Вопрос 20.

В-адреномиметики.:1. Неизбирательные β-АР: Изопренолин (изодрин) - ↑ β₁и β₂-АР. Наиболее выражено влияние на бронхи (хорошо расширяет)для купирования приступов бронх. астмы. В основном ингаляционно. Также ↑ β₁-АРсильно стимулирует работу сердца и расширяет сосуды + резко ↑ потребность сердца в О₂, поэтому для активации сердца не применяется. Орципренолинасульфат - В большей степени активирует тормозные β₂-АР, чем β₁-АР, и в этом он имеет преимущество перед изодрином. Фенотерол (беротекс) - По структуре и д-ю близок к орципренолинсульфату, но является более действенным: ↑ длит., ↑ сил. д-ие при бронхоспастич. состояниях. При этом возбуждает β₂-АР матки и расслабляет её мускулатуру, т.е. обладает токолитическим д-ем («токос» (греч.) - роды).2. Избирательные β₂-АР: Сальбутомол - бронхорасширяющее и токолитическое д-е. Не вызывает тахикардии и изменения АД.3. Селективные β₁-адрномиметики: Д-ие на β₁-АР в сердце. Клобутамин – это катехоламин, близок к дофамину. Выраженное положительное д-ие на миокард, ↑ серд. выброс, улучшает коронарный кровоток. Применяется в кач-ве кардиотонич. средства при декомпенсации серд. деятельности.

Вопрос 21.

Адреноблокаторы: 1. α-Аб а) α₁-Аб (празорин, доксазозин, доксазин…) б) неселективные α₁-Аб и α₂-Аб (фентоламин, троподифен (тропафен), дегидрированные алкалоиды спорыньи - дигидроэрготомин, пророксан). 2. β-Аб. 3. α и β-АР.

Празозин - угнетает α₁-АР в периферических сосудах. Расширяет артериальные и венозные сосуды↓ венозный возврат крови к сердцу, ↓ преднагрузку на миокард, а также облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Не вызывает ↓ минутного объёма. Существует достоинство: не вызывает тахикардии. Применяется при застойной сердечной недостаточности.

Фентоламин - выраженное, но кратковременное α₁-А/бл-е д-е (10-15 мин). Вызывает тахикардию засчёт угнетения центральных пресинаптических тормозных α₂-АР, чток ↑ выделения НА и ↑ центральных синаптических влияний на сердце.

Тропадифен (тропафен) - угнетает α_1и2-АР на несколько часов, ↓ АД, вызывает тахикардию по тому же механизму. В большей степени предупреждает д-ие А, чем НА. Поэтому, они используются для купирования гипертонич. кризов, болезни Дейко, эндартереита, но и применяются для диагностики феохромоцитомы. Это гормонально активная опухоль мозг. в-ва надпочечников. При этой болезни ↑ выбросы в кровь А, чток тахикардии, ↑ АД и др.

Пророксан (пирроксан) - угнетает α-АР на периферии и в ЦНС. В отличии от др. препаратов, он используется при заболеваниях, сопровождающихся патологическим ↑ симпатич. тонуса, а также гипертонических и диэнцефальных кризах. Препарат ↓ тревогу и психич. напряжение.

Вопрос 22.

Бета-блокаторы

Кардиоселективные

•Метапролол

•Талинолол

•Ацебутамол

Кардионеселективные

•Окспренолол

•Пропранолол

Пиндолол

Препараты с СМА одновременно с блокадой АР проявляют симпатомиметическую активность. Это является результатом угнетения постсинаптических β₁-АРи стимуляции пресинаптических β₂-АР. Эти св-ва позволяют контролировать ф-ции сосудистой системы (ортостатич. коллапс). Селективные β₁-Аблокаторы оказывают идентичное д-ие на сердце, неселективные за счёт блокады β₂-АР: ↓ выделение инсулина (↑ сахара), купируют приступы бронхиальной астмы, ↓ выделения ренина (Фт).Применение: игнелин. б.с, аритмии, некоторые формы гипертонич. болезни. Д-е на сердце - β-Аб угнетают β₁-АР в синусном и атриовентрикулярном узле сердца. Они предупреждают все эффекты катехоламинов, д-ют противоположно А. Они ↓ ЧСС, ↓ проводимость импульсов в проводящей системе сердца, ↓ возбудимость миокарда, ↓ силу серд. сокращений, ↓ ударный объём, при этом сердце утрачивает способность адаптироваться к изменяющимся условиям среды. ↓ способность в компенсаторной р-циям (физич. и психич. нагрузка)сердечная недостаточность в условиях нагрузки. β-Аб уменьшают потребность миокарда в кислороде, т.о. блокируют патологические р-ции, вызванные Ками. ↓ ц-АМФ – ↓-F, ↓ Л, снижается и углеводный и жировой обменсила сердечных сокращенийО2 требуется меньше