
- •Вопрос 1. Понятие о лек-ве, лв, лф, лп.
- •2. Принципы изыскания лс, пути внедрения в практику
- •Вопрос 3. Расп-е лв в орг-ме
- •Вопрос 4.
- •Вопрос 5.
- •Вопрос 7.
- •Вопрос 8.
- •Вопрос 9.
- •Вопрос 10.
- •Вопрос 11.
- •Вопрос12.
- •Вопрос 13.
- •Вопрос 14.
- •Вопрос 15.
- •Вопрос 17.
- •Вопрос 18.
- •Вопрос 20.
- •Вопрос 21.
- •Вопрос 22.
- •Вопрос 23.
- •Вопрос 24.
- •Вопрос 25.
- •Вопрос 26.
- •Вопрос 27.
- •Вопрос 28.
- •Вопрос 29
- •Вопрос 30.
- •Вопрос 31.
- •Вопрос 32.
- •Вопрос 33.
- •Вопрос 35.
- •Вопрос 43.
- •Вопрос 45.
- •Вопрос 46.
- •47 Слабительные средства
- •50 Противодиабетические ср-ва:
- •51 Пероральные противодиабетические ср-ва:
- •Вопрос 52. Щитовидн Железа.
- •Вопрос 53. Кора надпочечников
- •Вопрос 54. Минералокорт:
- •Вопрос 55. Женские.
- •Вопрос 56. Мужские
- •Вопрос 57.
- •Вопрос 58.
- •Вопрос 60.
- •61 Антагонисты кальциевых каналов:
- •Вопрос 62. Антигипертензивные средства
- •Вопрос 66. Серд. Гликозиды.
- •Вопрос 67. Диуретики
- •70 Антибиотики
- •71 Цефалоспорины
- •72 Макролиды
- •73 Тетрациклины
- •74 Группа аминогликозидов
- •76 Сульфаниламидные препараты
- •Вопрос 77. Противотуберкулезные
- •78 Противосифилитические препараты.
- •79 Противоглистные (антигельминтные) средства
- •90 Отравление лекарственными средствами и лечение.
- •Приложение 1. Локализация Холинорецепторов:
- •Приложение 2. Локализация Адренорецепторов:
73 Тетрациклины
- Классификация:Iпоколение - Тетрациклин, окситетрациклин, II поколение - Доксициклин (Вибромицин, Юнидокс солютаб), Метациклин.Спектр действия: действует на все, кроме гонококков, вульгарного протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов стафилококков и стрептококков (устойчивость). Чувствительны пневмококк, внутриклеточные возбудители (микоплазмы, хламидии, уреаплазмы), возбудитель холеры.Механизм действия: Нарушает синтез белка, путем связывания с 30Sсубъединицей рибосомы. 1. Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с транспортной РНК 2. Угнетение транспорта РНК к рибосомам 3. Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и считывание. Дополнительные механизмы действия: 1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца. 2 Угнетение окислительного фосфорилирования 3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны. Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.Тетрациклин и Окситетрациклин- Применяются внутрь, начало действия через 1.5-2 часа, продолжительность до 8-10 часов. Активность резко уменьшается в присутствии 2-х и 3-х валентных ионов, биодоступность снижается при употреблении мясной и молочной пищи (следовательно употреблять до еды). Соли тетрациклина (гидрохлорид) применяются внутримышечно. Начало действия через 30 минут продолжительность до 8 часов. В плазме связывается незначительно, хорошо проникает в печень, почки, легкие. Избирательно накапливается в воспаленных тканях, образует комплексоны с ионами кальция, что приводит к кариесу и остеопорозу. Много накапливается в желчи, секретируется с молоком матери. Накапливается в плевральной полости, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в спинномозговую жидкость. При парэнтеральном введении выводится в основном почками, при приеме внутрь на 50% выводится через кишечник.Метациклин- Лучше всасывается, длительно действует (прием 2 раза в сутки), кумулирует, лучше проникает в ткани, менее токсичен.Вибромицин- Меньше связывается с 2-х валентными ионами, лучше всасывается, обладает пролонгированным действием. Доза снижена, эффективная концентрация сохраняется до 20 часов, расширен спектр. Препарат хорошо проникает в легкие, не кумулирует (или кумулирует меньше), вызывает меньше побочных эффектов. Можно применять при лечении почек, курс до 10 дней.Побочное действие:1. Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени 2. Диспепсические расстройства, в 10-15% - диарея 3. Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы. 4. Аллергии (редко) 5. Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с антиагрегантами. 6. Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при запущении в кандидосепсис. Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов 7. Могут вызывать сенсибилизацию
74 Группа аминогликозидов
Классификация:Iпоколение: Мономицин, Неомицин, Канамицин.,IIпоколение: Гентамицин , Тобрамицин , Сизомицин, III поколение: Амикацин , Нетилмицин.Характеристика: 1. Широкий спектр действия ( много гр(-) аэробов: энтеробактерии, неферментирующие микроорганизмы – синезеленая палочка, микобактери твк) Хуже действует на кокки, слабое действие наstr.PneumoniaeНе действует на анаэробов 2. Быстрое развитие бактерицидного действия 3. Синергизм с-лактамами 4. Растворимость в воде: используются парентерально, внутрь – подавление внутрикишечных болезней 5. Низкая алергенность 6. Безболезненное в/м введение.Механизм действия: Нарушение синтеза белка за счет фиксирования на рибосоме (в другом месте относительно пенициллинов), нарушение пространственной конфигурации матричной и транспортной РНК, происходит сдвиг триплетного кода и возникает 2 возможности: 1. Аминокислота не встраивается на свое место - нарушение синтеза белка 2. Встраивается другая аминокислота - синтезируется чужеродный для клетки белок - нарушение функций клетки. Кроме этого действия обладают способностью разрушать цитоплазматическую мембрану, что приводит к: 1. Нарушению осмоса 2. Увеличение входа самого препарата внутрь клетки 3. Синергизм с пенициллином. Применяются парентерально (активность снижается в присутствии белковых примесей, окислителей), в виде аэрозолей, эндолюмбально. Продолжительность действия 8-10 часов. Препараты сильно проникают в легкие, почки, полости и жидкости, при воспалении - через гематоэнцефалический барьер, очень легко проникают через плаценту. Выводятся через почки.
Применение: 1. Основное - лечение туберкулеза 2. Бруцеллез 3. Туляремия 4. Некоторые виды сальмонелл 5. Перитонит Очень быстро появляются устойчивые формы. Препараты токсичны - применяются только в стационаре.1-е поколениеПрименение: туберкулез, туляремия, сепсис. Не действуют на синезеленую палочку. Побочное действие: препараты токсичны. 1. Ототоксическое - необходимо делать аудиограммы и при нарушении слуха – отменить 2. Нефротоксическое 3. Курареподобное (усиливает действие миорелаксантов - может приводить к нарушению дыхания) 4. Диспепсические расстройства, иногда - центрального происхождения 5. Аллергии. Нельзя комбинировать разные аминогликозиды между собой - это приводит к усилению ото- и нефротоксического действия.3-е поколениеПрименение: 1. Тяжелая гнойная инфекция резистентная к другим препаратам 2. Смешанная инфекция 3. Сепсис, септицемия 4. Тяжелые инфекции дыхательного и урогенитального тракта 5. Остеомиелиты и инфекции суставов 6. Инфекционный эндокардит 7. Перитонит 8. Инфекции кожи и мягких тканей.Токсичность:1. Поражение слуха (необратимый неврит слухового нерва, нарушение кортиева аппарата, нарушения центральной части слухового рецептора - приводит к необратимой потере слуха) – Амикацин, 2. Нефропатическое действие – гентамицин, 3. Поражения вестибулярного аппарата – тобрамицин, 4. Гипомагниемия. Минимальная токсичность у нетилмицина
Амикацин (5-7,5 мг/кг массы тела)
75