Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

823

.pdf
Скачиваний:
1
Добавлен:
09.01.2024
Размер:
5.55 Mб
Скачать

Ключевой участок номер 2 располагался на склоне крутизной 3-5 °. По катене протяженностью 150 м было заложено 15 разрезов, отобраны образцы из пахотного слоя, частично из нижележащих генетических горизонтов.

Преобладающими почвами хозяйства являются дерново-мелкоподзолис- тые, дерново-слабоподзолистые, дерново-поверхностноглееватые малогумусные тяжелого гранулометрического состава, сформировавшиеся на древнеаллювиальных отложениях, а также дерново-бурые и коричнево-бурые глинистые на элювии пермских глин.

Таблица 1

Параметры структуры почвенного покрова ФГУП ПЗ «Верхнемуллинский»

Средний

Коэффициент

 

Индекс

Индекс

 

Коэффициент

 

 

Коэффициент

размер

расчленен-

дробности,

сложности,

 

контрастности,

 

неоднородности,

ЭПА, га

ности, КР

 

 

Id

 

Ic

 

 

Кк

 

 

 

Кн

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,17

 

1,23

 

6,02

7,4

 

 

 

2,7

 

 

 

1620

 

 

 

На основании данных таблицы 1 почвенный покров землепользования

можно охарактеризовать как мелкоареальный гетерогенный.

 

 

 

 

 

 

 

 

Химические свойства почв представлены в таблице 2.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 2

 

 

 

 

 

Агрохимические показатели почв хозяйства

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глубина

 

 

Ммоль на 100 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Гумус,

 

почвы

 

 

V,

 

 

 

Р2О5,

К2О,

 

Почва

 

образца,

 

 

 

 

рНKCl

 

 

 

%

 

 

 

 

 

 

%

мг/кг

 

мг/кг

 

 

 

 

 

см

 

S

 

Нг

 

ЕКО

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Апах 0-33

 

2,23

26,9

 

2,1

 

29

92,7

5,60

 

134

 

84

 

 

 

 

 

В1 35-45

 

0,82

28,2

 

1,8

 

30

94,0

5,44

 

139

 

80

1

 

ПД1ТАД↓

 

В2 55-65

 

0,47

30,7

 

1,8

 

32,5

94,4

5,31

 

136

 

76

 

 

 

 

 

ВС 75-85

 

0,21

30,1

 

1,9

 

32

94,0

4,96

 

142

 

80

 

 

 

 

 

С 110-120

 

0,26

28,8

 

2,8

 

31,6

91,1

4,47

 

134

 

96

 

 

 

 

 

Апах 0-22

 

2,50

27,8

 

2,5

 

30,3

91,7

5,40

 

143

 

170

 

 

 

 

 

В1 28-38

 

0,56

31,3

 

2,3

 

33,6

93,1

5,02

 

143

 

92

2

 

ДБгЭ1

 

В2 57-67

 

0,43

32,5

 

1,7

 

34,2

95,0

5,10

 

136

 

88

 

 

 

 

 

ВС 95-105

 

0,49

31,1

 

2,1

 

33,2

93,6

4,94

 

134

 

72

 

 

 

 

 

С 130-140

 

0,28

33,7

 

1,9

 

35,6

94,6

4,85

 

134

 

66

 

 

 

 

 

Апах 0-35

 

3,90

30,7

 

2,1

 

32,8

93,5

5,76

 

127

 

76

 

 

 

 

 

В1 35-42

 

0,95

31,1

 

2,3

 

33,4

93,1

5,35

 

49

 

88

3

 

ДБКТЭ1

 

В2 53-63

 

0,74

32,2

 

4,5

 

36,7

87,7

4,15

 

49

 

88

 

 

 

 

 

ВС 88-98

 

0,50

31,2

 

3,5

 

34,7

89,9

4,60

 

50

 

84

 

 

 

 

 

С 115-125

 

0,32

32,8

 

5,2

 

38

86,3

3,89

 

110

 

80

 

 

 

 

 

Апахg 0-30

 

10,10

49,4

 

0,9

 

50,3

99,2

6,43

 

121

 

72

 

 

 

 

 

А1Вg 30-

 

1,05

35,6

 

0,5

 

36,1

98,6

6,42

 

139

 

66

 

 

 

 

 

35

 

 

 

 

 

 

4

 

Д3гГД

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

В1 50-60

 

0,43

32,5

 

0,5

 

33,0

98,4

6,29

 

139

 

66

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ВС 81-91

 

0,34

32,1

 

0,5

 

32,6

98,4

6,25

 

139

 

60

 

 

 

 

 

С 120-130

 

0,32

40,7

 

0,3

 

41

99,2

6,65

 

132

 

72

261

Наименее гумусированы дерново-подзолитсые почвы (2,23%) и смытые дерново-бурые (2,5%). Повышенное содержание гумуса отмечается на коричневобурых (3,9 %) и дерново-глееватых почвах (10,1 %).

Результаты определения качественного состава гумуса представлены в таблице 3.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 3

 

 

Качественный состав гумуса пахотного слоя

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

№ раз-

Почва

 

 

Содержание, %

 

 

 

 

С гк

реза

 

 

 

 

 

 

 

 

 

С фк

 

С орг

С общ

С гк

 

С фк

 

С но

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1

ПД1ТАД↓

1,29

0,7

0,3

 

0,4

 

0,59

 

0,7

100

54,26

23,26

 

31,00

 

45,74

 

 

 

 

 

 

 

 

2

ДБгЭ1

 

1,45

0,9

0,4

 

0,5

 

0,55

 

0,8

 

100

62,06

27,58

 

34,48

 

37,94

 

 

 

 

 

 

 

 

3

ДБКТЭ1

 

2,26

1,6

0,9

 

0,7

 

0,66

 

1,28

 

100

70,79

39,82

 

30,97

 

29,21

 

 

 

 

 

 

 

 

4

Д3гГД

 

5,85

3,8

2,0

 

1,8

 

2,05

 

1,1

 

 

 

100

64,95

34,19

 

30,76

 

35,05

 

 

Дерново-подзолистые и дерново-бурые почвы имеют гуматно-фульватный, дерново-глееватые и коричнево-бурые – фульватно-гуматный тип гумуса.

На первом ключевом участке выявлено 5 разновидностей почв: дерновослабоподзолитсые тяжелосуглинистые, дерново-мелкоподзолистые тяжелосуглинистые на древнеаллювиальных отложениях, дерново-слабоподзолистые тяжелосуглинистые эродированные, дерново-бурые глинистые несмытые и смытые. Вследствие генетической близости указанных почв и тождественности гранулометрического состава наименьшие коэффициенты варьирования для таких физи- ко-химических свойств, как емкость катионного обмена (7,05 %), сумма обменных оснований (8,22 %), степень насыщенности основаниями (2,4 %). Наличие смытых почв обусловило значительный коэффициент вариации содержания гумуса – 16,54 % (таблица 4).

 

 

 

 

 

Таблица 4

Варьирование показателей почв на плакорном участке

 

 

Число опре-

Среднее ариф-

Среднее квад-

 

Коэффициент

Показатели

ратическое от-

 

вариации, V,

делений, n

метическое, х

 

 

клонение, S

 

%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Гумус, %

25

2,54

0,42

 

16,54

S, ммоль/100 г

25

26,98

2,22

 

8,22

 

 

 

 

 

 

Нг,

25

3,65

0,6

 

16,43

ммоль/100 г

 

 

 

 

 

 

ЕКО,

25

30,62

2,16

 

7,05

ммоль/100 г

 

 

 

 

 

 

V, %

25

88,04

2,10

 

2,4

рНKCl

25

4,93

0,33

 

6,7

Р2О5,

25

112,04

18,79

 

16,78

мг/1000 г

 

 

 

 

 

 

К2О мг/1000 г

25

96,32

11,83

 

12,28

 

 

262

 

 

 

На склоне крутизной 3-5 ° абсолютно преобладают коричнево-бурые почвы глинистого гранулометрического состава, причем 33 % площади занимают несмытые, 47 % – слабосмытые, 13 % – среднесмытые, 7 % – сильносмытые почвы. Здесь наиболее высокое варьирование отмечается по содержанию гумуса – 28,24 %, а аткже подвижного фосфора – 29,39 % (таблица 5).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 5

 

Варьирование показателей почв на склоновом участке

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Число опре-

 

Среднее ариф-

 

Среднее квад-

 

Коэффициент

Показатели

 

 

 

ратическое от-

 

вариации, V,

 

делений, n

 

метическое, х

 

 

 

 

 

 

 

клонение, S

 

%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Гумус, %

 

15

 

 

3,08

 

 

0,87

 

28,24

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

S, ммоль/100 г

 

15

 

 

33,01

 

 

1,83

 

5,54

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Нг,

 

15

 

 

3,39

 

 

0,58

 

17,1

ммоль/100 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ЕКО,

 

15

 

 

36,39

 

 

1,40

 

3,84

ммоль/100 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

V, %

 

15

 

 

90,59

 

 

1,79

 

1,97

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

рНKCl

 

15

 

 

4,75

 

 

0,52

 

10,95

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Р2О5,

 

15

 

 

109,67

 

32,23

 

29,39

мг/1000 г

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

К2О мг/1000 г

 

15

 

 

81,87

 

 

8,80

 

10,75

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 6

 

 

 

Распределение числа почвенных образцов

 

 

по градациям агрохимических показателей (ключевой участок № 1)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Классы по

 

 

 

Классы по

 

 

 

 

Классы по

 

 

 

 

Число

содержанию

 

Число

 

содержанию

 

Число

величине

 

 

 

 

 

 

образцов

подвижного

 

образцов

подвижного

 

образцов

рН

 

 

 

 

 

 

 

 

Р2О5

 

 

 

 

К2О

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

< 4,0

 

-

 

0-25

 

-

 

 

0-40

 

 

-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4,1-4,5

 

-

 

26-50

 

-

 

 

41-80

 

 

1

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4,6-5,0

 

16

 

51-100

 

5

 

 

81-120

 

 

22

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

5,1-5,5

 

8

 

101-150

 

20

 

 

121-170

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

5,6-6,0

 

1

 

151-250

 

-

 

 

171-250

 

 

-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

> 6,0

 

-

 

> 250

 

-

 

 

> 250

 

 

-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Из таблицы 6 следует, что на площади 1 га выделено 3 ареала с разной кислотностью, 2 ареала – с разным содержанием подвижного фосфора, 3 – обменного калия.

Еще большая пространственная неоднородность фиксируется на ключевом участке 2 (таблица 7) – 5 ареалов с низкой кислотностью, 2 – обеспеченностью подвижным фосфором, 3 – обменным калием.

263

Таблица 7

Распределение числа почвенных образцов по градациям агрохимических показателей (ключевой участок № 2)

Классы по

 

Классы по

 

Классы по

 

Число

содержанию

Число

содержанию

Число

величине

образцов

подвижного

образцов

подвижного

образцов

рН

 

Р2О5

 

К2О

 

 

 

 

 

< 4,0

1

0-25

-

0-40

-

4,1-4,5

2

26-50

-

41-80

7

4,6-5,0

9

51-100

6

81-120

8

5,1-5,5

1

101-150

9

121-170

2

5,6-6,0

2

151-250

-

171-250

-

> 6,0

-

> 250

-

> 250

-

Поэтому даже при хорошем содержанием элементов питания эти показатели могут быть несбалансированны вследствие несовпадения границ ареалов, что объясняет несовпадение результатов полевых агрохимических опытов и реальных производственных посевов [3].

Значительная пестрота по содержанию гумуса также может привести к методическим ошибкам. Во-первых, это относится к интерполяции классификационной принадлежности почв на всю прилегающую территорию (по общепринятой методике крупномасштабного картографирования один разрез закладывается на площади 8 га сельскохозяйственных угодий). Кроме того, при изучении динамики гумусного состояния для получения корректных выводов образцы должны отбираться с идеальной по точности привязкой к территории.

Заключение

1.Детальное картографирование в М 1:100 позволяет вычислить близкие к истинным параметры структуры почвенного покрова.

2.Наиболее вариабельны в пространстве показатели содержания гумуса, а также гидролитической кислотности (16,4-17,1 %) и подвижного фосфора (16,7- 29,4 %).

3.Эрозионные процессы усиливают прежде всего варьирование содержания гумуса – с 16,54 % на плакорном участке до 28,24 % на склоновом с преобладанием здесь в разной степени эродированных компонентов почвенного покрова.

4.Вследствие повышенной неоднородности почвенного покрова эрозионных агроландшафтов здесь более целесообразен при агрохимическом картографировании отбор не смешанных, а индивидуальных образцов по регулярной сетке.

Литература

1.Витковская С.Е., Изосимова А.А., Лекомцев П.В. Оценка пространственной неоднородности агрохимических параметров почв в пределах делянки полевого опыта // Агрохимия. 2010. № 3. С. 75-82.

2.Геннадиев А.Н., Жидкин А.П. Типизация склоновых сопряжений почв по количественным проявлениям смыва-намыва веществ // Почвоведение. 2012. № 1. С. 21-31.

3.Иванов А.И., Якушева В.В. Методические аспекты информационного обеспечения точного земледелия // Материалы всероссийской научной конференции 29-30 сент. 2009 г. М., 2010. С. 304-309.

264

4.Самсонова В.П. Пространственная изменчивость почвенных свойств: на примере дерново-подзолистых почв. М.: Изд-во ЛКИ, 2008. 160 с.

5.Самсонова В.П., Мешалкина Ю.Л. Благовещенский Ю.Н. Влияние ошибки позиционирования точек опробования на оценку связи между данными дистанционного зондирования и почвенными свойствами // Почвоведение. 2013. № 5. С. 533-539.

УДК 547.745

Н.В. Сучкова, Л.В. Куслина, И.В Машевская, Р.Р. Махмудов

ФГБОУ ВПО Пермская ГСХА, г. Пермь, Россия

АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОДУКТОВ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ГЕТАРЕНО[е]ПИРРОЛ-2,3-ДИОНОВ С БИНУКЛЕОФИЛЬНЫМИ РЕАГЕНТАМИ

Исследована анальгетическая активность продуктов взаимодействия гета- рено[е]пиррол-2,3-дионов с некоторыми бинуклеофильными реагентами. Анальгетическая активность соединений была изучена по методике термического раздражения «горячая пластинка». Исследованные соединения проявили выраженную анальгетическую активность при низкой токсичности.

Ключевые слова: гетарено[е]пиррол-2,3-дионы, арил- и гетарилгидразины, этил гидразинкарбоксилат, анальгетическая активность.

Среди гетарено[е]пиррол-2,3-дионов и их производных обнаружены вещества, проявляющие антимикробную, анальгетическую, противовоспалительную и антигипоксическую активность [1-4], поэтому расширение спектра соединений этого класса с исследованной фармакологической активностью представлялось интересным.

Ранее была исследована анальгетическая активность продуктов взаимодействия гетарено[е]пиррол-2,3-дионов с фенилгидразином, 2,4- динитрофенилгидразином и гидразидами бензойных кислот. Полученные данные подтвердили перспективность поиска в этом ряду веществ, обладающих анальгетической активностью.

Впродолжение исследования фармакологической активности производных гетарено[е]пиррол-2,3-дионов, нами изучена фармакологическая активность продуктов их взаимодействие с рядом арилгидразинов, 2-пиридилгидразином и этил гидразинкарбоксилатом и исследована структура полученных соединений, в том числе и методом РСА.

Вреакции 3-ароил-1Н-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]оксазин-1,2,4-трионов I(а,б) с 2- и 4-гидразинилбензойной кислотой (2- и 4-карбоксифенилгидразином) и о-толилгидразином в соотношении 1:1 при кипячении в среде абсолютного ацетонитрила в течение 1-3 мин (контроль ТСХ), получены продукты реализации нового направления нуклеофильной атаки – по атому углерода в положении 2 гетаре- но[е]пиррол-2,3-дионов – (Z)-2-(2-(3-ароил-1,4-диоксо-1Н-бензо[b]пирроло[1,2- d][1,4]оксазин-2(4Н)-илиден)гидразинил)-бензойные кислоты II(а,в) и 3-(4- метоксибензоил)-2-(2-о-толилгидразоно)-1Н-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]оксазин-

265

1,4(2Н)-дион IIб (схема 1), структура которых подтверждена данными РСА соединения IIа, а также данными ИК и ЯМР 1Н спектроскопии.

Схема 1

II: (X=O) Ar=Ph, R1=H, R2=C6H4(COOH)-2(a); Ar=C6H4OCH3-4, R1=H, R2=C6H4CH3-2 (б); Ar=C6H4OCH3-4, R1=H, R2=C6H4(COOH)-2(в).

II: (X=NH) Ar=Ph, R1=H, R2=Ph (г); Ar=Ph, R1=H, R2=C6H4CH3-2 (д); Ar=C6H4CH3-4, R1=H, R2=C6H4CH3-2 (е); Ar=C6H4CH3-4, R1=H, R2=C6H4(COOH)- 2(ж); Ar= Ph, R1=H, R2=C6H4(COOH)-4 (з); Ar=C6H4CH3-4, R1=H, R2=C6H4(COOH)-

4(и); Ar=Ph, R1=H, R2=2-пиридил (к); Ar=C6H4Cl-4, R1=H, R2=2-пиридил (л).

III:R1=Me, R2=Ar; Ar=Ph (a), Ar=C6H4F-4 (б).

При взаимодействии 3-ароилпирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5Н)-трионов (Iв-е) с 1-метил-1-фенилгидразином (схема 1), в отличие от реакций 3-ароил-1Н- бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]оксазин-1,2,4-трионов, кроме аналогичных продуктов присоединения по атому углерода в положении 2 пирролохиноксалинтрионов, из реакций удалось выделить и продукты присоединения по атому углерода в положении 1 (соединения IIIа,б) [5].

Образование продуктов IIIа,б происходит, вероятно, в результате первоначальной атаки атомом азота первичной аминогруппы реагента атома углерода в положении 1 пирролохиноксалинтрионов с расщеплением связи С1-N10 и дальнейшей атаки этим же атомом азота атома углерода ароильного карбонила с замыканием пиррольного цикла.

В реакциях 3-ароилпирроло[1,2-а] хиноксалин-1,2,4(5Н)-трионов (Iв-е) с фенилгидразином, о-толилгидразином и 2- и 4-гидразинилбензойной кислотой получены 3-ароил-2-(2-арилгидразоно)пирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(2Н,5Н)- дионы II(г-е), 2-(2-(3-ароил-1,4-диоксо-4,5-дигидропирроло[1,2-а]хиноксалин- 2(1Н)-илиден)гидразинил)-бензойные кислоты (IIж-и).

При взаимодействии 3-ароил-1Н-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]оксазин-1,2,4- трионов (Ia,б) и 3-ароилпирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5Н)-трионов (Iв,г) с этил гидразинкарбоксилатом в соотношении 1:1 при кипячении в среде абсолютного ацетонитрила в течение 1-3 мин (контроль ТСХ) получены этил 2,4-дигидрокси-5- оксо-3-(2-оксо-2Н-бензо[b][1,4]оксазин-3-ил)-2-арил-1Н-пиррол-1-илкарбаматы (III в,г) и этил 2,4-дигидрокси-5-оксо-3-(3-оксохиноксалин-2-ил)-2-арил-1Н- пиррол-1-илкарбаматы (IIIд,е) соответственно. Структура полученных продуктов подтверждена данными РСА соединения (III в). В реакции 3-(4-

266

метилбензоил)пирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5Н)-триона (Iг) с этилгидразинкарбоксилатом в качестве минорного продукта был выделен этил 2-(3-(4- метилбензоил)-1,4-диоксопирроло[1,2-а]хиноксалин- 2(1Н)лиден)гидразинкарбоксилат (IIм), структура которого также подтверждена данными РСА [6].

Схема 2

I (а-г)

III (в-е)

IIм

 

 

III: X=O, Ar = Ph (в), C6H4 F-4 (г); X=NH, Ar=Ph (д), C6H4 Me-4 (е)

Образование соединений III(в-е) происходит, вероятно, в результате первоначальной атаки атомом азота первичной аминогруппы реагента атома углерода в положении 1 гетерено[а]пиррол-2,3-дионов с последующими расщеплением связи С1-N10 и дальнейшей атакой этим же атомом азота атома углерода ароильного карбонила с замыканием пиррольного цикла, как это было описано ранее для реакций 3-ароилпирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5Н)-трионов с гидразидами бензойных кислот [7].

Характеристики синтезированных соединений представлены в таблице 1. Острую токсичность определяли на беспородных мышах массой 18-22г

при введении внутрь [8]. Соединения вводили в виде взвеси 2% крахмальной слизи из расчета 0,1 мл на 10 г, после чего животные находились под наблюдением в течение 10 суток. За это время регистрировали внешний вид и поведение животных, отношение к пище и воде, учитывали количество погибших животных. Показателем токсичности служила средняя смертельная доза (ЛД50), вызывающая к концу опыта гибель 50% животных.

267

 

 

 

Таблица 1

 

Характеристики синтезированных соединений

 

Соединение

Выход, %

Т пл, °С (растворитель

Брутто-

для перекристаллизации)

формула

 

 

1

2

3

4

IIа

47

275-277 (ацетонитрил)

С25Н15N3О6

IIб

49

267-269 (ацетонитрил)

С26Н19N3О5

IIв

59

227-229 (ацетонитрил-ДМФА (10:1))

С26Н17N3О7

 

 

 

 

IIг

69

241-243 (ДМФА)

С24Н16N4О3

IIд

68

276-278 (ДМФА )

С24Н18N4О3.

IIе

71

280-282 (ДМФА)

С26Н20N4О3

IIж

57

>310 (ДМФА)

С26Н18N4О5

IIз

70

290-292 (ДМСО)

С25Н16N4О5

IIи

49

297-299 (ДМФА).

С26Н18N4О5

IIк

64

227-229(ацетонитрил)

С23Н15N5О3

IIл

62

214-216(ацетонитрил)

С23Н14ClN5О3

IIIа

58

222-224(ДМСО)

С24Н16N4О4.

IIIб

74

190-192(ацетонитрил)

С25Н19 FN4О4

IIIв

64

230-232°С (ацетонитрил)

С21Н17N3О7

IIIг

67

182-184°С (ацетонитрил)

С21Н16N3О7F

IIIд

73

235-237°С (ацетонитрил)

С21Н18N4О6

IIIе

65

205-207°С (ацетонитрил)

С21Н17N4О6Сl

Полученные результаты показали, что все исследуемые соединения имеют ЛД50 больше 2000 мг/кг, что соответствует классу практически нетоксичных соединений по классификации К.К. Сидорова [8].

Анальгетическая активность соединений была изучена на беспородных белых мышах массой 18-22 г по методике термического раздражения ''горячая пластинка'' [9]. Исследуемые соединения вводили внутрь в дозе 50 мг/кг за 0,5 часа до помещения животных на нагретую до 53,50С металлическую пластинку. Эффект оценивали через 30, 60, 90, 120 минут после введения соединений. Показателем изменения болевой чувствительности служила длительность пребывания животных на горячей пластинке до момента облизывания задних лапок, измеряемая в секундах. Эффект сравнивали с эффектом метамизола натрия в дозе 93 мг/кг (ЕД50) и диклофенака натрия в дозе 10 мг/кг (ЕД50) (считается эффективной дозой для каррагениновой модели воспаления).

Статистическую обработку экспериментальных материалов проводили с использованием t-критерия Стьюдента. Результаты обработаны статистически с помощью программы Exel 2000 и представлены в таблице 2.

Анальгетическое действие изученных соединений выражено в различной степени. Продукты взаимодействия гетарено[е]пиррол-2,3-дионов с этил гидразинкарбоксилатом не проявили выраженного анальгетического действия. Действие наиболее активных соединений по своему эффекту сопоставимо с действием препарата сравнения - ортофена и значительно превышает активность метамизола натрия.

268

Таблица 2

Анальгетическая активность соединений (горячая пластинка)

Соединение

Доза, мг/кг

Время оборонительного рефлекса, сек

(через 120 минут)

 

 

Контроль

50, в/б

11,9 0,3 n = 10

IIа

50, п/о

20.73±3.32* (**)n = 6

IIб

50, п/о

21.80±2.76*(***)n = 6

IIв

50, п/о

23.40±0.98*(***)n = 6

IIг

50, п/о

29,20±5,77*(*)

IIд

50, п/о

26.10±3.38*(*) n = 6

IIе

50, п/о

20,00±0,71*(***)

IIж

50, п/о

19.26±3.52*(**)n = 6

IIз

50, п/о

26.00±3.26*(*)n = 6

IIи

50, п/о

19.10±3.88*(**)n = 6

IIк

50, п/о

19,60±0,51***(***)n = 6

IIл

50, п/о

24.62±0.51* (*)n = 6

IIIа

50, п/о

19.61±2.55* (**)n = 6

 

 

 

IIIб

50, п/о

24.00±3.11*(*)n = 6

 

 

 

Метамизол натрия

93 (ЕД50)

16.3±3.0**

Диклофенак натрия

10 (ЕД50)

26,2 0,84*

*р < 0,05 ; **р < 0,1; *** р < 0,01 по сравнении с контролем

(*)р < 0,05 ; (**)р < 0,1; (***) р < 0,01 по сравнении с метамизол натрия

Таким образом, проведенное исследование показало, что продукты взаимодействия гетарено[е]пиррол-2,3-дионов с арилгидразинами и 2- пиридилгидразином обладают выраженной анальгетической активностью и низкой токсичностью.

Литература

1.Машевская И.В., Махмудов Р.Р., Александрова Г.А., Головнина О.В., Дувалов А.В., Масливец А.Н.. Синтез, анальгетическая и антибактериальная активность продуктов взаимодействия гетерено[а]пиррол-2,3-дионов с арилгидразинами / Хим-фарм. журн. 35 (4), 20-21 (2001).

2.Машевская И.В., Махмудов Р.Р., Александрова Г.А., Кудинова А.С., Масливец А.Н. . Продукты взаимодействия гетерено[а]пиррол-2,3-дионов с арил- и гетериламинами

иих фармакологическая активность/ Хим.-фарм. журн. 35 (12), 13-16 (2000).

3.Машевская И.В., Аникина Л.В., Вихарев Ю.Б., Кольцова С.В., Масливец А.Н. Патент № 2199537 РФ (2003).

4.Машевская И.В., Махмудов Р.Р., Александрова Г.А., Дувалов А.В., Масливец А.Н.. Синтез, анальгетическая и антибактериальная активность продуктов взаимодействия гетерено[а]2,3-дигидро-2,3- пирролдионов с ариламинами./ Хим.-фарм. журн. 35 (2) 11-13 (2001).

5.Куслина Л.В.., Машевская И.В., Алиев З.Г., Масливец А.Н.. Взаимодействие 3-

ароилпирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5н)-трионов с 1,1-метилфенилгидразином . // Вестник Башкирского университета. 2012. Т 16. № .7. С.345-347.

6.Куслина Л.В., Машевская И.В., Дыренков Р.О., Гейн В.Л., Масливец А.Н. Рециклизация гетерено[а]пиррол-2,3-дионов под действием этил гидразинкарбоксилата.

//Вестник Башкирского университета. 2011. Т 16. № .3. С. 679-680.

7.Машевская И.В., Мокрушин И.Г., Куслина Л.В., Алиев З.Г., Масливец А.Н. Пятичленные 2,3-диоксогетероциклы. Рециклизация 3-ароилпирроло[1,2-a]хиноксалин-

269

1,2,4(5Н)-трионов под действием гидразидов бензойных кислот.Кристаллическая и молекулярная структура N-[2,4-дигидрокси-5-оксо-3-(3-оксо-4Н-хиноксалин-2-ил)-2 фенилпиррол-1-ил]бензамида ЖОрХ. 2009. Т. 45, вып. 9. С. 424-427.

8.Першин Г.Н. Методы экспериментальной химиотерапии. М.: Медицина. 1971. С. 100-113

9.Прозоровский В.Б., Прозоровская М.П., Демченко В.И. Фармакология и токсикология. 1978. №4. С. 497-502.

УДК 631.4

Дж. А. Шабанов, Т. А. Холина

Бакинский государственный университет, Баку, Азербайджан

ОСОБЕННОСТИ ПОЧВ АРИДНОГО РЕДКОЛЕСЬЯ БОЛЬШОГО КАВКАЗА (В ПРЕДЕЛАХ АЗЕРБАЙДЖАНА)

В статье рассматривается современное состояние почв аридных редколесий Большого Кавказа на территории Азербайджана. Дается экологогеографическая характеристика распространенных под аридными редколесьями коричневых почв, приводятся их некоторые физико-химические показатели. В заключение предлагаются рекомендации по защите данных почв от эрозии.

Ключевые слова: аридные редколесья, Большой Кавказ, горно-лесные коричневые почвы, морфологические признаки, физико-химические показатели, естественное возобновление

В настоящее время аридное редколесье распространено в Средиземноморье, Малой Азии, Крыму, Кавказе, Иране, Афганистане и Центральной Азии, простираясь до Китая, встречается также в ряде областей Северной Америки.

На территории стран СНГ аридные редколесья широко распространены в аридных горных районах - Средней Азии, Казахстане, Крыму и на Кавказе. В Российской федерации уникальные субсредиземноморские экосистемы (в том числе можжевелово-фисташковые редколесья) сосредоточены на южном макросклоне Главного Кавказского хребта в северо-западной части Черноморского побережья [5]. В пределах Азербайджана аридное редколесье, его фрагменты и степные кустарниковые сообщества образуют прерывистый пояс, расположенный между полупустынной зоной и поясом горных лесов по предгорьям и низкогорьям Большого и Малого Кавказа.

Несмотря на широкое распространение участков аридного редколесья в мире вообще, и в странах СНГ в частности, почвы под ними изучены еще недостаточно хорошо, имеются отдельные, а иногда и разноречивые сведения.

Так В.Р. Волобуев, изучавший почвы в Султанбудской роще фисташника в Гарабахской степи, относил их к «светло-коричневым субтропическим почвам», и находил в них сходство с коричневыми почвами. По его мнению, формирование почв происходит здесь в условиях особого «лесного» субтропического полупустынного (аридного) типа почвообразования [3].

По Урушадзе Т.Ф. и др., под аридными редколесьями Кавказа формируются коричневые почвы в их классическом выражении [7].

270

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]