Вопрос 32.

Транквилизаторы- Анксиолитики. – оказ успок д\е, ум эмоц напряж, страх, перенос стресса.Классификация: 1.Пр Бензодиазепина. А.короткого и средн д\я: апрозепеам, бромазепам, хлоразепам – хлозепин – элениум(Т1\2=до 50ч), нитрозепам, оксазепам, тофизопам – грандаксин(дн), фтазолам. Б. длительн д\я: диазепам – валиум, транксен, метазепам, фенозепам(токс!).Механизм: актив бензодиазеп рец-в( Бензодиаз-ГАМК-рецепт комплекса), кот обесп рабClканалов – увел прониц для него – усилив проц-ы пресин и постсин торм-я в ЛимбСист.+торм-т обмен НА в тк мозга, АцХ – замедл умств деят-ти. – умньш интенс эмоц характ-к повед-я.Леч эфф: Анксиолитический(угн ЛС), транквилизир и антифобич(угн РФ), снотв, пр\судорожн, миорелакс, актив д-е(дневные), вегетотропн эфф, потенц д-я анальг.

Показания: неврот сост-е+страх, возб ЦНС, бессонница, ГБ,ИБС,язвы, мигрени, примедикация, травмы, профил-а шоков, нарко, алко.Побочные: вялость, слаб, сонлив, депресс, наруш созн, тремор. Дневные – раздражит, бессонница, агрессия. Все – лек завис-ть. ЖКТ: сух во рту, запор, гепатотокс, желтуха. ДЫХ: угнет, ССС: ум АД. ЭНДОКР: ум либидо, потенции.Пр-пок: берем, заб печ и почек, миастения, проф риска, угн дых центр происх., осторожно при суицид наклон-х, атоксии. 2.Пр Пропандиола: мепробамат – мепротан. 3.Пр Дифенилметана: бенактизин – амизил. 4.Пр Оксазила: триоксазин (день) 5.Пр азоспиро декандиона: бушпирон 6.Пр Октандиона: мебикар 7.Разные: бензоклидин, гидроксизин. Дневные: пирроксан, пирацетам,фенибут, анприлин.

Вопрос 33.

Стимуляторы ЦНС- Психостимуляторы.Классиф: 1.Мобилизующего типа (спос-ны усил умств и физ работоспос-ть, выносливость, скор реакции, умен усталость, сонлив, усил запоминание, ск обраб информации): А. Адреномиметики непрям д-я. 1.фенилалкиламины: амфетамин – фенамин, центедрин. Близки к кокаину.Мех-зм: актиа Адр передачу в ЦНС и на периф за счет: выброс Адр и Дофа из пресин оконч, торм обр захват, обрат ингибир КАоксидазу.Леч Эфф: психостимулир, атопротекторн(увел умств и физ раб), анорексигенный, ув АД, увел обмена, липолиза, уменьш усталость.Побочные: подавл аппетит, суж сос-в, сухо во рту, тахи. 2.Пр Сиднопимина: мезокарб – сиднокарб, сиднофен. Неврозы с депресс компонентом, однократно. 3.Пр Пиперидина: меридин. 4.Пр Пурина: кофеин. Б.Аналептики 1.действ на дыхат и сосудо-двиг центры: камфора, никетамид – кордиамин, лобелин, этинизол. Увел вентил легких, внешн дых-я, работу ССС. 2.действ на СМ: стрихнин, эхиноксин.2. Экономизирующего типа( улучш работу НС за счет оптимиз-и обмен проц-в в нейронах, облегч проц-ы обучения, стим интеллект деят-ть, не вызыв психомоторн возб-я, истощенияFвозм-й ор-ма) А.ноотропные преп-ты(усил высшиеFмозга – обучаемость, память) – пирацетам, пиридитол. Б.эонизирующего д-я В.Атопротекторы

Пр. нейроАК: глицин, GLU, ГАМК, фенибут Пр. Пиридоксина: пиритинол – энергол Целебролизин.

Показания: наруш мозг кровообращ, нар памяти, речи, энцефалопатии, нейроинфекции, в комплексн терапии психозов, шизо. Побочные: увел возбужд, нервозность, раздражит, бессонница.Пр\пок: берем, до года.

34

Ноотропные препараты (препараты нейрометаболического д-я, церебропротекторы). К этой группе лекарственных средств относятся препараты нейрометаболического д-я, способные усиливать биоэнергетику нервной клетки и защищать мозг от возд-я гипоксии. Эти свойства стимулируют обменные процессы, усиливают мозговой кровоток и потребление мозгом кислорода, облегчают передачу нервных импульсов. Кроме того, ноотропил (пирацетам) воздействует на интегративные функции головного мозга, улучшает межполушарные связи и положительно влияет на неокортикальные образования. Ноотропы √ нейрометаболические стимуляторы, оказывают антигипоксическое, стимулирующее нейрометаболизм д-е. Это проявляется в усилении энергетических процессов в мозге, улучшении мышления, внимания, памяти, речи, способности к обучению. В связи с этим основным показанием к назначению нейрометаболических стимуляторов является резидуальная церебральноорганическая недостаточность. Ноотропы применяются при различных заболеваниях, но именно при органическом поражении головного мозга они действуют патогенетически. К ноотропным препаратам относятся: пирацетам (ноотропил), аминалон, натрия оксибутират, фенибут, баклофен (лиоресал), пантогам, пиридитол (энцефабол), ацефен. Пирацетам (ноотропил) √ является ГАМК- ергическим веществом, препаратом коркового д-я. Он активизирует окислительно-восстановительные процессы, повышает устойчивость к гипоксии, улучшает мозговой кровоток, и усиливает синтез РНК в нейронах. Пирацетам улучшает межполушарные связи и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Препарат восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность. Пирацетам оказывает мягкое психостимулирующее д-е. Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Проникает через гемато-энцефалический барьер, накапливается в мозговой ткани, во внутренних органах. Биотрансформация низкая. Выводится с мочой. Показания. Острый ишемический инсульт, желательно в первые 12 ч от его возникновения. Различные состояния, развившиеся на фоне органической и функциональной церебральной недостаточности, особенно с участием гипоксии: последствия перинатальной энцефалопатии (в результате внутриутробной инфекции, гипоксии, родовой травмы), дизонтогенеза, черепно-мозговой травмы, нейроинфекции, а также ликвородинамические нарушения при гидроцефальном, гипертензионном синдроме, задержка умственного развития, детский церебральный паралич. Пирацетам применяется в составе комплексной терапии при неврозоподобном синдроме резидуально-органического генеза, неврастении, энцефалопатических и астенических проявлений у больных с соматической патологией, а также при мигрени, головокружении, головной боли, энурезе. При сочетании с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. Пирацетам применяют при острых церебральных нарушениях (отек мозга, менингоэнцефалит, инсульт). При терапии острого инсульта внутривенно вводят 12 г препарата, а затем 12 г/сут внутривенно и внутрь, по ликвидации острых явлений √ 4,8 г/сут внутрь. Доказана эффективность использования высоких доз пирацетама при инсульте у 2/3 больных. Применение пирацетама у больных с цереброваскулярной недостаточностью уменьшает явления церебрастении, повышает интеллектуальную активность, улучшает настроение, память, уменьшает общемозговую симптоматику, ускоряет восстановление нарушенных функций при инсульте. Суточняа доза составляет 1,2-3,2 г. Терапевтический эффект отмечается через 2-3 нед лечения. Курс лечения может продолжаться до нескольких месяцев. На фоне терапии пирацетамом возможны повышенная раздражительность, нарушения сна. Аминалон (гаммалон, ганеврин) является синтетическим препаратом ГАМК-нейромедиатора, участвующего в процессах торможения в ЦНС. Аминалон улучшает мозговое кровообращение, ослабляет вестибулярные расстройства, усиливает энергетические процессы. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Показания. Церебральная патология, обусловленная нарушением мозгового кровообращения: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость, церебрастенические и энцефалопатические проявления. Назначают внутрь до еды 0,5-3 г в сутки (за 3 приема). Курс лечения √ 2 недели √ 6 месяцев. Новорожденным назначают с 3-4 недель жизни 1% раствор аминалона по 1 чайной ложке 3-4 раза в день в течение 6-8 недель. Побочные д-я встречаются редко. Отмечаются тошнота, рвота, чувство жара, нарушение сна. Пантогам √ кальциевая соль Д-гомопантотеновой кислоты. Он улучшает обменные процессы, повышает устойчивость мозга к гипоксии, активизирует умственную деятельность, работоспособность, тормозит повышенную возбудимость. Пантогам оказывает умеренное седативное и мягкое психостимулирующее д-е. Показания. Органическая церебральная недостаточность (астенические, астеноипохондрические, неврозоподобные расстройства), гиперкинезы различного происхождения (в том числе и после приема нейролептиков), паркинсонизм, а также заикание, задержка развития речи, олигофрении, эпилепсии (малые и джексоновские припадки). Пантогам нельзя сочетать с барбитуратами. Назначают внутрь после еды по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день в течение 3 месяцев. Курс лечения можно повторить через 3-6 месяцев. Побочные д-я. Редко наблюдаются аллергические реакции: кожные сыпи, ринит, конъюктивит. Пиридитол (энцефабол, пиритинол, пиритиоксин) синтезирован на основе пиридоксина, может быть антагонистом витамина В6. Активизирует энергетический обмен головного мозга, усиливает активность лимбической системы. Пиридитол оказывает седативное и антидепрессивное д-е, снижает двигательную активность. Потенцирует д-е барбитуратов, фенамина, противоэпилептических средств. Его опасно назначать со средствами, угнетающими ЦНС, с нейротропными препаратами (тормозит биотрансформацию в печени других лекарств). Показания. Астенодепрессивные, астеноапатические состояния, неглубокие депрессии органического происхождения, церебрастения, задержка психического развития. Назначают внутрь после еды в первой половине дня по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день в течение 6-8 месяцев. Побочные д-я. Препарат мало токсичен. При длительном применении возможны бессонница, возбудимость, тошнота, раздражительность, головная боль. Противопоказания. Психомоторное возбуждение, судороги, эпилепсия. Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина. Обладает транквилизирующей активностью: уменьшает напряженность, тревогу, страх, улучшает сон; усиливает д-е снотворных, нейролептиков, средств для наркоза. Хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер. Показания. Используется как транквилизатор при неврозах (неврастения, невроз навязчивых состояний, энурез, заикание) и психопатических состояниях, как успокаивающее средство перед хирургическим вмешательством. Назначают внутрь до еды 3 раза в день. Разовая доза для детей до 8 лет 0,05-0,1 г, 8-14 лет √ 0,2-0,3 г. Курс лечения 4-6 недель. Побочные д-я. Сонливость (при передозировке или в начале лечения). Натрия оксибитурат √ натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК легко проникает через гемато-энцефалический барьер и оказывает седативное и противосудорожное д-е. Показания. Судороги, плохой сон, раздражительность; средство для вводного и базисного наркоза. В качестве противосудорожного средства вводят 100-150 мг/кг массы внутривенно медленно (1-2 мл в минуту). При назначении других противосудорожных средств доза ГОМК снижается до 50-75 мг/кг. Побочные д-я. При быстром внутривенном введении может быть двигательное возбуждение, рвота. При продолжительном приеме ГОМК развивается гипокалиемия. Церебролизин ≈ гидролизат мозгового вещества, содержащий 18 аминокислот, способствует улучшению метаболических процессов в мозговой ткани. Применяют при различных заболеваниях ЦНС, сопровождающихся нарушением ее функций. Вводят внутримышечно по 1-2 мл через 1-3 дня. Курс лечения ≈ 20-40 инъекций. В комлексной терапии больных с нарушениями мозгового кровообращения применяются также антитромботические, гиполипидемические средства, гипотензивные и диуретические препараты, транквилизаторы и антидепрессанты.