70 Антибиотики

- химиотерапевтические средства, образуемые микроорганизмами или получаемые из других источников, в том числе синтетические соединения способные избирательно подавлять или угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

Классификация: 1.b-лактамы а) Пенициллины б) Цефалоспорины в) Карбопенемы г) Монобактамы д) Ингибиторы в-лактамаз и защищенные пенициллины 2. Аминогликозиды 3. Макролиды 4. Линкосамиды 5. Тетрациклины 6. Хлорамфеникол 7. Разные: а) Гликопептиды б) Рифампицины в) Полимиксины г) Фосфомицин д) Оксазавидиноны е) Противогрибковые

Требованияк идеальному антибиотику: 1. Широкий спектр антимикробного действия 2. Бактерицидной действие 3. Устойчивость кb-лактамазам 4. Благоприятная фармакокинетика 5. Простота дозирования 6. Хорошая переносимость

Задачи антибиотика: 1. Проникнуть внутрь через клеточную стенку (через порины, имеющие заряд, следовательно антибиотики должны быть полярными соединениями) 2. Не разрушаться в периплазматическом пространстве. 3. Должны связываться с пенициллинсвязывающими белками нарушая тем самым синтез пептидогликана.

По механизму действия антибиотики делят: 1. Специфические ингибиторы клеточной стенки: - b-лактамы, - Гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин, ристомицин), - Другие (фосфомицин, циклосерин, бацитрацин), 2. Ингибиторы функций клеточных мембран: - Полимиксины, - Полиены 3. Тормозящие синтез белка на уровне рибосом: - Макролиды, - Линкосамиды, - Аминогликозиды, - Левомицетин, - Тетрациклины 4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: - Рифампицины, - Сульфаниламиды, 5. Ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы: - Противоопухолевые 6. Ингибиторы синтеза ДНК: - Метронидазол, - Нитрофураны, - Фторхинолоны.

Принципы примененияантибиотиков: 1. Тщательный, бактериологически подтвержденный диагноз 2. Назначение антибиотиков в оптимальных дозах (назначение в малых дозах приводит к возникновению устойчивых форм) 3. Длительное лечение 4. Раннее начало лечения 5. Комбинирование антибиотиков 6. Рациональное использование "антибиотиков резерва"

Основные характеристики антибиотиков: Кислотоустойчивость (для возможности энтерального введения), Скорость всасывания (высокая), Скорость выведения, Пути выделения, Сродство к органам, Токсическое действие (отсутствие). К требованиям к антибиотику относятся (кроме основных характеристик)- удобная лекарственная форма.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ: Классификация: 1. Природные: Бензилпенициллин – натрий, Феноксиметилпенициллин, Бензилпенициллин прокаин, Бициллины – 1,3,5, 2. Полусинтетические: Антистафилакокковые: Оксациллин, Метициллин, Расширенного спектра: Ампициллин, Амоксицилин. Ампиокс = ампициллин + оксациллин, Антисинегнойные: Карбоксипенициллины: Карбенициллин, Тикарциллин, Уреидопенициллины: Пиперациллин, Ингибиторзащищенные: Амоксиклав(амоксициллин + клавулонат).

В состав пенициллинов входят две структурные части: тиазолидиновое кольцо (разрушается амидазами) и бета-лактамное кольцо (разрушается бета-лактамазами). При разрушении тиазолидинового кольца образуется 6-аминопенициллановая кислота, при присоединении к ней различных радикалов образуются полусинтетические пенициллины. Механизм действия пенициллинов: Нарушение синтеза клеточной стенки. Эффект пенициллинов: 1. Эффект бактериостатический 2. Действует на молодые, растущие клетки 3. Нецелесообразно комбинировать с угнетающими синтез белка 4. Более чувствительны к пенициллинам просто устроенные микроорганизмы.Побочные эффекты пенициллинов: 1. Аллергические реакции (перекрестно на группу) по интенсивности до анафилактического шока (чуствительность по пробе или анамнезу) 2. Местное раздражение а) Для тех, которые принимают энтерально - глосситы и стоматиты б) Для вводимых парэнтерально - вводить с раствором новокаина 3. Нейротоксическое действие (в больших дозах) - вызывают центральную рвоту (особенно при эндолюмбальном введении) 4. Кардиотоксичность (при очень больших дозах - 40.000.000 ЕД) 5. Для пенициллинов широкого спектра действия развитие дисбактериоза, кандидоза. В целом пенициллины малотоксичны (бенцилпенициллин до 100млн. ЕД в сутки)