или светло,желтого цве, |
|||||||
активное вещество: |
та раствор, без осадка и посторонних |
|||||||
включений. |
|
|
||||||
интерферон альфа,2b |
|
|
||||||
ФАРМ. ДЕЙСТВ. Противовирусное, |
||||||||
человеческий рекомби, |
||||||||
нантный (не менее) . . . . . . 50 тыс. |
противоопухолевое, иммуномодулиру! |
|||||||
|
|
МЕ |
ющее, |
противовоспалительное, |
про! |
|||
вспомогательные вещества: по, |
тивомикробное. |
|
|
|||||
лиглюкин; натрия хлорид; на, |
ФАРМАКОКИН. Лиофилизат |
для |
||||||
трия |
фосфат |
однозамещенный |
приготовления раствора для инъекций |
|||||
2,водный; натрия фосфат двуза, |
и местного применения: при паренте, |
|||||||
мещенный |
|
ральном введении подвергается рас, |
||||||
во флаконах; в пачке картонной 1 |
паду, частично выводится в неизме, |
|||||||
или 5 флаконов (в комплекте с во! |
ненном виде, главным образом, через |
|||||||
дой для инъекций 5 мл во флаконе |
почки. |
|
|
|
|
|||
или ампуле). |
|
Препарат, как и все интерфероны, мо, |
||||||
ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Лиофилизат |
жет приводить к появлению антител |
|||||||
к интерферону и, как следствие, к |
||||||||
для приготовления раствора для инъ! |
снижению лечебного эффекта. |
|
||||||
екций и местного применения: лиофи, |
ФАРМАКОДИН. Человеческий ре, |
|||||||
лизированный порошок или пористая |
комбинантный |
интерферон |
аль, |
|||||
масса белого или почти белого цвета, |
фа,2b |
— |
белок, |
синтезированный |
||||
гигроскопичен. |
|
штаммом Escherichia coli, в генетиче, |
|
|
|
|
Альфарона |
|
81 |
|
ский аппарат которого встроен ген че, |
индуктивной |
химиотерапии |
(на |
||||
ловеческого лейкоцитарного |
интер, |
4–5 мес ремиссии); |
|
|
|||
ферона альфа,2b. Идентичен челове, |
• респираторный папилломатоз гор, |
||||||
ческому лейкоцитарному интерферо, |
тани, начиная со следующего дня |
||||||
ну альфа,2b. |
|
|
после удаления папиллом. |
|
|
||
ПОКАЗ. Лиофилизат для приготов! |
Лиофилизат для приготовления рас! |
||||||
ления раствора для инъекций и мест! |
твора для интраназального введения |
||||||
ного применения |
|
|
Профилактика |
и лечение |
ОРВИ, |
||
|
|
гриппа у взрослых и детей на началь, |
|||||
Комплексная терапия у взрослых: |
|||||||
ных стадиях заболевания. |
|
|
|||||
• острый вирусный гепатит B — сред, |
|
|
|||||
нетяжелые и тяжелые формы в на, |
ПРОТИВОПОКАЗ. Общие для обеих |
||||||
чале желтушного периода до 5,го |
лекарственных форм: тяжелые формы |
||||||
дня желтухи (в более поздние сроки |
аллергических заболеваний, индиви, |
||||||
назначение препарата менее эффек, |
дуальная непереносимость |
препара, |
|||||
тивно, не эффективен при разви, |
тов интерферона. |
|
|
||||
вающейся печеночной коме и холе, |
Лиофилизат для приготовления рас! |
||||||
статическом течении заболевания); |
твора для инъекций и местного при! |
||||||
• острый затяжной гепатит B, хрони, |
менения: беременность. |
|
|
||||
ческий активный гепатит B и D без |
ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ. |
||||||
признаков цирроза и при появле, |
ГРУДЬЮ. Лиофилизат для приго! |
||||||
нии признаков цирроза печени; |
товления раствора для инъекций и |
||||||
• хронический вирусный гепатит C; |
местного применения: противопока, |
||||||
зан при беременности. |
|
|
|||||
• вирусные (гриппозный, аденови, |
|
|
|||||
ПОБ. ДЕЙСТВ. Лиофилизат |
для |
||||||
русный, энтеровирусный, герпети, |
|||||||
ческий, паротитный), вирусно,бак, |
приготовления раствора для инъекций |
||||||
териальный и микоплазменный ме, |
и местного применения: при паренте, |
||||||
нингоэнцефалиты |
(применение |
ральном введении возможны озноб, |
|||||
препарата наиболее эффективно в |
повышение температуры, |
утомляе, |
|||||
первые 4 дня заболевания); |
|
мость, кожные высыпания и зуд, лей, |
|||||
• вирусный конъюнктивит, |
керато, |
ко, и тромбоцитопения (в случае по, |
|||||
конъюнктивит, кератит, кератоуве, |
следних необходимо проведение ана, |
||||||
ит; |
|
|
лиза крови 2–3 раза в неделю). При |
||||
• рак почки IV стадии; |
|
обкалывании |
очага поражения |
— |
|||
|
местная воспалительная реакция. Эти |
||||||
• волосатоклеточный лейкоз; |
|
||||||
|
побочные явления не являются пре, |
||||||
• злокачественная |
лимфома |
кожи |
|||||
(грибовидный микоз, первичный |
пятствием для продолжения примене, |
||||||
ретикулез); |
|
|
ния препарата. |
нанесении на слизи, |
|||
|
|
При местном |
|||||
• саркома Капоши; |
|
|
|||||
|
|
стую оболочку глаза возможна конъ, |
|||||
• базально,клеточный и плоскокле, |
|||||||
юнктивальная инфекция, гиперемия |
|||||||
точный рак кожи; |
|
|
слизистой глаза, отек конъюнктивы |
||||
• кератоакантома; |
|
|
|||||
|
|
нижнего свода. При резко выражен, |
|||||
• хронический миелолейкоз; |
|
||||||
|
ных местных и общих побочных реак, |
||||||
• гистиоцетоз,X; |
|
|
циях введение препарата следует пре, |
||||
• сублейкемический миелоз; |
|
кратить. |
|
|
|
||
• эссенциальная тромбоцитопения; |
Лиофилизат для приготовления рас! |
||||||
• рассеянный склероз. |
|
твора для интраназального введения: |
|||||
Комплексная терапия у детей: |
не отмечено. |
|
|
|
|||
• острый лимфобластный лейкоз в |
ВЗАИМОД. Лиофилизат для приго! |
||||||
периоде ремиссии после окончания |
товления раствора для интраназаль! |
82 |
Альфарона |
|
Глава 2 |
||
ного введения: одновременное приме, |
нии признаков декомпенсации про, |
||||
нение интраназальных сосудосужива, |
водят аналогичные повторные курсы |
||||
ющих препаратов не рекомендуется |
с интервалом не менее 2 мес. |
||||
(способствует дополнительному вы, |
При хроническом вирусном гепатите |
||||
сушиванию |
слизистой |
оболочки |
С: взрослым — по 3 млн МЕ 3 раза в |
||
носа). |
|
|
неделю в течение 9 мес; детям — 3 млн |
||
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Лиофилизат |
МЕ/м2 (максимальная доза — 3 млн |
||||
для приготовления раствора для инъ! |
МЕ) 3 раза в неделю в течение 9 мес. |
||||
екций и местного применения |
При раке почки — по 3 млн МЕ еже, |
||||
дневно в течение 10 дней. Повторные |
|||||
В/м, п/к, в очаг или под очаг пораже! |
|||||
курсы лечения (3–9 и более) прово, |
|||||
ния, субконъюнктивально или мест! |
дят с интервалом в 3 нед. Общее ко, |
||||
но. Непосредственно перед примене, |
личество препарата составляет от 120 |
||||
нием содержимое флакона разводят |
до 300 млн МЕ и более. |
||||
водой для инъекций (1 мл — при в/м |
При волосатоклеточном лейкозе пре, |
||||
введении и введении в очаг, 5 мл — |
парат вводят ежедневно по 3–6 млн |
||||
при |
субконъюнктивальном |
и мест, |
МЕ в течение 2 мес. После нормали, |
||
ном введении). Раствор должен быть |
зации гемограммы суточную дозу |
||||
прозрачным, без посторонних вклю, |
снижают до 1–2 млн МЕ. Затем на, |
||||
чений. Время растворения не должно |
значают поддерживающую терапию |
||||
превышать 4 мин. Разведенный пре, |
по 3 млн МЕ 2 раза в неделю в течение |
||||
парат хранению не подлежит. |
6–7 нед. Общее количество препара, |
||||
В/м, п/к введение. При остром гепа! |
|||||
та — 420–600 млн МЕ и более. |
|||||
тите B — по 1 млн МЕ 2 раза в сутки в |
При остром лимфобластном лейкозе у |
||||
течение 5–6 дней, затем дозу снижа, |
детей в период ремиссии после окон, |
||||
ют до 1 млн МЕ/сут и вводят еще в те, |
чания индуктивной химиотерапии |
||||
чение 5 дней. При необходимости |
(на 4–5 мес ремиссии) — по 1 млн МЕ |
||||
(после контрольных биохимических |
1 раз в неделю в течение 6 мес, за, |
||||
исследований |
крови) курс |
лечения |
тем — 1 раз в 2 нед в течение 24 мес. |
||
может быть продолжен по 1 млн МЕ 2 |
Одновременно проводят поддержи, |
||||
раза в неделю в течение 2 нед. Курсо, |
вающую химиотерапию. |
||||
вая доза — 15–21 млн МЕ. |
|
При хроническом миелолейкозе — по 3 |
|||
При остром затяжном и хроническом |
|||||
млн МЕ ежедневно или по 6 млн МЕ |
|||||
активном гепатите B при исключении |
через день. Срок лечения — от 10 нед |
||||
дельта!инфекции и без признаков |
до 6 мес. |
||||
цирроза печени — по 1 млн МЕ 2 раза в |
При гистиоцитозе!Х — по 3 млн МЕ |
||||
неделю в течение 1–2 мес. При отсут, |
ежедневно в течение 1 мес. Повтор, |
||||
ствии эффекта лечение продлевают |
ные курсы — с 1–2,месячными интер, |
||||
до 3–6 мес или после окончания |
валами в течение 1–3 лет. |
||||
1–2,месячного курса лечения прово, |
При сублейкемическом миелозе и эс! |
||||
дят 2–3 аналогичных курса с интер, |
сенциальной тромбоцитопении (для |
||||
валом 1–6 мес. |
|
коррекции гипертромбоцитоза) — по |
|||
При хроническом активном гепатите |
1 млн МЕ ежедневно или через 1 сут в |
||||
D без признаков цирроза печени — по |
течение 20 дней. |
||||
500 тыс–1 млн МЕ/сут 2 раза в неде, |
При злокачественной лимфоме и сар! |
||||
лю в течение 1 мес. Повторный курс |
коме Капоши — по 3 млн МЕ в сутки |
||||
лечения — через 1–6 мес. |
|
ежедневно в течение 10 дней в сочета, |
|||
При хронических активных гепати! |
нии с цитостатиками (проспидин, |
||||
тах B и D с признаками цирроза пече! |
циклофосфан) и ГКС. |
||||
ни — по 250–500 тыс МЕ/сут 2 раза в |
При опухолевой стадии грибовидного |
||||
неделю в течение 1 мес. При появле, |
микоза и ретикулосаркоматозе целе, |
|
|
|
|
|
Альфарона |
83 |
сообразно чередовать в/м введение |
жести процесса. Инъекции проводят |
|||||
препарата — по 3 млн МЕ, и внутри, |
под местной анестезией 0,5% раство, |
|||||
очаговое — по 2 млн МЕ, в течение 10 |
ром дикаина. Курс лечения — 15–25 |
|||||
дней. |
|
|
|
инъекций. |
|
|
У больных с эритродермической ста! |
Местное применение. Для местного |
|||||
дией грибовидного микоза при повы, |
применения |
содержимое |
флакона |
|||
шении температуры выше 39 °C и в |
растворяют в 5 мл 0,9% раствора на, |
|||||
случае обострения процесса введение |
трия хлорида для инъекций. В случае |
|||||
препарата следует прекратить. При |
хранения раствора препарата необхо, |
|||||
недостаточном терапевтическом эф, |
димо, соблюдая правила асептики и |
|||||
фекте через 10–14 дней назначают |
антисептики, перенести содержимое |
|||||
повторный курс лечения. После до, |
флакона в стерильный флакон и хра, |
|||||
стижения клинического эффекта на, |
нить раствор в холодильнике при |
|||||
значают поддерживающую терапию |
температуре 4–10 °C не более 12 ч. |
|||||
по 3 млн МЕ 1 раз в неделю в течение |
При конъюнктивите и поверхностном |
|||||
6–7 нед. |
|
|
|
кератите на конъюнктиву поражен, |
||
При респираторном папилломатозе |
ного глаза наносят по 2 капли 6–8 раз |
|||||
гортани препарат вводят по 100–150 |
в сутки. По мере исчезновения воспа, |
|||||
тыс. МЕ/кг ежедневно в течение |
лительных явлений число инстилля, |
|||||
45–50 дней, затем в той же дозировке |
ций уменьшают до 3–4. Курс лече, |
|||||
3 раза в неделю в течение 1 мес. Вто, |
ния — 2 нед. |
|
|
|||
рой и третий курсы лечения проводят |
Лиофилизат для приготовления рас! |
|||||
с интервалом 2–6 мес. |
|
|
твора для интраназального введения |
|||
При рассеянном склерозе — по 1 млн |
Интраназально. Содержимое флако, |
|||||
МЕ: при пирамидном синдроме — 3 |
на растворяют в 5 мл воды для инъек, |
|||||
раза в сутки, при мозжечковом синд, |
ций. |
|
|
|||
роме — 1–3 раза в сутки в течение 10 |
При первых |
признаках заболевания |
||||
дней с последующим введением по 1 |
ОРВИ, гриппом: взрослым — по 3 кап, |
|||||
млн МЕ 1 раз в неделю в течение 5–6 |
ли в каждый носовой ход 5–6 раз в |
|||||
мес. Общее количество препарата со, |
день (разовая доза — 3 тыс. МЕ, су, |
|||||
ставляет 50–60 млн МЕ. |
|
|
точная — 15–18 тыс. МЕ), новорож, |
|||
Лицам с высокой пирогенной реак, |
денным и детям до 1 года — по 1 капле |
|||||
цией (39 °C и выше) на введение пре, |
5 раз в день (разовая доза — 1 тыс. |
|||||
парата рекомендуется |
одновремен, |
МЕ, суточная — 5 тыс. МЕ), детям от |
||||
ное применение индометацина. |
|
1 года до 3 лет — по 2 капли 3–4 раза в |
||||
Перифокальное введение. При база! |
день (разовая доза — 2 тыс. МЕ, су, |
|||||
льноклеточном и |
плоскоклеточном |
точная — 6–8 тыс. МЕ), от 3 до 14 |
||||
раке, кератоакантоме |
вводят |
под |
лет — по 2 капли 4–5 раз в день (разо, |
|||
очаг поражения по 1 млн МЕ 1 раз в |
вая доза — 2 тыс. МЕ, суточная — |
|||||
сутки ежедневно в течение 10 дней. В |
8–10 тыс. МЕ) в течение 5 дней. |
|||||
случае выраженных местных воспа, |
Для профилактики ОРВИ и гриппа: |
|||||
лительных реакций введение |
под |
при контакте с больным и/или пере, |
||||
очаг поражения проводят через 1–2 |
охлаждении — в соответствии с воз, |
|||||
дня. По окончании курса, при необхо, |
растной дозировкой 2 раза в день в те, |
|||||
димости, проводят криодеструкцию. |
чение 5–7 дней. В случае необходи, |
|||||
Субконъюнктивальное |
введение. |
мости профилактические курсы по, |
||||
При стромальных кератитах и кера! |
вторяют. При однократном контакте |
|||||
тоиридоциклитах |
назначают |
суб, |
достаточно одного закапывания. |
|||
конъюнктивальные инъекции в дозе |
При сезонном повышении заболевае! |
|||||
60 тыс. МЕ в объеме 0,5 мл ежедневно |
мости — в соответствии с возрастной |
|||||
или через день в зависимости от тя, |
дозировкой, |
утром, через |
1–2 дня. |
84 |
Аминодигидрофталазиндион ... |
Глава 2 |
После закапывания рекомендуется
помассировать пальцами крылья
носа для равномерного распределе,
ния препарата в носовой полости.
ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту
врача (лиофилизат для приготовле,
ния раствора для инъекций и местно,
го применения).
Аминодигидрофталазинди он натрия (Aminodihydrophthalasindi
84one sodium)
Синонимы
Галавит®: пор. д/р,ра для в/м введ., супп. рект., табл. подъязычн. (Медикор Центр
современной медицины) . . . . . . . . . . . . . 172
Анастрозол*
84(Anastrozole*)
Синонимы
Аримидекс®: табл. п.п.о.
(АстраЗенека Фармасьютикалз
ООО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 101
АНДРОКУР® (ANDROCUR®)
АНДРОКУР® ДЕПО (ANDROCUR® DEPOT)
Ципротерон* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 537 Bayer Pharmaceuticals AG (Германия)
Общее описание
СОСТ. И ФОРМА ВЫП.
Андрокур®
Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
ципротерона ацетат . . . . . . . 10 мг
вспомогательные вещества: лак, тозы моногидрат; крахмал куку, рузный; поливидон 25000; маг, ния стеарат; диоксид кремния коллоидный (аэросил)
в блистере с календарной шкалой 15 шт.; в коробке 1 блистер.
Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
ципротерона ацетат . . . . . . . 50 мг
вспомогательные вещества: лак, тозы моногидрат; крахмал куку, рузный; поливидон 25000; маг, ния стеарат; диоксид кремния микронизированный (аэросил)
во флаконах темного стекла по 20 и 50 шт.; в коробке 1 флакон или в блистерах по 10 шт.; в коробке 2 или 5 блистеров.
Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
ципротерона ацетат . . . . . . 100 мг
вспомогательные вещества: лак, тоза; крахмал кукурузный; пови, дон 25000; магния стеарат
в блистере 10 шт.; в коробке 6 бли! стеров.
Андрокур® Депо
Раствор для инъекций масляный . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.
(3 мл)
ципротерона ацетат . . . . . . 300 мг
вспомогательные вещества: бен, зилбензоат; масло касторовое для инъекций
вкоробке 3 ампулы темного стекла
вкомплекте с ампульным ножом.
ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Андрокур® (10 мг): круглые белые или слегка
Андрокур® 85
желтоватые таблетки, с риской на од, ной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BW» — на другой.
Андрокур® (50 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри кото, рого буквы «BV» — на другой.
Андрокур® (100 мг): капсуловидные, от белого до светло,желтого цвета таблетки. С обеих сторон риски вы, давлено «LA», с обратной стороны — шестиугольник.
Андрокур® Депо: прозрачная, от бес, цветного до желтоватого цвета, жид, кость.
ФАРМ. ДЕЙСТВ. Антиандрогенное, гестагенное.
ФАРМАКОКИН. Андрокур®, 10 мг
После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. Cmax в сыворотке после приема 10 мг дости, гается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl — 3,6 мл/мин/кг. Метаболизиру, ется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию.
Основным метаболитом является
15β ,гидрокси,производное.
Некоторое количество полученной
дозы выделяется в неизмененном
виде с желчью. Основная часть полу,
ченной дозы выводится в виде мета,
болитов с мочой и желчью в соотно,
шении 3:7, T1/2 — 1,9 дня. Скорость
элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T1/2 — 1,7 дня).
Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5–4%. Поскольку связь с белками является неспецифи, ческой, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокине, тику ципротерона ацетата.
Вследствие длительного периода вы, ведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного при, ема, вероятно повышение концентра, ции ципротерона в сыворотке в 2–2,5 раза за один цикл лечения.
Абсолютная биодоступность ципро, терона ацетата практически полная.
Андрокур®, 50 мг
Ципротерона ацетат полностью вса, сывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5–4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в кон, центрации глобулина, связывающе, го половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона аце, тата.
T1/2 — (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выво, дится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.
Абсолютная биодоступность ципро, терона ацетата — практически полная (около 88%).
86 |
|
Андрокур® |
|
Глава 2 |
|
Андрокур®, 100 мг |
|
угри и себорею, которые в значитель, |
|||
Препарат полностью всасывается по, |
ной степени обусловлены зависящей |
||||
сле приема внутрь. Cmax препарата в |
от андрогенов усиленной функцией |
||||
сыворотке крови достигается в сред, |
сальных желез. |
||||
нем через (2,8±1,1) ч. Связывание с |
Андрокур®, 50 и 100 мг |
||||
белками (преимущественно с альбу, |
Андрокур® Депо |
||||
минами) сыворотки крови — около |
Ципротерона ацетат по конкурентно, |
||||
96%. |
|
|
|
му механизму угнетает действие анд, |
|
T1/2 — (42,8±9,7) ч. Общий клиренс |
рогенов на их органы,мишени, а так, |
||||
ципротерона ацетата из сыворотки — |
же обладает центральным антигона, |
||||
(3,8±2,2) |
мл/мин/кг. Подвергается |
дотропным действием, приводящим |
|||
биотрансформации в печени, выво, |
к снижению синтеза тестостерона в |
||||
дится в основном в виде метаболитов |
яичках и его содержания в сыворотке |
||||
с желчью и мочой в соотношении 3:7, |
крови. В результате подавляется анд, |
||||
часть |
выводится в |
неизмененном |
рогенная стимуляция ткани предста, |
||
виде с желчью. |
|
тельной железы. У мужчин при при, |
|||
Андрокур® Депо |
|
менении ципротерона ацетата наблю, |
|||
После |
в/м введения |
ципротерона |
дается угнетение полового влечения, |
||
ацетат медленно и полностью высво, |
потенции и функции яичек. Эти эф, |
||||
бождается. Cmax — (180±54) нг/мл, до, |
фекты полностью обратимы и прохо, |
||||
стигается через 2–3 дня. После чего |
дят после прекращения лечения. |
||||
наблюдается снижение концентра, |
ПОКАЗ. Андрокур®, 10 мг |
||||
ции препарата в плазме с Т1/2 — |
Проявления андрогенизации средней |
||||
(4±1,1) дня. Равновесная концентра, |
тяжести у женщин, такие как: |
||||
ция достигается через 5 нед. Ципро, |
• гирсутизм средней степени тяжести |
||||
терона ацетат почти полностью свя, |
(патологическое оволосение лица и |
||||
зывается с альбуминами плазмы. То, |
тела средней степени тяжести); |
||||
лько 3,5–4% находятся в крови в сво, |
• андрогенная алопеция средней сте, |
||||
бодном виде. Поскольку связь с бел, |
пени тяжести (обусловленное анд, |
||||
ками плазмы является неспецифиче, |
|||||
рогенами облысение средней степе, |
|||||
ской, изменения уровня глобулина, |
|||||
ни тяжести); |
|||||
связывающего половые гормоны, не |
|||||
• тяжелые и среднетяжелые формы |
|||||
влияют на фармакокинетику ципро, |
угревой болезни (акне) и себореи. |
||||
терона ацетата. |
|
||||
|
При акне и себорее средней тяжести |
||||
Большая |
часть выводится в виде ме, |
||||
показан дополнительный прием Анд, |
|||||
таболитов с мочой и калом, неболь, |
рокура® в случаях, когда не наблюда, |
||||
шие количества — с желчью в неизме, |
ется клинического улучшения в ответ |
||||
ненном виде. |
|
на другое лечение и не были достиг, |
|||
ФАРМАКОДИН. Андрокур®, 10 мг |
нуты удовлетворительные результа, |
||||
Действующее вещество Андрокура® |
ты при использовании только препа, |
||||
10 мг ослабляет влияние мужских по, |
рата Диане®,35. |
||||
ловых гормонов (андрогенов), кото, |
Андрокур®, 50 мг |
||||
рые вырабатываются также и в жен, |
• неоперабельный рак предстатель, |
||||
ском организме. Поэтому у женщин |
ной железы. |
||||
Андрокур® 10 мг устраняет патологи, |
• повышенное половое влечение при |
||||
ческие изменения, которые обуслов, |
сексуальных отклонениях. |
||||
лены усиленным образованием анд, |
Андрокур®, 100 мг |
||||
рогенов или повышенной чувствите, |
• метастазирующий или неопера, |
||||
льностью к ним: сильное оволосение |
бельный рак предстательной желе, |
||||
лица и других частей тела, а также |
зы (без и после орхиэктомии, а так, |
|
Андрокур® |
87 |
|
же в сочетании с агонистами гона, |
ния полового влечения при сексуаль, |
||
дотропин,рилизинг гормона). |
ных отклонениях противопоказано: |
||
Андрокур® Депо |
• при наличии у пациента тяжелых |
||
• повышенное половое влечение при |
форм диабета; |
|
|
сексуальных отклонениях; |
• серповидно,клеточной анемии. |
|
|
• антиандрогенная терапия при не, |
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ |
|
|
операбельной карциноме предста, |
Следует применять препарат Андро, |
||
тельной железы. |
кур® 100 мг при следующих заболева, |
||
ПРОТИВОПОКАЗ. Андрокур®, 10 мг |
ниях: |
|
|
• беременность; |
• тромбоэмболитические процессы в |
||
• грудное вскармливание; |
анамнезе; |
|
|
• тяжелые формы сахарного диабета |
|||
• заболевания печени (в т.ч. синдром |
|||
Дубина,Джонсона, синдром Рото, |
с сосудистыми осложнениями; |
|
|
• при серповидно,клеточной анемии. |
|||
ра, опухоли печени в анамнезе или в |
|||
настоящее время); |
ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ. |
||
• идиопатическая желтуха или стой, |
ГРУДЬЮ. Андрокур®, 10 мг |
|
|
кий зуд во время предыдущей бере, |
Противопоказано при беременности. |
||
менности; |
На время лечения следует прекра, |
||
• герпес беременных в анамнезе; |
тить грудное вскармливание. |
|
|
• кахексия; |
ПОБ. ДЕЙСТВ. Андрокур®, 10 мг |
|
|
• тяжелая хроническая депрессия; |
Могут наблюдаться изменения массы |
||
• тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); |
|||
тела и либидо, напряженность и бо, |
|||
• тяжелая форма сахарного диабета с |
лезненность молочных желез, |
де, |
|
диабетической ангиопатией; |
прессивные состояния. |
|
|
• серповидно,клеточная анемия; |
Редко — аллергические реакции и |
||
• повышенная чувствительность к |
зуд. |
|
|
любому из компонентов препарата; |
Следует учесть побочные эффекты, |
||
• подростковый возраст (до заверше, |
которые содержатся в инструкции по |
||
ния периода полового созревания). |
применению препарата Диане®,35. |
||
Андрокур®, 50 и 100 мг |
Андрокур®, 100 мг |
|
|
Андрокур®Депо |
В начале лечения могут отмечаться |
•повышенная чувствительность к боли в животе, тошнота, повышен, ципротерону или к другим состав, ная утомляемость, сухость кожи,
ным частям препарата; |
апатия, |
депрессивные состояния |
• заболевания печени, сопровождаю, |
или состояние беспокойства, сни, |
|
щиеся нарушением функции; |
жение |
способности концентрации |
• синдром Дубина,Джонсона; |
внимания. |
|
• синдром Ротора; |
Редко могут наблюдаться аллергиче, |
|
• опухоли печени в анамнезе или в |
ские реакции, увеличение или умень, |
|
настоящее время (за исключением |
шение масса тела. Возможно появле, |
|
метастазов рака предстательной же, |
ние гинекомастии и подавление спер, |
|
лезы); |
матогенеза, обратимое снижение по, |
|
• кахексия (за исключением кахек, |
лового влечения и потенции. Длите, |
|
сии при раке предстательной желе, |
льное подавление выработки андро, |
|
зы); |
генов в редких случаях может приве, |
|
• тяжелая хроническая депрессия; |
сти к возникновению остеопороза. В |
|
• тромбозы и тромбоэмболия в на, |
единичных случаях при применении |
|
стоящее время. |
высоких доз наблюдается чувство не, |
|
Применение препарата Андрокур® 50 |
хватки воздуха и нарушения функ, |
|
мг и Андрокур® Депо с целью сниже, |
ции печени. |
88 |
Андрокур® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|
Андрокур® 50 мг, Андрокур® Депо |
гонадотропного действий Андроку, |
|||||||
Следующие нежелательные эффекты |
ра® происходит подавление сперма, |
|||||||
(см. таблицу) отмечались у пациен, |
тогенеза, который постепенно вос, |
|||||||
тов на фоне применения ципротерона |
станавливается |
через |
несколько |
|||||
ацетата |
(постмаркетинговые |
дан, |
месяцев после отмены терапии. У |
|||||
ные), но их связь с Андрокуром® не |
мужчин прием Андрокура® может |
|||||||
могла быть ни подтверждена, ни |
приводить к развитию |
|
гинекома, |
|||||
опровергнута. |
|
|
стии (что иногда сопровождается |
|||||
Для обозначения конкретной побоч, |
повышенной тактильной чувстви, |
|||||||
ной реакции приводится наиболее |
тельностью и болезненностью со, |
|||||||
подходящий термин из MedDRA — |
сков), которая обычно проходит по, |
|||||||
медицинского словаря для норматив, |
сле отмены препарата или сниже, |
|||||||
но,правовой деятельности (версия |
ния дозы. Как и при использовании |
|||||||
8.0). Синонимы или близкие по |
других антиандрогенных препара, |
|||||||
смыслу состояния не перечисляются, |
тов, |
вызываемый Андрокуром® |
||||||
но их также следует принимать во |
длительный дефицит |
андрогенов |
||||||
внимание. У мужчин на фоне лече, |
может приводить к развитию остео, |
|||||||
ния Андрокуром® снижаются поло, |
пороза. |
|
|
|
||||
вое влечение и потенция, кроме того, |
Сообщалось о развитии доброкачест, |
|||||||
подавляется функция половых же, |
венных церебральных менингиом в |
|||||||
лез. Эти изменения носят обратимый |
связи с длительным (в течение неско, |
|||||||
характер и проходят после отмены те, |
льких лет) приемом Андрокура® в |
|||||||
рапии. |
|
|
|
дозе 25 мг и более. |
|
|
||
В течение нескольких недель в ре, |
См. также раздел «Особые указа, |
|||||||
зультате антиандрогенного и анти, |
ния». |
|
|
|
|
|||
Класс системы органов |
Очень часто |
Часто |
Иногда |
Редко |
|
Очень редко |
||
≥ 1/1000 и |
(≥ 1/10000 и |
|||||||
по MedDRA в.8.0 |
(≥ 1/10) |
(≥ 1/100 и < 1/10) |
< 1/100) |
< 1/1000) |
(< 1/10000) |
|||
|
|
|
|
|
|
|||
Иммунная система |
|
|
|
|
Реакции ги" |
|
||
|
|
|
|
|
|
перчувстви" |
|
|
|
|
|
|
|
|
тельности |
|
|
Метаболические и али" |
|
Увеличение или |
|
|
|
|
||
ментарные нарушения |
|
снижение массы |
|
|
|
|
||
|
|
|
тела |
|
|
|
|
|
Психические расстрой" |
Снижение либи" |
Ухудшение на" |
|
|
|
|
||
ства |
|
до, эректильная |
строения, беспо" |
|
|
|
|
|
|
|
дисфункция |
койство (времен" |
|
|
|
|
|
|
|
|
ное) |
|
|
|
|
|
Кожа и подкожные ткани |
|
|
|
Сыпь |
|
|
|
|
Костно"мышечная и со" |
|
|
|
|
|
|
Остеопороз |
|
единительная ткань |
|
|
|
|
|
|
|
|
Репродуктивные органы |
Обратимое по" |
Гинекомастия |
|
|
|
|
||
и молочные железы |
давление спер" |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
матогенеза |
|
|
|
|
|
|
Общие нарушения и ме" |
|
Повышенная |
|
|
|
|
||
стные реакции |
|
утомляемость, |
|
|
|
|
||
|
|
|
приливы жара, по" |
|
|
|
|
|
|
|
|
вышенная потли" |
|
|
|
|
|
|
|
|
вость |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Андрокур® |
89 |
|
ВЗАИМОД. Андрокур®, 10 мг |
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Андрокур® |
||||||
Может измениться потребность в пе, |
Внутрь, после еды, запивая неболь, |
||||||
роральных |
противодиабетических |
шим количеством жидкости. |
|
||||
средствах или инсулине. |
|
Андрокур |
® |
, 10 мг |
|
||
Андрокур®, 50 мг |
|
|
|
||||
Андрокур® Депо |
|
Для обеспечения надлежащей конт, |
|||||
|
рацепции |
и предотвращения |
меж, |
||||
Несмотря на отсутствие клинических |
менструальных кровотечений Андро, |
||||||
исследований взаимодействий, мож, |
кур® принимают в сочетании с препа, |
||||||
но ожидать, что кетоконазол, итрако, |
ратом Диане®,35. |
|
|||||
назол, клотримазол, ритонавир и дру, |
Прием обоих препаратов начинают в |
||||||
гие сильные ингибиторы CYP3A4 бу, |
1,й день цикла (1,й день менструаль, |
||||||
дут подавлять метаболизм ципроте, |
ного кровотечения). |
|
|||||
рона ацетата, который метаболизиру, |
Как правило, дополнительно к Диа, |
||||||
ется изоферментом CYP3A4. С дру, |
не®,35 ежедневно принимают по 1 |
||||||
гой стороны индукторы CYP3A4, та, |
табл. Андрокура® в одно и то же время |
||||||
кие как рифампицин, фенитоин и |
c 1,го по 15,й день цикла лечения. |
||||||
препараты, |
содержащие |
зверобой, |
В упаковке каждая таблетка марки, |
||||
могут снижать концентрацию ципро, |
руется днем недели, в который она |
||||||
терона ацетата. |
|
должна быть принята. После приема |
|||||
Исходя из результатов исследований |
|||||||
15 табл. в течение 15 дней, в оставши, |
|||||||
in vitro, при высоких терапевтических |
еся 6 дней принимают только Диа, |
||||||
дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 |
не®,35. |
|
|
|
|||
раза в день) возможно ингибирова, |
Когда через 21 день приема календар, |
||||||
ние изоферментов системы цитохро, |
ная упаковка Диане®,35 закончится, |
||||||
ма Р450, таких как CYP2C8, 2С9, |
следует 7,дневный перерыв в приеме |
||||||
2С19, ЗА4 и 2D6. |
|
таблеток, во время которого должно |
|||||
Связанный с применением статинов |
начаться кровотечение. |
|
|||||
риск миопатии и рабдомиолиза мо, |
После 7,дневного перерыва незави, |
||||||
жет увеличиваться при одновремен, |
симо от того, прекратилось ли крово, |
||||||
ном назначении высоких терапевти, |
течение или еще продолжается, при, |
||||||
ческих доз ципротерона ацетата с ин, |
ем таблеток возобновляют из следую, |
||||||
гибиторами |
ГМГ,КоА,редуктазы |
щих календарных упаковок Андро, |
|||||
(статины), которые метаболизируют, |
кур® и Диане®,35. |
|
|||||
ся преимущественно изоферментом |
Если во время перерыва кровотече, |
||||||
CYP3A4, поскольку у них один и тот |
ние не наступило, что случается чрез, |
||||||
же путь метаболизма. |
|
вычайно редко, следует прервать ле, |
|||||
У больных сахарным диабетом может |
|||||||
чение и не возобновлять прием табле, |
|||||||
измениться потребность в перораль, |
ток до тех пор, пока не будет исключе, |
||||||
ных противодиабетических средст, |
на беременность. |
|
|||||
вах или инсулине. |
|
Если женщина забыла принять таб, |
|||||
Андрокур®, 100 мг |
|
летку Диане®,35 в обычное время, то |
|||||
Антигонадотропное действие ципро, |
это следует сделать не позже чем в те, |
||||||
терона ацетата усиливается при его |
чение последующих 12 ч. Если со вре, |
||||||
комбинированном применении с аго, |
мени обычного приема Диане®,35 |
||||||
нистами |
гонадотропин,рилизинг |
прошло более 12 ч, контрацептивный |
|||||
гормона. Под действием ципротерона |
эффект в данном цикле может быть |
||||||
ацетата уменьшается первоначальное |
ослаблен. Необходимо обратить вни, |
||||||
повышение выработки тестостерона, |
мание на указания, касающиеся конт, |
||||||
вызываемое |
агонистами |
гонадотро, |
рацептивной надежности, а также ре, |
||||
пин,рилизинг гормона. |
|
комендации по пропущенным |
таб, |