71 Цефалоспорины

- Производные аминоцефалоспороновой кислоты. Похожи на пенициллины, тоже ингибируют синтез клеточной стенки. В целом сильнее пенициллинов (сильнее угнетают 5-уридилдифосфат, больше похожи на N-ацетилмурамовую кислоту). Обладают синергизмом по отношению к пенициллинам. Характерно бактерицидное действие. Классификация: I поколение: Цефалотин (Кефлин), Цефазолин (Кефзол) – госп., Цефаледин (Цепарин) – амб., Цефалексин (Цепарекс) – амб., Цефадроксил – амб. , II поколение: Цефаклор (Цеклор) – амб., Цефуроксим (Зинацеф) – амб., госп., Цефамандол (Мандол) – госп., Цефокситин (Мефокситин), III поколение: Цефиксим – амб., Цефотаксим (Клафоран) – госп. , Цефоперазон (Цефобид) – госп., Цефтазидим (Фортум) – госп., Цефтриаксон (Роцефин) – госп., IV поколение: Максипим – госп.ХарактеристикаЦефалоспоринов: 1. Препараты для приема внутрь имеют биодоступность 90% 2. Почти все в неизмененном виде выводятся почками.Показания(при приеме внутрь): 1. Инфекции верхних дыхательных путей 2. Инфекции нижних дыхательных путей 3. Инфекции мочевыводящих путей 4. Инфекции кожи и мягких тканей. Применение перед полусинтетическими пенициллинами обеспечивает защиту от бета-лактамаз, что эффективно при стафилококковых инфекциях.Показания(при парентеральном введении):Препараты 2-4 поколения. 1. Осложнение инфекции мочевыводящих путей 2. Тяжелые гнойничковые инфекции кожи и мягких тканей. 3. Тяжелые пневмонии 4. Хирургические инфекции 5. Сепсис (септицемия) 6. У больных с нейтропенией (при иммуносупрессии) Препараты 2 поколения не влияют наPseudomonasaeruginosa. Максимальный эффект наPseudomonasaeruginosaоказывает Цефтазидим (Фортум).I поколение- Высокая активность к Грамм (+), в том числе к устойчивым к пенициллинам. Разрушаются бета-лактамазами, но медленнее - не всегда полная перекрестная устойчивость к пенициллинам. Применение: Лечение заболеваний легких, мочевыводящих путей, местно - отитов, тонзилитов, гнойничковых заболеваний кожи, остеомиелитов (хорошо проникают). Побочно: Диспептические расстройства, нарушения желудочно-кишечного тракта (не очень выраженные), дизбактериоз, аллергии.II поколение- Расширенный спектр действия (20000 штаммов), действует и на Грамм (+) и на Грамм (-), в том числе на устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам 1 поколения устойчив кb-лактамазам. Бактериостатический эффект, продолжительность 3-4 часа (до 8 часов). Хорошо попадает в спинной мозг, плевральную полость, миометрий, внутрь глаз, костную ткань. Показания: Послеоперационная инфекция, не идентифицированный возбудитель, сепсис, остеомиелиты, менингиты. Побочные действия: (выражены меньше чем у 1 поколения). Флебиты (раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность.III поколение- Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки (препарат выбора). Высокая устойчивость кb-лактамазам, нет перекрестной устойчивости к цефалоспоринам I поколения. Активность по отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений. Применяется при септицемии, менингитах, перитонитах, акушерском сепсисе, остеомиелите. Побочно: аллергия, нейтропения, нарушение функций печени, иногда - диспептические расстройства.IV поколение- 1. Наиболее широкий, среди цефалоспоринов, спектр действия. При анаэробной инфекции совместно с метронидазолом. 2. Эффективны при резистентности энтеробактерий к препаратам 2 и 3 поколения.Побочное действие цефалоспоринов: 1. Аллергические реакции 2. Нефротоксичность (Цефалоридин - типично) 3. Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших доз) 4. Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота, диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз. 5. Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин 6. Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции (при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50 миллиграммов)).

Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений.

Поколение	Грамм (+)	Грамм (-)	Анаэробы
I поколение	+++	+	-
II поколение	++	++	-
III поколение	+	+++	-
IVпоколение	+++	++++	+