Вопрос 54. Минералокорт:

регул мет\зм воды и Эл\тов., влияют на желез эпителий почек , кишечника Механизм: компл Г-Рец в ядре увелич синтез НуклК и белков переносчиков. Фарм Эффекты: увел обратн всасыв Nа , Сl, НСО3, увел выдел К= - увел ОЦК, увел АД, поддерж кисл-щел баланса, стим активнNа-К АТФазы, способств синтезу Белка, способств эфф\у инсулина и СТГ. Недостаточность: Адиссонова болезнь(обезвож, потеряNа,поносы, кахексия, гипотония, бронз окр кожи. Побочн Эфф: отеки, увел АД. Пр\Показания: ГБ, серд недост, ИБС, заб печени , почек.

Вопрос 55. Женские.

1. Эстрогены. Обр в фолликулах яичников. Кл-я: 1. Эстрогенн Г препараты: а)естественные - Эстрон,эстрадиол,эстриол,крианин б)полусинт – этифенилэстрадиол в)синт,стероидные – Местранол г)Нестероидные – Синестрол, диэтилстильбестрол, димэстрол, сигетин 2.Антиэстрогенные препараты – Кломифен цитрат.Механизмэстрогенов: стероиды как гидробобы встраиваются в липидн обл-ти Кл мембран, взаим с мембр структурами, изменяя акт-ть мембр ферментов – в ядро - ядерно-лизосомальное взаимод\е – вел синт различн РНК – увел синтеза белка.. Локал эстр рецепторов: Кл матки, влагалища, мол желез, печени, передн доли гипофиза.

Фармакодинамика: стимул разв перв и втор пол признаков, актив пролиферативн фазу изменения эндометрия, увелич чувств миометрия к АЦХ и окситоцину, актив спонтанн сокр\я матки, уменьш секр гонадотропинов и рилизинг факт. Влияние на мет\зм: задержкаNа,N, жира, уменьш уровень холестерина, увел гемикоагуляцию, увел синт простагландинов, способств синтезу простагландинов.Фармакокинетика: хорош всас в киш\ке, выдел с щелчью, быстро инакт св печени, вводят только в\м в масляных р-рах.Показания: недост выд\я фолл Г при климакт расст\х, слаб\ть родовой деят\ти, сосуд дистония, остеопороз, рак предстательной жел.Осложнения: анорексия, тошнота, диспепсия, увел разм мол желез, нар фии печени, холецистит. 2.Антиэстрогенн преп\ы: Кломид. Специф связ с эстроген рец в гипотал и яичниках, их конкуренты, в завис от дозы могут стимул овуляцию при бесплодии, устранить андрогинную недостат\ть и олигоспермию. Хорошо всас, выдел с экскрементами, период полувывед =5дней.Побочные: тошнота , диспепсия, аллерг, психостения, растр зрения.

ГЕСТОГЕНЫ: в желтом теле яичника и синтетич. Классиф: 1.чистые Прогестины: прогестерон, дигидропрогестерон. 2.чист прог с возмозным андрогинн д\ем: медроксипрогестерон, норгестрол. 3.с андроген д\ем: Норколут. 4.С эстрогенным д\ем Норэтинодрел.МЕХАНИЗМ: взаим с прогест рец\ми, распол в репродукт орг и гол мозгу. Фармакодинамика: актив цикличн измен\й эндометрия, изм секрет и эпит влаг\ща, подгот эндом\я к имплант оплодотв яйцеклетки, уменьш сокращ матки и ее чувств к АЦХ, МЕТАБОЛ АКТ: увел темп тела св серед менстр цикла, антагонизм а альдостероном, актив синт белка в матке. Фармакокинетика: инакт в печени быстро, выдел с мочой, ввод парентерально.Показания: сохр берем, угроза выкидыша, бесплодие, дисминорея, контрацепция, аденома предст жел.

Вопрос 56. Мужские

андростерон из мочи впервые в 1931г, естеств Тестостерон в чист виде в 1935г(обр в Кл Лейдига под вл ЛГ) Механизм: взаим(не Г а его активн лиганд - 5αдигидротестостерон) с рец(в предст жел, скел мышц, печени, почках, тимусе, костях, селез, ПЖ, матке) – изм конформ рец – в ядро – синт белка(ч\з мРНК). Фармакодинамика: разв перв и втор пол призн, обесп репродукт фии, формир эмоц особенн, анабол эфф, антиэстрогенн д\е.Показания: инфантилизм, импот\я, дефицит, гипертроф предст жел. Побочные: отеки, лихорадка, у Ж маскулинизация.Препараты: Тест пропионат(синт) – парэнтер, ежедн, ч\з 1-2дня. Тестенат(эфиры Тест\на) – быстрый и долгий эфф. Метилтестостерон(синт) – уст к пищ ферм\м, акт\ть меньше, 2-3р\д, длительно. Нельзя исп\ть как анаболики, т к по принйц обр связи угнет освобожд гонадотроп – наруш сперматогенез – андроген недост\ть. АНАБОЛИКИ: Метандростенолон, Ретаболил, Силаболил, Метандростендиол Фарм\динам: синт Б, интенс Кл дых и фосфор, ув массы тела, увел обр эритропоэтина, увел сокр миокарда. Показания: гипотрофия, кахексия, ЯБЖ, дистрофия миокарда, апластич анемия, Побочные: маскулинизация, задерж роста,ALKгруппа в 17 полож – гепатотокс – леталис, желтуха, пиздец, отеки, наруш плода. Противопок: берем, б печени, опухоли предст жел. Метандрост – андр эфф в 100р ниже чем у тестост а анабол такой же. Фенаболил – 7-15д, слаб андр эфф, увел задержNвор-ме Ретаболил – эфф медл, макс эфф 7дней до 3 недель. Силаболил – менее пролонг. Метанндростендиол – меньше андр эфф, сублингвально